Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T3655 |
BMS-1
PD1-PDL1 inhibitor 1,PD-1/PD-L1 inhibitor 1 |
Apoptosis; PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation |
BMS-1 (PD-1/PD-L1 inhibitor 1)是一种 PD-1/PD-L1蛋白质/蛋白质相互作用的抑制剂,IC50为 6 到 100 nM。 | |||
T5398 |
BMS 599626 2HCl (873837-23-1(HCl))
AC480 dihydrochloride |
HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS 599626 2HCl (873837-23-1(HCl)) (AC480 dihydrochloride) 是 HER1 和 HER2 的选择性抑制剂(IC50:20 nM 和 30 nM),对 HER4 的效力降低约 8 倍,对 Lck、VEGFR2、c-Kit、MET 等的效力降低 100 倍以上。 | |||
T26859 |
BMS-8
|
PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation |
BMS-8 抑制PD-1/PD-L1相互作用(IC50:7.2 μM)。它能够直接与 PD-L1 结合,促使形成 PD-L1 同源二聚体,进而阻断 PD-L1 与 PD-1 的相互作用。 | |||
T6864 |
Ixabepilone
BMS 247550,Ixempra,Azaepothilone B,伊沙匹隆,BMS 247550-1 |
Apoptosis; Microtubule Associated | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling |
Ixabepilone (Azaepothilone B) 是一种可口服的微管抑制剂,能够与微管蛋白结合,促进微管蛋白的聚合和微管的稳定,使细胞停滞在 G2-M 期,诱导细胞凋亡。 | |||
T7512 |
BMS-191011
BMS-A |
Potassium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
BMS-191011 (BMS-A) 是一种大电导 Ca2+激活的钾通道 (Ca2+-activated potassium (maxi-K) channel) 激活剂,在中风模型中有研究价值。 | |||
T35856 |
BMS-986176
|
AAK1 (AP2 associated kinase 1) | Neuroscience |
BMS-986176 是一种有效的AAK1 抑制剂,IC50为 2.2 nM。BMS-986176在神经退行性疾病中有研究的价值。 | |||
T6418 |
BMS-378806
BMS378806,BMS-806,1-[(2R)-4-苯甲酰基-2-甲基-1-哌嗪基]-2-(4-甲氧基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)-1,2-乙二酮 |
gp120/CD4; HIV Protease | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
BMS-378806 (BMS-806) 是一种 HIV-1 抑制剂,可选择性抑制 HIV-1 gp120 结合到 CD4 受体,EC50为 0.85-26.5 nM。 | |||
T22612 |
BMY-14802 hydrochloride
BMS 181100 hydrochloride,BMY-14802-1,BMY 14802 hydrochloride |
Sigma receptor; 5-HT Receptor; Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
BMY-14802 hydrochloride (BMS 181100 hydrochloride) 是一种选择性的 σ 受体拮抗剂 (IC50 = 112 nM),具有抗精神病作用。 BMY-14802 hydrochloride 是 α1-肾上腺素能受体和 5-HT1A 的激动剂。 | |||
T1786 |
Daclatasvir dihydrochloride
BMS-790052 dihydrochloride,盐酸达拉他韦 |
HCV Protease | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Daclatasvir dihydrochloride (BMS-790052 dihydrochloride) 是有机阴离子转运多肽 1B(OATP1B) 和 OATP1B3抑制剂,IC50分别为 1.5 µM 和 3.27 µM。它也具有口服活性的 HCV NS5A 蛋白抑制剂,多种 HCV 复制子基因型的 EC50范围为 9-146 pM。 | |||
T8991 |
BMS986187
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Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
BMS986187 是一种有效的δ-阿片受体选择性正变构调节剂 (PAM),其 EC50= 0.03 μM,pKB= 6.02 (~1 μM)。BMS986187 对 μ 受体无明显 PAM 活性 (EC50=3 μM)。 | |||
T6229 |
Daclatasvir
Daklinza,达卡他韦,EBP 883,达拉他韦,BMS-790052 |
HCV Protease | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Daclatasvir (EBP 883) 是一种高度选择性的 HCV NS5A 抑制剂,EC50 为 9-50 pM,适用于细胞培养中的多种 HCV 复制子基因型和 JFH-1 基因型 2a 感染性病毒。 | |||
T0178 |
Saxagliptin hydrate
沙格列汀单水化合物,Onglyza hydrate,BMS-477118 hydrate |
Proteasome; DPP-4 | Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Saxagliptin hydrate (Onglyza hydrate) 是一种选择性,竞争性,可逆性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrate 能够用于 2 型糖尿病的研究。 | |||
T3146 |
BMS-202
PD1-PDL1 inhibitor 2,PD-1/PD-L1 inhibitor 2 |
Apoptosis; PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation |
BMS-202 (PD1-PDL1 inhibitor 2) 是一种非肽类 PD-1/PD-L 复合物抑制剂,其 IC50为 18 nM,KD 为 8 μM。它与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1/PD-L 的相互作用,具有抗肿瘤活性。 | |||
T0100 |
Atazanavir sulfate
阿扎那韦硫酸盐,BMS-232632,BMS-232632 sulfate,硫酸阿扎那韦 |
P450; SARS-CoV; HIV Protease; P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience; Proteases/Proteasome |
Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种氮杂肽和 HIV 蛋白酶抑制剂,与其他抗 HIV 药物联合用于治疗 HIV 感染和艾滋病。它也是SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50为 3.49 μM。 | |||
T0085 |
Entecavir monohydrate
SQ 34676,BMS-200475,Entecavir hydrate,恩替卡韦 (1水合物),恩替卡韦一水合物 |
HBV | Microbiology/Virology |
Entecavir monohydrate (BMS-200475) 是一种选择性HBV 抑制剂,在HepG2细胞中的EC50值为3.75 nM。 | |||
T1615 |
Irbesartan
厄贝沙坦,SR-47436,BMS-186295 |
Apoptosis; RAAS | Apoptosis; Endocrinology/Hormones |
Irbesartan (SR-47436) 是一种 1 型血管紧张素 II 受体拮抗剂,IC50为1.3 nM。 | |||
T6203 |
Saxagliptin
BMS-477118,沙克列汀,Onglyza,沙格列汀 |
Proteasome; DPP-4 | Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Saxagliptin (BMS-477118) 是一种选择性,可逆性,竞争性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin 能够用于 2 型糖尿病的研究。 | |||
T0100L |
Atazanavir
Zrivada,Reyataz,Latazanavir,阿扎那韦,BMS-232632 |
P450; SARS-CoV; HIV Protease; P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience; Proteases/Proteasome |
Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂,可研究艾滋病毒感染。它也是SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50为 3.49 μM。它是CYP3A4的底物和抑制剂,也是P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。 | |||
T6420 |
BMS-707035
N-[(4-氟苯基)甲基1,6-二氢-5-羟基-1-甲基-6-氧代-2-(四氢-1,1-二氧-2H-1,2-噻嗪-2-基)-4-嘧啶甲酰胺 |
HIV Protease | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
BMS707035是一种 HIV-1 整合酶抑制剂,IC50为15 nM。 | |||
T6419 |
BMS-536924
HY-10262,胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂,BMS 536924,CS-0117 |
Apoptosis; FAK; MEK; IGF-1R; Src | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS-536924 (BMS 536924) 是一种具有口服活性,竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体激酶和胰岛素受体抑制剂,IC50分别为 100 nM 和 73 nM。它具有抗癌活性。 | |||
T7787 |
BMS817378
[3-[[4-((2-氨基-3-氯吡啶-4-基)氧基)-3-氟苯基]氨基甲酰基]-5-(4-氟苯基)-4-氧代-4H-吡啶-1-基]甲基磷酸二氢酯 |
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS817378 是一种有效的选择性 MET 抑制剂 (IC50 : 1.7 nM)。 | |||
T5164 |
Cabozantinib hydrochloride
XL184,Cabozantinib hydrochloride (849217-68-1(free base)),BMS-907351,盐酸卡博替尼 |
VEGFR; FLT; c-Met/HGFR; TAM Receptor; c-Kit; ROR | Angiogenesis; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Cabozantinib hydrochloride (XL184) 是一种有效的泛酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt4(IC50:0.035、1.3、4.6、7 和 6 nM)。 | |||
T28354 |
Peliglitazar
BMS-426707-1,BMS 42670701,BMS 426707-01 |
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Peliglitazar is a activator of α/γ peroxisome proliferator-activated receptor. | |||
T4696 |
BMS202 hydrochloride (1675203-84-5(free base))
PD-1/PD-L1 inhibitor 2 hydrochloride |
PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation |
BMS202 hydrochloride (1675203-84-5(free base)) (PD-1/PD-L1 inhibitor 2 hydrochloride) 是一种小分子 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂 (IC50: 18 nM)。生物物理研究表明 BMS202 直接与 PD-L1 结合。 BMS202 的结合促进 PD-L1 二聚化并阻断 PD-L1/PD1 相互作用。 | |||
T14677 | BMS-690514 | EGFR; VEGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS-690514是可口服的EGFR 和VEGFR 抑制剂,对于EGFR、HER2和HER4的IC50值分别为5、9 和 60 nM。 | |||
T2610 |
BMS-599626
AC480 |
EGFR; MEK; HER; Src | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS-599626 (AC480) 是可口服的选择性 HER1和HER2抑制剂,IC50分别为 20 和 30 nM。它对 HER4 的 IC50值为 190 nM,可抑制肿瘤细胞增殖,有治疗肿瘤的潜力。 | |||
T11740L |
Delcasertib acetate
KAI-9803,KID1-1,CS-9803,BMS-875944,Delcasertib acetate(949100-39-4 free base) |
PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
Delcasertib acetate 是一种选择性 δ 蛋白激酶C (δPKC) 抑制剂,可用于研究急性心肌梗死和疼痛。 | |||
T14676 |
BMS-688521
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Integrin | Cytoskeletal Signaling |
BMS-688521 是一种具有口服活性和高效性的 LFA-1/ICAM 相互作用抑制剂,是白细胞功能相关抗原-1 (LFA-1) 的小分子拮抗剂,具有潜在的抗炎活性。 | |||
T71394 |
BMS-823778
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BMS-823778 is an orally available potent and selective inhibitor of 11-β-hydroxysteroid-dehydrogenase 1 (11βHSD-1). BMS-823778 is a potential therapeutic agent for type 2 diabetes mellitus (T2DM). | |||
T3523 |
Fostemsavir
BMS-663068,磷坦姆沙韦 |
HIV Protease | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Fostemsavir (BMS-663068) 是 BMS-626529 的原药,可抑制 HIV-1 与细胞 CD4 受体的结合,能结合gp120。 | |||
T40111L |
BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride
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PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation |
BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 是一种基于间苯二酚二Ph醚支架的程序性细胞死亡-1(PD-1)/程序性细胞死亡配体1(PD-L1)抑制剂, 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 值为 39.2 nM.BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 包含靶蛋白 PD-1/PD-L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 具有抗癌活性。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 可作为稀释剂,用于用于直接压缩制备片剂。 | |||
T10570 |
Fostemsavir Tris
BMS-663068 Tris |
HIV Protease | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Fostemsavir Tris (BMS-663068 Tris) 是一种 HIV-1附着抑制剂。 | |||
T6326 |
BMS-345541
BMS-345541 free base,IKK Inhibitor III,BMS345541 |
IκB/IKK | NF-κB |
BMS-345541 (IKK Inhibitor III) 是选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂,抑制 IKK-2 (IC50=0.3 nM) 和 IKK-1 (IC50=4 nM)。它与 IKK 的变构位点结合。 | |||
T4532 |
Linrodostat
BMS-986205 |
IDO; Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) | Metabolism |
Linrodostat (BMS-986205) 是选择性的、不可逆的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1(IDO1) 抑制剂,能够有效抑制 IDO1-HEK293 细胞,其IC50=1.1 nM。它在晚期癌症中具有良好的药理特性。 | |||
T8470 |
BMS-1001
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PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation |
BMS-1001 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂(IC50:2.25 nM,在均相时间分辨荧光结合试验中)。 | |||
T26869 |
BMS-986122
BMS 986122 |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
BMS-986122 (BMS 986122) 是选择性 μ 阿片受体正变构调节剂,可增加 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的作用,还增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。 | |||
T9164 |
BMS-986242
BMS986242 |
IDO; Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) | Metabolism |
BMS-986242 是具有口服具有活力、强效的、选择性的 indoleamine-2,3-dioxygenase 1 抑制剂,可用于研究癌症。 | |||
T6036 |
Brivanib
BMS-540215,布立尼布 |
EGFR; VEGFR; FGFR; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Brivanib (BMS-540215) 是一种针对 VEGFR2 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 为 25 nM。它对 VEGFR-1 和 FGFR-1 具有中等效力,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。 | |||
T10565 |
BMS-1001 hydrochloride
|
PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation |
BMS-1001 hydrochloride 是一种人 PD-L1/PD-1免疫检查点的抑制剂,具有口服活性且细胞毒性低。 | |||
T8542 |
BMS-345541 hydrochloride
N-(1,8-二甲基咪唑并[1,2-A]喹喔啉-4-基)-1,2-乙二胺盐酸盐 |
IκB/IKK | NF-κB |
BMS-345541 hydrochloride 是选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂,抑制 IKK-2 (IC50=0.3 nM) 和 IKK-1 (IC50=4 nM)。它与 IKK 的变构位点结合。 | |||
T14688 |
BMS CCR2 22
|
CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
BMS CCR2 22 是一种有效的选择性 CC 型趋化因子受体2拮抗剂,钙通量 IC50为 18 nM,趋化性 IC50为1 nM,结合 IC50为5.1 nM。 | |||
T6790 |
BMS-911543
BMS911543 |
Tyrosine Kinases; Histone Methyltransferase; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS-911543 是一种选择性 JAK2抑制剂,IC50值为 1.1 nM,对 JAK1、JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱,IC50值分别为 75、360 和 66 nM。 | |||
T5697 |
BMS-1166
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PD-1/PD-L1 | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation |
BMS-1166 是 PD-1/PD-L1免疫检查点抑制剂。它促使 PD-L1 形成 PD-L1 同源二聚体,进而阻断其与 PD-1 的相互作用,其 IC50为 1.4 nM。它阻断了 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。 | |||
T39647 |
BMS-986278
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LPA Receptor | GPCR/G Protein |
BMS-986278 是一种具有口服活性和高效性的血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂,对人和小鼠 LPA1 的 Kb 值分别为 6.9 nM 和 4.0 nM。BMS-986278 可用于研究用于特发性肺纤维化。 | |||
T30527 |
BMS-488043
CHEMBL238103,UNII-MKS21EJ435,BMS 043,BMS488043,BMS 488043 |
HIV Protease | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
BMS-488043 是一种新颖独特的口服小分子HIV融合抑制剂,可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型(HIV-1)附着于 CD4(+)淋巴细胞。BMS-488043 可用于治疗免疫系统疾病、感染和泌尿生殖系统疾病,可用与研究HIV感染。 | |||
T14687 |
Deucravacitinib
BMS-986165 |
Tyrosine Kinases; JAK; IFNAR; Interleukin | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高选择性、口服生物可利用的变构 TYK2 抑制剂,用于治疗自身免疫性疾病。它通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活,可抑制IL-12/23和 I 型IFN 途径。它选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域,IC50为1.0 nM。 | |||
T4016 |
BMS-986020
AM152,BMS986020 |
LPA Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
BMS-986020 (AM152) 是一种高亲和力溶血磷脂酸受体 1 拮抗剂,有用于特发性肺纤维化的研究潜力。它抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,抑制 BSEP、MRP4 和 MDR3,IC50值分别为 4.8、6.2 和 7.5 μM。 | |||
T76741 |
Eldelumab
BMS-936557,MDX-1100 |
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
Eldelumab (BMS-936557) 是一种人源化抗 IP-10 IgG 1型单克隆抗体,对 CXCL10 具有抑制作用。Eldelumab 具有抗炎活性,可与 CXCL10 结合,可用于研究类风湿性关节炎。 | |||
T2349 |
BMS-754807
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Trk receptor; c-Met/HGFR; IGF-1R | Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS754807 是一种可逆的IGF-1R 抑制剂 (IC50:1.8 nM,Ki<2 nM),也是一种可逆的IR 抑制剂 (IC50:7 nM,Ki<2 nM)。它也抑制 Met (IC50:6 nM),RON (IC50:44 nM),TrkA (IC50:7 nM),TrkB (IC50:4 nM),AurA (IC50:9 nM) 和 AurB (IC50:25 nM) 的活性。 | |||
T71265 |
BMS-830216
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BMS-830216 is a nonbasic melanin hormone receptor 1 antagonist and a prodrug of BMS-819881. |