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BMS-754807

产品编号 T2349 CAS 1001350-96-4

BMS754807 是一种可逆的IGF-1R 抑制剂 (IC50:1.8 nM，Ki<2 nM)，也是一种可逆的IR 抑制剂 (IC50:7 nM，Ki<2 nM)。它也抑制 Met (IC50:6 nM)，RON (IC50:44 nM)，TrkA (IC50:7 nM)，TrkB (IC50:4 nM)，AurA (IC50:9 nM) 和 AurB (IC50:25 nM) 的活性。

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BMS-754807, CAS 1001350-96-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 395	现货
2 mg	￥ 573	现货
5 mg	￥ 980	现货
10 mg	￥ 1,580	现货
25 mg	￥ 3,160	现货
50 mg	￥ 4,670	现货
100 mg	￥ 6,650	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,090	现货

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纯度: 98.86%

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生物活性

化学信息

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参考文献

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产品描述	Dual IGF-1R/InsR Inhibitor BMS-754807 is an oral small molecule inhibitor of insulin-like growth factor 1 receptor (IGF-1R) and insulin receptor (InsR) tyrosine kinases with potential antineoplastic activity.
靶点活性	TrkA:7.4 nM, TrkB:4.1 nM, IGF-1R:1.8 nM, MET:5.6 nM, Insulin receptor:1.7 nM
体外活性	MS-754807（6.25 mg/kg）在转基因衍生的IGF-Sal肿瘤小鼠模型中实现完全的肿瘤生长抑制,同时抑制相关的pIGF-1R和pAKT.在具有IGF-1R-Sal肿瘤的裸鼠中,BMS-754807（12.5 mg/kg,口服）抑制肿瘤和血清中的IGF-1R磷酸化.25 mg/kg BMS-754807作用于携带KT-5 (Wilms),KT-14 (rhabdoid),Rh28 (rhabdomyosarcoma)和 OS-1移植瘤的小鼠模型,对肿瘤有明显抑制作用.BMS-754807作用于一组选定的上皮(IGF-1R-Sal,GEO和Colo205）,造血（JJN3）和间质（RD1和Rh41）移植瘤模型,抑制肿瘤生长,肿瘤生长抑制率从53％至115％不等.
体内活性	BMS-754807以13 nM,6 nM和21 nM的IC 50抑制IGF-1R-Sal细胞,Rh41和Geo中的IGF-1R的磷酸化。BMS-754807抑制IGF-1R-Sal细胞,Rh41和Geo中Akt的磷酸化,IC5??0为22 nM,13 nM和16 nM。BMS-754807诱导Rh41细胞凋亡。BMS-754807作用于IGF-Sal 细胞系,抑制IGF-1R (IC50 = 13 nM),下游靶点Akt (IC50 = 22 nM) 和MAPK(IC50 = 13 nM) 的磷酸化。在儿科临床前期试验计划（PPTP）中,BMS-754807作用于23种细胞系,平均EC50值为0.62 μM。包括间叶细胞（尤因氏,横纹肌肉瘤,成神经细胞瘤和脂肪肉瘤）,上皮细胞（乳腺癌,肺癌,胰腺癌,结肠癌和胃癌）和造血干细胞（多发性骨髓瘤和白血病）,IC50值从5 nM 到 365 nM。BMS-754807 抑制 IGF-1R-Sal细胞和RH41细胞增殖,IC50分别为7 nM 和5 nM。
激酶实验	Kinase inhibition assays: The primary screen for BMS-754807 is an in vitro kinase assay using recombinant human IGF-1 receptor enzyme in biochemical assays using synthetic peptide KKSRGDYMTMQIG as a phosphoacceptor substrate. The selectivity profile is evaluated against multiple recombinant enzymes that are generated at BMS or purchased externally. The enzymatic assays are performed in Ubottom 384-well plates using a 30 μL reaction volume in assay buffer (100 mM Hepes pH 7.4, 10 mM MgCl2, 0.015% Brij35 and 4 mM DTT). The 60 minute reactions are initiated by combining ATP (concentration equivalent to Km ATP), 1.5 μM fluoresceinlabeled peptide substrate, enzyme and BMS-754807. The reactions are terminated with EDTA. The reaction mixtures are analyzed on the Caliper LabChip 3000 by electrophoretic separation of the fluorescent substrate and phosphorylated product. Inhibition data are calculated by comparison to enzyme-free control reactions for 100% inhibition and vehicle-only reactions for 0% inhibition. Compounds are dissolved in dimethylsulfoxide (DMSO, 10 mM stock) and evaluated at eleven concentrations. IC50 values are derived by non-linear regression analysis of the dose response curves.
细胞实验	Cells are grown at their optimal density in RPMI +GlutaMax supplemented with 10% heat-inactivated fetal bovine serum (FBS), 10 mM Hepes, penicillin, and streptomycin. Cell proliferation is evaluated by incorporation of 3H-thymidine into DNA after exposure of cells to BMS-754807 for 72 hours. Results are expressed as an IC50, which is the drug concentration required to inhibit cell proliferation by 50% compared with untreated control cells.(Only for Reference)

分子量	461.49
分子式	C23H24FN9O
CAS No.	1001350-96-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 85 mg/mL (184.2 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 85 mg/mL (184.2 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.1669 mL	10.8345 mL	21.6689 mL	54.1724 mL
	5 mM	0.4334 mL	2.1669 mL	4.3338 mL	10.8345 mL
	10 mM	0.2167 mL	1.0834 mL	2.1669 mL	5.4172 mL
	20 mM	0.1083 mL	0.5417 mL	1.0834 mL	2.7086 mL
	50 mM	0.0433 mL	0.2167 mL	0.4334 mL	1.0834 mL
	100 mM	0.0217 mL	0.1083 mL	0.2167 mL	0.5417 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Carboni JM, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(12), 3341-3349. 2. Wittman MD, et al. J Med Chem, 2009, 52(23), 7360-7363. 3. Kolb EA, et al. Pediatr Blood Cancer, 2011, 56(4), 595-603. 4. Silbermann K, Stefan S, Elshawadfy R, et al. Identification of Thienopyrimidine Scaffold as Inhibitor of the ABC Transport Protein ABCC1 (MRP1) and Related Transporters Using a Combined Virtual Screening Approach[J]. Journal of Medicinal Chemistry. 2019.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BMS-754807 1001350-96-4 Tyrosine Kinase/Adaptors Trk receptor c-Met/HGFR IGF-1R Insulin Receptor BMS 754807 BMS754807 inhibit Inhibitor inhibitor

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