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BMS-1166

BMS-1166

产品编号 T5697   CAS 1818314-88-3

BMS-1166 是 PD-1/PD-L1免疫检查点抑制剂。它促使 PD-L1 形成 PD-L1 同源二聚体,进而阻断其与 PD-1 的相互作用,其 IC50为 1.4 nM。它阻断了 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。

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BMS-1166 Chemical Structure
BMS-1166, CAS 1818314-88-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 797 现货
2 mg ¥ 1,160 现货
5 mg ¥ 1,730 现货
10 mg ¥ 2,970 现货
25 mg ¥ 4,920 现货
50 mg ¥ 6,870 现货
100 mg ¥ 9,460 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,690 现货
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产品目录号及名称: BMS-1166 (T5697)
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纯度: 99.14%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 BMS-1166 is a potent PD-1/PD-L1 interaction inhibitor.
靶点活性 PD-1/PD-L1:1.4 nM
体外活性 BMS-1166 alleviate the inhibitory effect of the soluble PD-L1 on the T-cell receptor-mediated activation of T-lymphocytes. Moreover, the compounds were effective in attenuating the inhibitory effect of the cell surface-associated PD-L1.
激酶实验 Purified proteins in 10 mM Tris (pH 8.0) containing 20 mM NaCl, were concentrated to 5 mg/ml, mixed with the inhibitor in 1:3 molar ratio (protein:compound) and clarified by centrifugation at 15 000 × g for 10 min. Supernatant was used for screening using a sitting-drop vapor diffusion method. Diffraction-quality crystals were obtained at room temperature from 0.1 M Tris pH 8.5 containing 0.2 M magnesium chloride and 30% (w/v) PEG 4000 for the hPD-L1/BMS-1001 complex and from 0.01 M Tris pH 8.4 containing 0.28 M sodium chloride and 27% (w/v) PEG 4000 for hPD-L1/BMS-1166 complex.
分子量 641.11
分子式 C36H33ClN2O7
CAS No. 1818314-88-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 125 mg/mL (194.97 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5598 mL 7.799 mL 15.5979 mL 38.9949 mL
5 mM 0.312 mL 1.5598 mL 3.1196 mL 7.799 mL
10 mM 0.156 mL 0.7799 mL 1.5598 mL 3.8995 mL
20 mM 0.078 mL 0.3899 mL 0.7799 mL 1.9497 mL
50 mM 0.0312 mL 0.156 mL 0.312 mL 0.7799 mL
100 mM 0.0156 mL 0.078 mL 0.156 mL 0.3899 mL

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1. Skalniak L , Zak K M , Guzik K , et al. Small-molecule inhibitors of PD-1/PD-L1 immune checkpoint alleviate the PD-L1-induced exhaustion of T-cells[J]. Oncotarget, 2017, 8(42).
Pidilizumab PD-L1-IN-3 BMS-1001 Sulfamethoxypyridazine PD-1/PD-L1-IN-34 Lipustobart PD-1/PD-L1-IN-10 PD-1/PD-L1-IN-26

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该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 PPI抑制剂库 抗乳腺癌化合物库 抗肝癌化合物库 经典已知活性库 细胞周期化合物库 抗癌化合物库 表型筛选靶点鉴定库 细胞凋亡化合物库 NO PAINS 化合物库

TargetMol Calculator剂量换算

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BMS-1166 1818314-88-3 Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint Immunology/Inflammation PD-1/PD-L1 Inhibitor BMS1166 activation BMS 1166 immune cell interaction dimerization checkpoint inhibit inhibitor

 

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