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BMS-690514

产品编号 T14677 CAS 859853-30-8

BMS-690514是可口服的EGFR 和VEGFR 抑制剂，对于EGFR、HER2和HER4的IC50值分别为5、9 和 60 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

BMS-690514, CAS 859853-30-8

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 1,180	5日内发货
5 mg	￥ 1,990	5日内发货
10 mg	￥ 3,410	5日内发货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,660	5日内发货

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产品描述	BMS-690514 is a potent and orally active inhibitor of EGFR and VEGFR. It has IC50s of 5, 20 and 60 nM for EGFR, HER 2 and HER 4, respectively.
靶点活性	EGFR:5 nM, HER2:20 nM, HER4:60 nM
体外活性	BMS-690514 inhibits members of the VEGFR family with IC50 values in the range of 25 to 50 nM. BMS-690514 targets several critical signaling pathways: human epidermal growth factor receptor (HER)/ErbB, angiogenesis signaling through VEGFR2, lymphangiogenesis through VEGFR3, respectively. It also shows activity against VEGFR1, Flt-3, and Lck. Permeability of BMS-690514 in Caco-2 cells is in the intermediate range with a moderate potential to be a P-gp substrate[2]. Non–small cell lung tumor cells with exon 19 deletion (HCC4006, HCC827, and PC9) are highly sensitive to BMS-690514, which inhibits their proliferation with IC50 values of 2 to 35 nM. Tumor cell lines with EGFR gene amplification (DiFi, NCI-H2073, A431) are also highly sensitive to inhibition by BMS-690514. Breast and gastric tumor cell lines that have HER2 gene amplification (N87, SNU-216, AU565, BT474, KPL4, and HCC202) are inhibited with IC50 values of 20 to 60 nM[1]. Tumor cell lines that are dependent on HER2 signaling are also found to be highly sensitive to BMS-690514.
体内活性	BMS-690514 can cross the blood–brain barrier with a brain-to-plasma ratio of 1. BMS-690514 has been shown to be efficacious in a broad spectrum of tumor xenografts. At doses that are efficacious and well tolerated in the animal models, BMS-690514 inhibits tumor cell proliferation and tumor blood flow[1]. The preclinical ADME properties of BMS-690514 suggest good oral bioavailability in humans and metabolism by multiple pathways including oxidation and glucuronidation[2]. The oral bioavailability of BMS-690514 is 78% in mice, 100% in rats, 8% in monkeys, and 29% in dogs.

分子量	368.43
分子式	C19H24N6O2
CAS No.	859853-30-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 24 mg/mL (65.14 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.7142 mL	13.5711 mL	27.1422 mL	67.8555 mL
	5 mM	0.5428 mL	2.7142 mL	5.4284 mL	13.5711 mL
	10 mM	0.2714 mL	1.3571 mL	2.7142 mL	6.7855 mL
	20 mM	0.1357 mL	0.6786 mL	1.3571 mL	3.3928 mL
	50 mM	0.0543 mL	0.2714 mL	0.5428 mL	1.3571 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Wong TW, et al. Antitumor and antiangiogenic activities of BMS-690514, an inhibitor of human EGF and VEGF receptor kinase families. Clin Cancer Res. 2011 Jun 15;17(12):4031-41. 2. Marathe P, et al. Preclinical pharmacokinetics and in vitro metabolism of BMS-690514, a potent inhibitor of EGFR and VEGFR2. J Pharm Sci. 2010 Aug;99(8):3579-93.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BMS-690514 859853-30-8 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR VEGFR HER inhibit BMS 690514 ErbB-1 Vascular endothelial growth factor receptor Epidermal growth factor receptor Inhibitor BMS690514 HER1 inhibitor

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