112
10
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T33467 |
MOMIPP
|
PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
MOMIPP 是一种 PIKfyve 抑制剂,是一种巨胞饮作用的诱导剂,可穿过血脑屏障 (BBB)。 | |||
T2423 |
P7C3-A20
|
Others | Others |
P7C3-A20 是促神经原性和神经保护活性的 P7C3 衍生物。它具有抗抑郁活性,能够透过血脑屏障,并可用于研究脑损伤。 | |||
T22782 |
FGIN-1-27
|
Others | Others |
FGIN 1-27 是一种吲哚乙酰胺,是外周苯二氮卓受体的特异性的配体,Ki 为 5.0 nM。FGIN 1-27 可以透过血脑屏障。FGIN 1-27对异烟肼引起的抽搐发作具有抑制作用。 | |||
T2225 |
4-Hydroxyantipyrine
|
COX | Immunology/Inflammation; Neuroscience |
4-Hydroxyantipyrine 是在氨基比林的氧化脱氨过程中形成的。 | |||
T6058 |
LY2886721
|
Beta-Secretase; BACE | Neuroscience |
LY2886721 是选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 抑制剂,对重组人 BACE1的 IC50=20.3 nM。它对 BACE1的选择性高于对组织蛋白酶 D、胃蛋白酶、肾素的选择性,但缺乏对 BACE2的选择性。它可透过血脑屏障,并可用于研究阿尔茨海默氏病。 | |||
T8551 |
Nitrobenzylthioinosine
NBMPR,S-(4-硝基苄基)-6-硫代肌苷 |
AChR; Adenosine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Nitrobenzylthioinosine (NBMPR) 是一种 ENT1 转运蛋白抑制剂,可与 ENT1 转运蛋白以高亲和力结合。它是一种可穿过血脑屏障的光亲和探针,用于追踪大脑中腺苷的摄取位点。 | |||
T9687 |
MAGL-IN-4
His121 ARG57 |
Lipase | Metabolism |
MAGL-IN-4 (His121 ARG57) 是选择性的、口服有效的、可透过血脑屏障的、可逆的单酰基甘油脂肪酶抑制剂,IC50=6.2 nM。它主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油水平来增强内源性大麻素信号。 | |||
T24055 |
FAUC 213
FAUC213,FAUC-213 |
Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
FAUC 213 是一种具有口服活性的‘、高度选择性的、可透过血脑屏障的多巴胺 D4受体完全拮抗剂,对 hD4.4的 Ki=2.2 nM。它对 D2和 D3受体的活性较低,对于 hD2、hD3的 Ki 分别为 3.4 μM、5.3 μM。它表现出非典型的抗精神病活性。 | |||
T1065 |
Baclofen
巴氯芬,Lioresal |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Baclofen (Lioresal) 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是可口服的选择性代谢型 GABA-B 受体激动剂,具有高血脑屏障渗透率,用于治疗因脊髓损伤和多发性硬化引起的痉挛。 | |||
T1993 |
J-147
J147 |
Epigenetic Reader Domain; Dopamine Receptor; Monoamine Oxidase | Chromatin/Epigenetic; GPCR/G Protein; Neuroscience |
J-147 是一种高效的、具有口服活性的、可透过血脑屏障神经保护剂,可增强认知能力。它抑制单胺氧化酶 B 和多巴胺转运体,EC50分别为 1.88 μM 和 0.649 μM。它有研究阿尔茨海默氏症的潜力。 | |||
T2671 |
Regadenoson
CVT-3146,瑞加德松,Lexiscan |
Adenosine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Regadenoson (CVT-3146) 是一种腺苷衍生物和选择性 A2A 腺苷受体激动剂,具有冠状动脉舒张活性,对大鼠和猪腺苷 A2A 受体的Ki 分别为 290 和 1120 nM。它是血管扩张剂,可增加啮齿动物血脑屏障的通透性。 | |||
T29856 |
Aleplasinin
PAZ 417,PAZ417,PAZ-417 |
PAI-1 | Metabolism |
Aleplasinin (PAZ 417) 是纤溶酶原激活物抑制剂 1 (PAI-1) 的选择性和口服活性抑制剂,是纤溶系统的关键负调节剂。 Aleplasinin 可用于阿尔茨海默病研究。 | |||
T8630 |
Baclofen hydrochloride
4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid hydron chloride |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Baclofen hydrochloride (4-amino-3-(4-chlorophenyl)butanoic acid hydron chloride) 是一种 GAMMA-AMINOBUTYRIC ACID 衍生物,是一种特异性 GABA-B 受体激动剂。它用于治疗肌肉痉挛,尤其是由于脊髓损伤引起的肌肉痉挛。其治疗效果来自于脊髓和脊髓上部位的作用,通常是减少兴奋性传递。 | |||
T9146 |
ms48107
Benzenemethanol, 2-[4-amino-6-[[(4-phenoxyphenyl)methyl]amino]-1,3,5-triazin-2-yl]-3-fluoro- |
Others | Others |
MS48107 是 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68) 的选择性正变构调节剂,对GPR68的选择性高于密切相关的神经递质转运蛋白,质子 GPCR 和 hERG 离子通道。它可以穿越过小鼠的血脑屏障。 | |||
T4494 |
CLOZAPINE N-OXIDE
氯氮平N-氧化,氯氮平N-氧化物 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; AChR; Drug Metabolite | GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience |
Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物,具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂,可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。 | |||
T7476 |
AS057278
3-Methylpyrazole-5-carboxylic acid,5-甲基-1H-吡唑-3-羧酸 |
Others | Others |
AS057278 (3-Methylpyrazole-5-carboxylic acid) 是一种 D-氨基酸氧化酶 (DAAO) 抑制剂。 | |||
T0229 |
Rivastigmine
SDZ-ENA 713,卡巴拉汀,S-Rivastigmine,Exelon,利凡斯的明 |
AChE | Neuroscience |
Rivastigmine (Exelon) 是具有口服活性的、有效的、可透过血脑屏障的胆碱酯酶抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶,IC50分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。它是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。 | |||
T1628 |
Rivastigmine tartrate
SDZ-ENA 713,ENA 713,酒石酸卡巴拉汀 |
AChR; AChE | Neuroscience |
Rivastigmine tartrate (SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的、可透过血脑屏障的胆碱酯酶抑制剂,能够抑制丁酰胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶。它是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。 | |||
T7601L |
Carbetocin acetate
醋酸卡贝缩宫素,Carbetocin acetate(37025-55-1 free base),卡贝缩宫素醋酸盐 |
Oxytocin Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
Carbetocin acetate 是催产素类似物,是催产素受体激动剂,Ki 是 7.1 nM。它对催产素受体的嵌合 N 末端具有高亲和力,Ki 为 1.17 μM。它能透过血脑屏障,可以通过激活 CNS 中的催产素受体而具有类抗抑郁活性,具有用于产后出血的研究潜力。 | |||
T23046 |
N-tert-butyl-α-Phenylnitrone
(Z)-N-benzylidene-2-Methylpropan-2-aMine oxide,N-叔丁基-α-苯基硝酮 |
ROS; COX | Immunology/Inflammation; Neuroscience |
N-tert-butyl-α-Phenylnitrone ((Z)-N-benzylidene-2-Methylpropan-2-aMine oxide) 是基于硝酮的自由基清除剂,可形成一氧化氮自旋加合物。它可以穿透血脑屏障,抑制 COX2的催化活性,有 ROS 清除、抗炎、神经保护、抗衰老和抗糖尿病的作用。 | |||
T7196 |
HG-10-102-01
[4-[[5-氯-4-(甲基氨基)-2-嘧啶基]氨基]-3-甲氧基苯基]-4-吗啉基甲酮 |
LRRK2 | Autophagy |
HG-10-102-01 是富含亮氨酸重复激酶 2 和突变型G2019S 抑制剂,IC50分别为20.3 nM 和3.2 nM。 | |||
T12895 |
SHA 68
|
Neuropeptide Y Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
SHA 68 是一种有效且选择性的神经肽 S 受体 (NPSR) 非肽拮抗剂,对 NPSR Asn107和 NPSR Ile107的IC50分别为 22.0 和 23.8 nM,具有有限的血脑屏障渗透能力和用于神经痛的活性。 | |||
T7601 |
Carbetocin
卡贝缩宫素,醋酸卡贝缩宫素 |
Oxytocin Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
Carbetocin 是催产素类似物,是催产素受体激动剂,Ki 是 7.1 nM。它对催产素受体的嵌合 N 末端具有高亲和力,Ki 为 1.17 μM。它能透过血脑屏障,可以通过激活 CNS 中的催产素受体而具有类抗抑郁活性,具有用于产后出血的研究潜力。 | |||
T2344 |
LY 344864
LY344864 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
LY 344864 是一种特异性受体激动剂,有对克隆 5-HT1F 受体的亲和力,Ki 为6 nM。 | |||
T41143 |
pCPA methyl ester hydrochloride
4-氯-DL-苯基丙氨酸甲酯盐酸盐,4-Chloro-DL-phenylalanine methyl ester hydrochloride |
5-HT Receptor; Hydroxylase | GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience |
pCPA methyl ester hydrochloride (4-Chloro-DL-phenylalanine methyl ester hydrochloride) 是色氨酸羟化酶抑制剂和5-HT 合成的抑制剂。 pCPA methyl ester hydrochloride 可穿过血脑屏障并降低 5-HT 中枢可用性。 | |||
T38165 |
FBBBE
|
||
FBBBE is a derivatized fluorescein compound that is used to detect the production hydrogen peroxide (H2O2) by cells. Intracellular H2O2, but not extracellular H2O2, initiates the conversion of FBBBE to fluorescein, resulting in an increase in intracellular fluorescence (excitation/emission maxima: 480/512 nm). | |||
T6845 |
GNE-317
GNE317 |
PI3K; mTOR | PI3K/Akt/mTOR signaling |
GNE-317 是一种可透过血脑屏障 (BBB)的 PI3K/mTOR 抑制剂。 | |||
T31091 |
CRANAD-28
CRANAD28 |
Others | Others |
CRANAD-28 是一种血脑屏障(BBB)穿透型双光子成像探头,能够显示淀粉样蛋白斑块,可以标记斑块和脑淀粉样血管病。 | |||
T67764 |
hMAO-B-IN-4
|
MAO | Metabolism; Neuroscience |
hMAO-B-IN-4 (compound B10) 是一种选择性的、可逆的、血脑屏障通透性 (BBB) 的人单胺氧化-B (hMAO-B) 抑制剂 (IC50= 0.067, Ki= 0.03 μM)。hMAO-B-IN-4 抑制 hMAO-A 的活性较低, IC50 值为 33.82 μM。 | |||
T10630 |
BuChE-IN-TM-10
TM-10 |
AChR | Neuroscience |
BuChE-IN-TM-10 (TM-10) 是一种有效的丁基胆碱酯酶 (BuChE) 抑制剂,其IC50 值为8.9 nM。BuChE inhibitor 1能够抑制和分解自诱导的Aβ聚合, 表现出强大的抗氧化活性和良好的血脑屏障 (BBB) 渗透性。可用于阿尔兹海默症的研究。 | |||
T11471 |
GSK-3β inhibitor 2
GSK-3β 抑制剂 2,5-Thiazolecarboxamide,2-[2-[(cyclopropylcarbonyl)amino]-4-pyridinyl]-4-methoxy- |
GSK-3 | PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
GSK-3β inhibitor 2 (5-Thiazolecarboxamide,2-[2-[(cyclopropylcarbonyl)amino]-4-pyridinyl]-4-methoxy-) 是一种特异性的 GSK-3β 抑制剂 (IC50 = 1.1 nM)。 GSK-3β inhibitor 2 可用于阿尔茨海默病的研究。 | |||
T19376 |
Ioversol
MP-328,碘佛醇 |
Others | Others |
Ioversol (MP-328) 是一种非离子碘化造影剂 (CM),不损伤动物的血脑屏障 (BBB),可用于动物实验的 CT 扫描或 x-ray。 | |||
T18988 |
FITC-Dextran (MW 10000)
FITC-Dextran,荧光素异硫氰酸酯-葡聚糖(MW 10000),荧光素异硫氰酸酯-葡聚糖 |
Others | Others |
FITC-Dextran (MW 10000) (FITC-Dextran) 是由 FITC 偶联葡聚糖形成的标记物 (10 kDa)。它是由不同长度的支链葡萄糖分子组成的被标记的多糖,能够依照所使用的葡聚糖的大小,测定血脑屏障的溶质、离子和蛋白质渗透性。 | |||
T10202 |
A 1070722
|
GSK-3 | PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
A 1070722 是高效的糖原合成酶激酶 3 (GSK-3)选择性抑制剂,与 GSK-3α 和 GSK-3β 结合的Ki 为 0.6 nM。A 1070722 可以穿透血脑屏障并在脑区积聚,具有作为PET 放射性跟踪剂定量测定脑部 GSK-3的潜力。 | |||
TQ0236 |
Tirabrutinib
ONO-4059,GS-4059,Velexbru |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tirabrutinib (GS-4059) (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。 | |||
T32191 |
Irdabisant
CEP-26401,CEP 26401,CEP26401 |
Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Irdabisant (CEP-26401) 是选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂。Irdabisant 显示人 H3R 和大鼠 H3R 的 Ki 分别为 2.0 nM 和 7.2 nM。Irdabisant 抑制 hERG 电流的活性相对较低 (IC50= 13.8 μM)。在大鼠社会认知模型中,Irdabisant 具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于研究精神分裂症或认知障碍。 | |||
T2507 |
Azeliragon
TTP488,阿齐瑞格 |
Beta Amyloid; advanced glycation end products | Neuroscience; Others |
Azeliragon (TTP488) 是一种生物可利用的、可穿过血脑屏障 (BBB)的晚期糖基化终产物 (RAGE) 受体抑制剂,可缓解轻度阿尔茨海默病 (AD) 的发展。 | |||
T6951 |
Pramipexole dihydrochloride hydrate
Pramipexole 2HCl Monohydrate,普拉克索盐酸盐水合物,Mirapex,普拉克索 |
Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Pramipexole dihydrochloride hydrate (Mirapex) 是选择性的,具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体激动剂,对 D2 型受体、D2、D3、D4亚型受体的 Ki 分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM,可用于研究帕金森综合症和腿多动综合征。 | |||
T38093 |
NT1-O12B
NT1-O12B |
||
NT1-O12B, an endogenous neurotransmitter-derived lipidoid (NT-lipidoid), serves as a highly efficient carrier for enhancing the transportation of various blood-brain barrier (BBB)-impermeable cargos to the brain. Incorporating NT1-O12B into BBB-impermeable lipid nanoparticles (LNPs) enables these LNPs to effectively traverse the BBB. In addition to enabling cargo passage through the BBB, NT-lipidoid formulations facilitate efficient delivery of the cargo into neuronal cells for purposes such as ... | |||
T12179 |
Nav1.1 activator 1
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Others | Others |
Nav1.1 activator 1 is a highly potent activator of Nav1.1 with BBB penetration. | |||
T83130 |
AMCPy
|
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AMCPy 是一款有效的 EPR 脑成像剂,其优秀的亲脂性使其能够穿透 BBB。 | |||
T40428 |
TfR-T12
TfR-T12 |
||
TfR-T12 is a transferrin receptor (TfR) binding peptide that can penetrate the blood-brain barrier (BBB), exhibiting a high binding affinity within the nanomolar (nM) range. | |||
T21219 |
Isatin-O
Isatin-3-oxime |
||
Isatin-O acts as a neutral BBB crossing reactivator for acetylcholinesterase inhibited by paraoxon and is also an anticonvulsant. | |||
T83317 |
4-Hydroperoxyifosfamide
|
||
4-Hydroperoxyifosfamide是一种能穿透血脑屏障的抗癌化合物。 | |||
T69768 |
WSD0922-FU
|
||
WSD0922-FU is a blood-brain-barrier (BBB) penetrable selective inhibitor of epidermal growth factor receptor (EGFR) and various EGFR mutations, including but not limited to the EGFR variant III (EGFRvIII) mutant form, with potential antineoplastic activity. WSD0922-FU is able to penetrate the BBB and specifically targets, binds to and inhibits EGFR and specific EGFR mutations, which prevents EGFR/EGFR mutant-mediated signaling and leads to cell death in EGFR/EGFR mutant-expressing tumor cells. ... | |||
T78681 |
ITH12711
|
Phosphatase | Metabolism |
ITH12711为PP2A配体,具有穿透血脑屏障(BBB)的能力,其神经保护机制是通过恢复PP2A磷酸酶活性来实现。 | |||
T68763 |
PQQ-TME
|
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PQQ-TME exhibits greater inhibitory activity against fibrillation of α-synuclein, Aβ1-42, and prion protein than PQQ. PQQ-TME also has twice the BBB permeability than PQQ in vitro. | |||
T61666 | SUN13837 | ||
SUN13837 is an orally active, potent modulator of the fibroblast growth factor receptor (FGFR) with the ability to penetrate the blood-brain barrier (BBB). It exhibits neuroprotective activity and holds promise for furthering research on neurodegenerative diseases [1]. | |||
T78374 |
TfR-T12 TFA
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||
TfR-T12 TFA为能穿透血脑屏障的转铁蛋白受体(TfR)结合肽,展现出纳摩尔级的结合活性。 | |||
T82602 |
DCI-Br-3
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DCI-Br-3是一种检测癫痫脑硫醇的快速、高灵敏度和选择性探针(λex=537 nm,λem=675 nm),能有效穿透血脑屏障(BBB)。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T6830 |
Epoxomicin
BU-4061T,BU-4061T,Aids010837,环氧酶素 |
Apoptosis; Proteasome | Apoptosis; Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Epoxomicin (BU-4061T,Aids010837) 是一种含环氧酮的天然产物,可穿越血脑屏障,并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。它是一种选择性不可逆的蛋白酶体抑制剂,抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。 | |||
T8193 |
α-Thujone
Thujone,ALPHA-(-)-THUJONE,α-侧柏酮,(-)-α-侧柏酮 |
Apoptosis; Reactive Oxygen Species; GABA Receptor; AChR; Parasite; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience; NF-κB |
α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜,可穿透血脑屏障。它是 GABAA 受体的可逆调节剂,在抑制 GABA 诱导的电流时,它的 IC50为 21 μM。它诱导 ROS 依赖性细胞毒性,还诱导细胞凋亡和自噬。它具有抗伤害,抗肿瘤、杀虫和驱虫活性。 | |||
TN1048 |
Cnidilin
Knidilin |
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Cnidilin (Knidilin) 存在与Angelica dahurica 根中,具有高BBB 通透性,在治疗中枢神经系统疾病方面具有药代动力学潜力。 | |||
T5S1262 |
Methylophiopogonanone A
|
Others | Others |
Methylophiopogonanone A 是从Ophiopogon japonicas 提取到的黄酮类化合物,具有抗炎和抗氧化的特性。它通过调节 MMP-9 和紧密连接蛋白的表达来减轻 BBB 破坏的能力,具有治疗脑 I/R 损伤的潜力。 | |||
T6S0077 |
Byakangelicol
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COX | Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Byakangelicol 是一种分离自白芷的白三醇,能够抑制环加氧酶-2的表达及活性,从而减少白细胞介素-1β诱导的 A549 细胞中前列腺素 E2 的释放。它可用于研究气道炎症。 | |||
T5S1632 |
Barlerin
8-O-乙酰山栀苷甲酯,8-O-Acetylshanzhiside methyl ester,ND01 |
VEGFR; TNF; NF-κB; Akt; Caspase | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Barlerin (8-O-Acetylshanzhiside methyl ester) 是一种环孢菌素葡萄糖苷,从中国西藏民间药用植物中分离得到,能够抑制NF-κB 活性。 | |||
T3893 |
Forsythoside B
连翘酯苷 B,连翘脂苷B |
TNF; NF-κB | Apoptosis; NF-κB |
Forsythoside B 是传统中药植物独一味叶子中分离的一种苯乙醇苷。它可抑制 TNF-alpha,IL-6,IκB, 调节 NF-κB。它抑制炎症反应,具有抗氧化和神经保护作用。 | |||
T13493 | 3-Acetyldeoxynivalenol | Others | Others |
3-Acetyldeoxynivalenol is a trichothecene mycotoxin deoxynivalenol acetylated derivative and a blood-brain barrier (BBB) permeable mycotoxin. | |||
TN3008 |
4',4''-Dihydroxyanigorootin
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Others | Others |
4',4''-Dihydroxyanigorootin is a natural product from Musa cv."Thepanom" (BBB). | |||
TN2775 |
2-Methoxystypandrone
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MMP; BCL; IκB/IKK; GSK-3; TNF; NOS; NF-κB; Wnt/beta-catenin; COX; JAK; STAT | Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Neuroscience; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome; Stem Cells |
2-Methoxystypandrone displays an immunomodulatory effect in a cellular model, it blocks inflammatory responses by impairing NF-κB signaling to limit the inflammation and oxidative stress for preservation of BBB integrity. 2-Methoxystypandrone concomitant |