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MAGL-IN-4

产品编号 T9687 CAS 2135785-20-3

别名: His121 ARG57

MAGL-IN-4 (His121 ARG57) 是选择性的、口服有效的、可透过血脑屏障的、可逆的单酰基甘油脂肪酶抑制剂，IC50=6.2 nM。它主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油水平来增强内源性大麻素信号。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

MAGL-IN-4, CAS 2135785-20-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,610	现货
5 mg	￥ 3,850	现货
10 mg	￥ 5,490	现货
25 mg	￥ 8,490	现货
50 mg	￥ 11,300	现货
100 mg	￥ 15,300	现货
500 mg	￥ 29,700	待询
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 3,930	现货

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 88 mg/mL (241.21 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.7411 mL	13.7054 mL	27.4108 mL	68.5269 mL
	5 mM	0.5482 mL	2.7411 mL	5.4822 mL	13.7054 mL
	10 mM	0.2741 mL	1.3705 mL	2.7411 mL	6.8527 mL
	20 mM	0.1371 mL	0.6853 mL	1.3705 mL	3.4263 mL
	50 mM	0.0548 mL	0.2741 mL	0.5482 mL	1.3705 mL
	100 mM	0.0274 mL	0.1371 mL	0.2741 mL	0.6853 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Shuhei Ikeda, et al. Design and Synthesis of Novel Spiro Derivatives as Potent and Reversible Monoacylglycerol Lipase (MAGL) Inhibitors: Bioisosteric Transformation from 3-Oxo-3,4-dihydro-2 H-benzo[ b][1,4]oxazin-6-yl Moiety. J Med Chem. 2021 Aug 12;64(15):11014-11044.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MAGL-IN-4 2135785-20-3 Metabolism Lipase Monoacylglycerol lipase CB1 lipase monoacylglycerol CB2 Inhibitor inhibit BBB barrier MAGLIN4 MAGL IN 4 blood-brain endocannabinoid hERG FAAH His121 ARG57 2-AG ABHD6 MAGL inhibitor

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经销：

终端：

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产品描述	MAGL-IN-4 (His121 ARG57) is one of the monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitors in central nervous system-related diseases.
靶点活性	MAGL:6.2 nM
体外活性	MAGL-IN-4 showed potent in vitro MAGL inhibitory activity (IC50 6.2 nM), good oral absorption and blood-brain barrier penetration[1].
体内活性	MAGL-IN-4 showed significant pharmacodynamic changes (2-arachidonoylglycerol increase and arachidonic acid decrease) at 0.3-10 mg/kg, po. in mice[1].

MAGL-IN-4

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技术支持

Keywords

别名	His121 ARG57
分子量	364.82
分子式	C18H21ClN2O4
CAS No.	2135785-20-3