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SHA 68

SHA 68

产品编号 T12895   CAS 847553-89-3

SHA 68 是一种有效且选择性的神经肽 S 受体 (NPSR) 非肽拮抗剂,对 NPSR Asn107和 NPSR Ile107的IC50分别为 22.0 和 23.8 nM,具有有限的血脑屏障渗透能力和用于神经痛的活性。

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SHA 68 Chemical Structure
SHA 68, CAS 847553-89-3
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产品目录号及名称: SHA 68 (T12895)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 SHA 68 is a potent and selective non-peptide antagonist of neuropeptide S receptor (NPSR)(NPSR Asn107 and NPSR Ile107 with IC50s of 22.0 and 23.8 nM, respectively).
靶点活性 Ile107:23.8 nM , Asn107:22 nM
体内活性 SHA 68 (腹腔内注射;剂量为5和50mg/kg)能够降低NPS所引发的水平运动以及垂直攀爬[1]。SHA 68 (静脉注射;剂量为1mg/kg)的半衰期为0.74小时,清除率为4.29毫升/分钟/千克,稳态分布体积为2.53升/千克。SHA 68 (腹腔内注射;剂量为2.5mg/kg)的半衰期为0.43小时,清除率为4.56毫升/分钟/千克[1]。
分子量 445.49
分子式 C26H24FN3O3
CAS No. 847553-89-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 250 mg/mL (561.18 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2447 mL 11.2236 mL 22.4472 mL 56.118 mL
5 mM 0.4489 mL 2.2447 mL 4.4894 mL 11.2236 mL
10 mM 0.2245 mL 1.1224 mL 2.2447 mL 5.6118 mL
20 mM 0.1122 mL 0.5612 mL 1.1224 mL 2.8059 mL
50 mM 0.0449 mL 0.2245 mL 0.4489 mL 1.1224 mL
100 mM 0.0224 mL 0.1122 mL 0.2245 mL 0.5612 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Okamura N, et al. Synthesis and pharmacological in vitro and in vivo profile of 3-oxo-1,1-diphenyl-tetrahydro-oxazolo[3,4-a]pyrazine-7-carboxylic acid 4-fluoro-benzylamide (SHA 68), a selective antagonist of the neuropeptide S receptor.J Pharmacol Exp Ther. 2008 Jun;325(3):893-901. 2. Ensho T, et al. Neuropeptide S increases motor activity and thermogenesis in the rat through sympathetic activation.Neuropeptides. 2017 Oct;65:21-27.
Selvigaltin Pancreatic Polypeptide (human) acetate M617 acetate RFRP3(human) acetate(311309-27-0 free base) BMS-193885 CYM2503 Pancreatic Polypeptide, rat acetate Neuropeptide S (Rat) acetate

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

SHA 68 847553-89-3 GPCR/G Protein Neuroscience Neuropeptide Y Receptor NPSR Ile107 SHA68 neuropeptide receptor NPSR BBB Inhibitor SHA-68 Asn107 NPY receptor inhibit non-peptide neuralgia inhibitor

 

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