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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T4489 AKT-IN-1

AZD26,AZD-26,6-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-5-苯基-3-吡啶甲酰胺,AZD 26

Akt Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling
AKT-IN-1 (AZD-26) 是一种变构的 AKT 抑制剂,其 IC50=1.042 μM。
T12412L PDK4-IN-1 hydrochloride

Apoptosis; PDK Apoptosis; PI3K/Akt/mTOR signaling
PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物,对丙酮酸脱氢酶激酶 4有抑制作用,IC50为 84 nM,具有口服活性。它抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡。它具有抗过敏,抗糖尿病和抗癌作用。
T5168 EGFR-IN-12

EGFR Inhibitor

Apoptosis; EGFR Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
EGFR-IN-12 (EGFR Inhibitor) 是一种 4,6-二取代的嘧啶,可诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。它是ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的EGFR 抑制剂,IC50为 21 nM。它对EGFR 的选择性高于 HER4 和 55种其他激酶。它还抑制突变型EGFRL858R 和EGFRL861Q,IC50分别为 63 nM 和 4 nM。
T25017 AKT-I-1

Akt Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling
AKT-I-1 是一种特异性和可逆的 Akt1 抑制剂。
T62997 PI3K/AKT-IN-1

PI3K/AKT-IN-1 是一种有效的、双重的 PI3K/AKT 抑制剂,能够作用于 PI3Kγ (IC50: 6.99 μM)、PI3Kδ (IC50: 4.01 μM) 和 AKT (IC50: 3.36 μM)。PI3K/AKT-IN-1 通过抑制 PI3K/AKT 通路,诱导 caspase 3 依赖性凋亡,表现出抗癌作用。
T14152 Akt1 and Akt2-IN-1

Akt Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling
Akt1 and Akt2-IN-1 is an allosteric inhibitor of Akt1 (IC50=3.5 nM) and Akt2 (IC50=42 nM). It has potent and balanced activity.
T61756 APN/AKT-IN-1

APN/AKT-IN-1 is a potent dual inhibitor of aminopeptidase N (APN) and protein kinase B (AKT), exhibiting IC50 values of 0.21 μM and 0.27 μM for APN and AKT inhibition, respectively. This compound effectively suppresses the phosphorylation of glycogen synthase kinase 3 beta (GSK3β), which serves as an intracellular substrate of AKT [1].
T79905 Akt/ROCK-IN-1

ROCK Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; Stem Cells
Akt/ROCK-IN-1 (B12) 是Akt和ROCK的双重抑制剂,IC50值分别为0.023 nM和1.47 nM。该化合物对神经母细胞瘤表现出抗肿瘤活性。
T78838 Akt/NF-κB/MAPK-IN-1

p38 MAPK MAPK
Akt/NF-κB/MAPK-IN-1(compound 2m)为口服活性NO抑制剂,IC50值为7.70 μM,低毒性。该化合物通过抑制Akt/NF-κB与MAPK信号通路实现抗炎效应。
T62078 Akt/NF-κB/JNK-IN-1

Akt/NF-κB/JNK-IN-1 (Compound 2i) 是一种 Akt、NF-κB 和 JNK 信号通路抑制剂。Akt/NF-κB/JNK-IN-1 对一氧化氮的产生表现出抑制作用 (IC50: 3.15 μM),表现出抗炎效果。
T73255 Akt1-IN-1

Akt1-IN-1 是一种有效的 Akt1抑制剂,对 MIA Paca-2 细胞的 IC50为 18.79 nM。Akt1-IN-1 不具有明显的致畸性、肝毒性和心脏毒性 (有害作用剂量大于 100 µM)。Akt1-IN-1 可用于抗癌研究。
T79214 Tubulin/AKT1-IN-1

Akt Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling
Tubulin/AKT1-IN-1 (Compound D1-1) 作为一种抑制剂,能够阻碍微管蛋白的聚合和AKT通路的激活。在抑制H1975细胞增殖和迁移方面表现出显著效果,同时轻度诱导细胞凋亡(apoptosis),适用于非小细胞肺癌(NSCLC)研究。
T72885 Akt1&PKA-IN-1

Akt1&PKA-IN-1 是一种有效的Akt/PKA 双重抑制剂,对 PKAa、Akt 和CDK2的IC50值分别为 0.03、0.11 μM 和 9.8 μM。Akt1&PKA-IN-1 对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 具有选择性。
T72886 Akt1&PKA-IN-2

Akt1&PKA-IN-2 ((R)-29) 是一种具有周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 选择性的酰胺类 PKB/AKT 抑制剂。Akt1&PKA-IN-2 抑制 AKT1、PKAa 和 CDK2a,IC50值分别为 0.007 µM、0.01 µM 和 0.69 µM。
T74982 Akt3 degrader 1

Akt3degrader 1 (化合物 12l) 是一种选择性的Akt3降解剂,能克服Osimertinib 诱导的 H1975OR NSCLC 细胞的抗性。Akt3degrader 1 还具有抗增殖活性,能显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3degrader 1 可用于耐药性非小细胞肺癌的研究。
T72227 PI3K/Akt/CREB activator 1

PI3K/Akt/CREB activator 1 是一种口服有效的PI3K/Akt/CREB 的激活剂。PI3K/Akt/CREB activator 1 通过 PI3K/Akt/CREB 通路上调脑源性神经营养因子,促进神经元增殖,诱导 Neuro-2a 细胞分化成神经元样形态,加速海马原代神经元轴突-树突极化的建立。PI3K/Akt/CREB activator 1 可用于血管性痴呆 (VaD) 的研究。
T8969 API-1

NSC177223

Akt Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling
API-1 (NSC-177223) 是Akt/PKB 抑制剂,可同 PH 结构域相结合并抑制 Akt 膜易位,有效降低 Akt 的磷酸化水平。它可选择性的抑制PKB,对 PKC 和 PKA 的激活无抑制作用。它可以和 TNF 相关的凋亡诱导配体协同作用从而诱导细胞凋亡。
T83658 SQLE-IN-1

Antifungal Microbiology/Virology
SQLE-IN-1 是一种角鲨烯环氧化酶 (SQLE) 抑制剂,具有抗肿瘤活性,可抑制肝癌细胞系 Huh7 的增殖和迁移能力,抑制细胞胆固醇的生成,增加抑癌基因PTEN的表达,抑制PI3K和AKT的蛋白表达。
T76727 Teprotumumab

R 1507,HZN 001

TSH Receptor; IGF-1R GPCR/G Protein; Tyrosine Kinase/Adaptors
Teprotumumab 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。
T4444 A-674563 HCl (552325-73-2(free base))

ERK; Akt; PKA; CDK; PKC Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
A-674563 HCl (552325-73-2(free base)) 是一种口服的、ATP 竞争性的、可逆的 Akt 抑制剂(Akt1 的 Ki:11 nM)。它对 PKA 和 Cdk2 具有抑制活性(IC50:16/46 nM),但对 Akt1 的选择性比 CMGC、CAMK 和 TK 家族中的其他激酶高 10 至 >1800 倍。
T8656 CAY10404

3-(4-METHYLSULPHONYLPHENYL)-4-PHENYL-5-T

Apoptosis; Akt; COX Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; Neuroscience; PI3K/Akt/mTOR signaling
CAY10404 (3-(4-METHYLSULPHONYLPHENYL)-4-PHENYL-5-T) 是一种有效且高度选择性的 COX-2 和 COX-1 抑制剂。 它还是 PKB/Akt 和 MAPK 信号通路的有效抑制剂,可诱导 NSC-LC 细胞凋亡,具有镇痛、抗炎和抗癌活性。
T1826 PI3K-IN-1

Voxtalisib Analogue,Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue,XL765,SAR245409

DNA-PK; PI3K DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
PI3K-IN-1 (Voxtalisib Analogue) 是 PI3K 抑制剂,PI3K-IN-1(25 μM) 能够阻断 PI3K/Akt 信号通路。
T14214 AMG 511

PI3K PI3K/Akt/mTOR signaling
AMG 511 是一种高效的、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。它它显著抑制了 PI3K 信号,减少 p-Akt (Ser473)。它在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤作用。
T21493 Cyclosporin H

Others Others
Cyclosporin H 是一种 FPR-1(甲酰肽受体 1) 的选择性强效抑制剂。它缺乏 Cyclosporin A 具有的免疫抑制活性。它是一种病毒转导增强剂,可使人脐带血来源的造血干细胞和祖细胞中慢病毒转导增强 10 倍。它与雷帕霉素或前列腺素 E2 联合使用时表现出累加效应。
T3211 Midostaurin

米哚妥林,N-Benzoylstaurosporine,PKC412,CGP41231,CGP 41251,苯甲酰基十字孢碱

Others; PKC Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Others
Midostaurin (PKC412) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,有抗肿瘤活性,对 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ和VEGFR1/2的IC50值范围为 22 到500 nM 之间。
T62807 AKT-IN-7

AKT-IN-7 (compound 1-P1) 是一种 AKT 的有效抑制剂。AKT-IN-7 具有潜力进行癌症的研究。
T78913 AKT-IN-18

Akt Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling
AKT-IN-18是一款Akt抑制剂,其在A549细胞中展现出抑制Akt活性的能力,具有IC50为69.45 μΜ。该化合物能够诱导细胞凋亡(apoptosis),适用于非小细胞肺癌(NSCLC)的研究领域。
T61680 AKT-IN-5

AKT-IN-5 (Example 8) is a chemical compound known as an Akt inhibitor, specifically targeting Akt1 and Akt2. Its potency is reflected in IC50 values of 450 nM and 400 nM for Akt1 and Akt2, respectively [1].
T63259 PP2A Cancerous-IN-1

PP2A Cancerous-IN-1 是强效的 CIP2A(Cancerous inhibitor of PP2A) 和 p-Akt 抑制剂,表现出强大的抗增殖作用。
T35489 1-O-Octadecyl-2-O-methyl-sn-glycerol

1-O-Octadecyl-2-O-methyl-sn-glycerol is a metabolite of a phosphotidylinositol ether lipid analog (PIA). PIAs are known to target the pleckstrin homology domain of the serine/threonine kinase Akt and to induce apoptosis in cancer cell lines with high levels of endogenous Akt activity.
T79364 Antiangiogenic agent 4

Akt Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling
Antiangiogenic agent 4(Compound 3b)在HFF和HUVEC细胞中抑制Akt磷酸化,可应用于癌症研究。
T63957 PI3K-IN-29

PI3K-IN-29 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-29 对 U87MG、HeLa 和 HL60 细胞具有较好的抑制作用,IC50值分别为 0.264、2.04 和 1.14 µM。PI3K-IN-29 通过抑制PI3K 催化的Akt 的磷酸化来抑制PI3K/Akt 通路。
T74300 MS143

MS143 是一种有效的AKT 降解剂,在 PC3 细胞中DC50=46 nM,GI50=0.8 µM。MS143 通过劫持泛素-蛋白酶体系统,以浓度和时间依赖性的方式诱导快速、稳定的AKT 降解。MS143 能抑制癌细胞生长。
T22247 Miransertib (ARQ 092) HCl

Miransertib hydrochloride (ARQ-092 hydrochloride) is a powerful, orally bioavailable, selective, and allosteric inhibitor of Akt. It exhibits an inhibitory concentration (IC50) of 2.7 nM, 14 nM, and 8.1 nM against Akt1, Akt2, and Akt3, respectively. In addition to its Akt inhibitory activity, Miransertib hydrochloride also demonstrates significant potency as an inhibitor of the AKT1-E17K mutant protein. This compound shows promise in research related to PI3K/AKT-driven tumors and Proteus syndrom...
T35491 3,5-dimethyl PIT-1

PtdIns-(3,4,5)-P3 (PIP3) serves as an anchor for the binding of signal transduction proteins bearing pleckstrin homology (PH) domains such as phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) or PTEN. Protein binding to PIP3 is important for cytoskeletal rearrangement and membrane trafficking and initiates an intricate signaling cascade that has been implicated in cancer. 3,5-dimethyl PIT-1 is a dimethyl analog of PIT-1, the selective inhibitor of PIP3/Akt PH domain binding, that is designed for more favorab...
T21964 KP372-1

KP372-1是一种 Akt 的抑制剂,通过阻断 PI3K 通路信号,抑制细胞增殖,同时诱导癌细胞凋亡,可用于头颈部鳞状细胞癌的研究。
T74299 MS5033

MS5033 是一种有效的基于 PROTAC 的 AKT 降解剂,在 PC3 细胞中的 DC50值为 430 nM。
T79722 2-Chlorophenoxazine

Akt Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling
2-Chlorophenoxazine为Akt抑制剂,体外IC50为2-5 μM,能够诱导细胞凋亡(apoptosis),适用于癌症病理研究。
T61522 Nrf2/HO-1 activator 2

Nrf2/HO-1 activator 2 (compound 13m), a difluoro-substituted derivative, is a highly potent activator of Nrf2/HO-1. It exhibits substantial neuroprotective and antioxidant properties by activating the Nrf2/HO-1 pathway through phosphorylation of ERK1/2, JNK, or Akt in PC12 cells. This compound finds utility in the investigation of Parkinson's disease (PD) [1].
T75810 AKTide-2T TFA

AKTide-2T TFA 是一个优良的体外AKT 底物,可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化,其Ki 值为 12 nM。AKTide-2T TFA 模拟Akt 的磷酸化序列,是一种抑制肽,是 S22 位置中缺失了野生型 AKTide。
T35490 2-Amino-5-bromo-6-chloropyrazine

2-Amino-5-bromo-6-chloropyrazine is a heterocyclic building block.1,2It has been used in the synthesis of Akt inhibitors. 1.Kettle, J.G., Brown, S., Crafter, C., et al.Diverse heterocyclic scaffolds as allosteric inhibitors of AKTJ. Med. Chem.55(3)1261-1273(2012) 2.Goel, R., Luxami, V., and Paul, K.Recent advances in development of imidazo[1,2-a]pyrazines: Synthesis, reactivity and their biological applicationsOrg. Biomol. Chem.13(12)3525-3555(2015)
T76736 Abituzumab

Abituzumab (DI17E6) 是一种人源化抗integrinαV 单克隆抗体 (IgG2 型)。Abituzumab 能有效减少FAK、Akt 和ERK 的磷酸化。Abituzumab 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。
T78149 ZINC00784494

Others Others
ZINC00784494 是一种特异性脂质运载蛋白-2(LCN2)抑制剂,可阻抑细胞增殖和活力,同时减少SUM149细胞的AKT磷酸化水平,对炎症性乳腺癌(IBC)具有研究潜力。
T73310 AXL-IN-14

TAM Receptor Tyrosine Kinase/Adaptors
AXL-IN-14为有效的口服活性AXL抑制剂,具IC50值0.8 nM。该化合物能抑制Gas6/AXL介导的细胞迁移与侵袭,并降低p-AXL与p-AKT蛋白表达,表现出抗肿瘤活性。
T79458 YF704

YF704 (化合物 4w) 作为一种选择性SHP2变构抑制剂,具有0.25 μM的半抑制浓度(IC50)。该化合物在癌细胞中表现出抗增殖效果,并能诱导细胞凋亡。YF704 同时能够降低癌细胞内Erk1/2和Akt的磷酸化水平。
T63967 Multi-kinase-IN-2

Multi-kinase-IN-2 是口服具有活力的血管激酶 (angiokinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 能够显著抑制血管激酶的活性,如 VEGFR-1/2/3、PDGFRα/β、FGFR-1、LYN 和 c-KIT 激酶。Multi-kinase-IN-2 能够明显减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化,并可诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗癌作用。
T61656 Antitumor agent-53

Antitumor agent-53 is a potent compound that effectively inhibits tumor growth. It achieves this by inducing cell cycle arrest at the G2/M phase and promoting apoptosis in HGC-27 cells through the inhibition of the PI3K/AKT pathway. Furthermore, Antitumor agent-53 holds promise for further research in the treatment of gastrointestinal tumors [1].
T76648 Acetyl-Exenatide

Acetyl-Exenatide为Exenatide的乙酰化衍生物,具有类似胰岛素的功能,适用于2型糖尿病研究。它能促进Th17细胞分化,同时抑制Treg细胞分化,并下调PI3K/Akt/FoxO1的磷酸化水平。
T78608 Anticancer agent 164

Apoptosis Apoptosis
CML-IN-1(compound 7)是一种高效抗癌药物,针对人类慢性粒细胞白血病(CML)细胞系K562,能有效诱导凋亡(apoptosis)。该化合物主要通过显著抑制PI3K/Akt信号通路的蛋白磷酸化来发挥作用,同时CML-IN-1(compound 4)也能通过抑制结直肠癌的MEK/ERK信号通路来阻止细胞增殖。
T79701 PI3K-IN-48

Akt Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling
PI3K-IN-48,PI3K抑制剂,对A549细胞系表现出1.55 ± 0.18 μM的IC50值。该化合物能够诱导G0/G1期细胞周期阻滞与细胞凋亡,并可下调p-PI3K与p-Akt的表达水平,适用于人类肺癌研究。

化合物

AKT-IN-1
Cat.No: T4489
Synonym: AZD26,AZD-26,6-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-5-苯基-3-吡啶甲酰胺,AZD 26
Target: Akt
PDK4-IN-1 hydrochloride
Cat.No: T12412L
Synonym:
Target: Apoptosis, PDK
EGFR-IN-12
Cat.No: T5168
Synonym: EGFR Inhibitor
Target: Apoptosis, EGFR
AKT-I-1
Cat.No: T25017
Synonym:
Target: Akt
PI3K/AKT-IN-1
Cat.No: T62997
Synonym:
Target:
Akt1 and Akt2-IN-1
Cat.No: T14152
Synonym:
Target: Akt
APN/AKT-IN-1
Cat.No: T61756
Synonym:
Target:
Akt/ROCK-IN-1
Cat.No: T79905
Synonym:
Target: ROCK
Akt/NF-κB/MAPK-IN-1
Cat.No: T78838
Synonym:
Target: p38 MAPK
Akt/NF-κB/JNK-IN-1
Cat.No: T62078
Synonym:
Target:
Akt1-IN-1
Cat.No: T73255
Synonym:
Target:
Tubulin/AKT1-IN-1
Cat.No: T79214
Synonym:
Target: Akt
Akt1&PKA-IN-1
Cat.No: T72885
Synonym:
Target:
Akt1&PKA-IN-2
Cat.No: T72886
Synonym:
Target:
Akt3 degrader 1
Cat.No: T74982
Synonym:
Target:
PI3K/Akt/CREB activator 1
Cat.No: T72227
Synonym:
Target:
API-1
Cat.No: T8969
Synonym: NSC177223
Target: Akt
SQLE-IN-1
Cat.No: T83658
Synonym:
Target: Antifungal
Teprotumumab
Cat.No: T76727
Synonym: R 1507,HZN 001
Target: TSH Receptor, IGF-1R
A-674563 HCl (552325-73-2(free base))
Cat.No: T4444
Synonym:
Target: ERK, Akt, PKA, CDK, PKC
CAY10404
Cat.No: T8656
Synonym: 3-(4-METHYLSULPHONYLPHENYL)-4-PHENYL-5-T
Target: Apoptosis, Akt, COX
PI3K-IN-1
Cat.No: T1826
Synonym: Voxtalisib Analogue,Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue,XL765,SAR245409
Target: DNA-PK, PI3K
AMG 511
Cat.No: T14214
Synonym:
Target: PI3K
Cyclosporin H
Cat.No: T21493
Synonym:
Target: Others
Midostaurin
Cat.No: T3211
Synonym: 米哚妥林,N-Benzoylstaurosporine,PKC412,CGP41231,CGP 41251,苯甲酰基十字孢碱
Target: Others, PKC
AKT-IN-7
Cat.No: T62807
Synonym:
Target:
AKT-IN-18
Cat.No: T78913
Synonym:
Target: Akt
AKT-IN-5
Cat.No: T61680
Synonym:
Target:
PP2A Cancerous-IN-1
Cat.No: T63259
Synonym:
Target:
1-O-Octadecyl-2-O-methyl-sn-glycerol
Cat.No: T35489
Synonym:
Target:
Antiangiogenic agent 4
Cat.No: T79364
Synonym:
Target: Akt
PI3K-IN-29
Cat.No: T63957
Synonym:
Target:
MS143
Cat.No: T74300
Synonym:
Target:
Miransertib (ARQ 092) HCl
Cat.No: T22247
Synonym:
Target:
3,5-dimethyl PIT-1
Cat.No: T35491
Synonym:
Target:
KP372-1
Cat.No: T21964
Synonym:
Target:
MS5033
Cat.No: T74299
Synonym:
Target:
2-Chlorophenoxazine
Cat.No: T79722
Synonym:
Target: Akt
Nrf2/HO-1 activator 2
Cat.No: T61522
Synonym:
Target:
AKTide-2T TFA
Cat.No: T75810
Synonym:
Target:
2-Amino-5-bromo-6-chloropyrazine
Cat.No: T35490
Synonym:
Target:
Abituzumab
Cat.No: T76736
Synonym:
Target:
ZINC00784494
Cat.No: T78149
Synonym:
Target: Others
AXL-IN-14
Cat.No: T73310
Synonym:
Target: TAM Receptor
YF704
Cat.No: T79458
Synonym:
Target:
Multi-kinase-IN-2
Cat.No: T63967
Synonym:
Target:
Antitumor agent-53
Cat.No: T61656
Synonym:
Target:
Acetyl-Exenatide
Cat.No: T76648
Synonym:
Target:
Anticancer agent 164
Cat.No: T78608
Synonym:
Target: Apoptosis
PI3K-IN-48
Cat.No: T79701
Synonym:
Target: Akt
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T5S1331 Herbacetin

c-Met/HGFR; Akt Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
Herbacetin 是一种亚麻籽中的天然类黄酮,具有多种药理活性,如抗氧化、抗炎、抗癌作用。 它是鸟氨酸脱羧酶Ornithine decarboxylase (ODC)变构抑制剂,能够直接与 ODC 上的 Asp44,Asp243 和 Glu384 结合。其中鸟氨酸脱羧酶是多胺生物合成中的限速酶。
T3927 Phellopterin

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Phellopterin 是一种分离自P. trifoliata 中的天然产物。它能够调节 Akt 和 PKC 通路,抑制 TNF-alpha 诱导的 VCAM-1 表达,进而减少单核细胞与内皮细胞的粘附。
T5S2178 Fargesin

辛夷脂素,(+/-)-Fargesin

Adrenergic Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
Fargesin ((+/-)-Fargesin) 是一种活性新木脂素,从木兰植物中分离得到,具有抗高血压和抗炎活性。
T5S0055 Chelidonine

Helidonine,Khelidonin,白屈菜碱,Stylophorin

Apoptosis; Others; Influenza Virus Apoptosis; Microbiology/Virology; Others
Chelidonine (Stylophorin) 是白屈菜中的一种异喹啉生物碱,有抗肿瘤和抗病毒作用。它可导致细胞周期 G2/M 停滞,诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡。
TN6694 5,6-Benzoflavone

β-Naphthoflavone,beta-NF

Antioxidant oxidation-reduction
5,6-Benzoflavone (β-Naphthoflavone) 是芳烃受体的外源配体,可破坏人肝癌 HepG2 细胞中的锌稳态。5,6-Benzoflavone (β-Naphthoflavone) 具有抗炎和抗氧化活性,抑制通过 AKT/Nrf-2/HO-1-NF-kappaB 信号转导轴,抑制 LPS 诱导的炎症,抑制TNF-α诱导的ICAM-1和VCAM-1表达,可用于研究神经退行性疾病。
T3404 Cucurbitacin B

Cuc B,葫芦素B,DATISCACIN,葫芦素 B,Amarine

Apoptosis; PTEN; Integrin; Endogenous Metabolite; HIF; STAT; Autophagy Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
Cucurbitacin B (Cuc B) 是一具有抗癌活性的天然产物。
T4S0498 Glaucocalyxin A

蓝萼甲素,Wangzaozin B,Leukamenin F

Apoptosis; Akt; Caspase; PI3K Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome
Glaucocalyxin A (Leukamenin F) 是来自日本黑纹病菌的一种对映型月桂基二萜,具有抗肿瘤作用。它通过调节PI3K/Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位,诱导骨肉瘤凋亡。
T6S0659 Rhynchophylline

钩藤碱,Rhynchophyllin,Rhyncophylline,Mitrinermine,Mitrinermin

Calcium Channel; NF-κB Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; NF-κB
Rhynchophylline (Mitrinermine) 是一种生物碱类化合物,从钩藤中分离得到,具有很高的生物活性,被广泛用于抗炎、神经保护等方面的研究。
T6S0525 Farrerol

ERK; p38 MAPK; Akt Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling
Farrerol 是一种杜鹃花的生物活性成分,具有抗氧化、抗肿瘤、抗炎、神经保护和肝保护等多种功能。
TN5171 Tricetin

Apoptosis; Others; Nrf2 Apoptosis; Immunology/Inflammation; Others
Tricetin 是一种从石榴中分离出的类黄酮。Tricetin 是 Keap1-Nrf2 蛋白相互作用(PPI)的强效竞争性抑制剂,通过激活 Nrf2/HO-1 信号通路和阻止线粒体依赖性细胞凋亡通路,保护帕金森病患免受 6-OHDA 诱导的神经毒性的影响。Tricetin 通过 Akt/GSK-1β途径抑制鼻咽癌的迁移和指示性蛋白酶早老素-1(PS-1)表达。Tricetin 抑制由Egr-1介导的氧化LDL 诱导的内皮炎症,保护大鼠软骨细胞免受IL-1β诱导的炎症和细胞凋亡。
T6S0781 Phellodendrine

黄柏碱,Phallodendrin

Others; NF-κB; Akt Cytoskeletal Signaling; NF-κB; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling
Phellodendrine (Phallodendrin) 是异喹啉生物碱,是黄柏皮层中的重要特征成分之一。它具有良好的抗氧化,抗炎作用。它通过调节AKT/NF-κB 途径抵抗 AAPH 诱导的氧化应激。
T4S21320 ISOGINKGETIN

异银杏素,4',4'''-Dimethylamentoflavone,异银杏双黄酮

MMP; Others Others; Proteases/Proteasome
ISOGINKGETIN (4',4'''-Dimethylamentoflavone) 是一种MMP9抑制剂,也是一种Pre-mRNA Splicing 抑制剂。
T6S0653 Linarin

Buddleoflavonoloside,Buddleoside,Acacetin-7-O-rutinoside,Acaciin,Linarine,蒙花苷

TNF; AChE Apoptosis; Neuroscience
Linarin (Acacetin-7-O-rutinoside) 是一种选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,从薄荷花提取物中分离得到。
T6429 Caffeic Acid Phenethyl Ester

Phenylethyl Caffeate,咖啡酸苯乙酯,CAPE

Apoptosis; NF-κB Apoptosis; NF-κB
Caffeic Acid Phenethyl Ester (Phenylethyl Caffeate) 是咖啡酸的苯乙醇酯,是蜂巢蜂胶的生物活性成分。它抑制核转录因子 NF-kappa B 的激活,具有抗肿瘤、细胞保护和免疫调节活性。它抑制 PDGF 诱导的血管平滑肌细胞增殖。
T6S2099 Geraniin

Antioxidant; TNF Apoptosis; oxidation-reduction
Geraniin 是一种肿瘤坏死因子α释放抑制剂,其IC50值为 43 μM,具有抗肿瘤、抗炎和抗高血糖活性。
T4S1419 (±)-Praeruptorin A

Praeruptorin A,(±)-白花前胡甲素,白花前胡甲素,(-)-Praeruptorin A

p38 MAPK; Calcium Channel; Akt Cytoskeletal Signaling; MAPK; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling
(±)-Praeruptorin A 是来自白花前胡的干燥根中的一种主要成分,用于研究伴有厚痰和呼吸困难的咳嗽,非天生性咳嗽和上呼吸道感染。它是顺式-内酯 (CKL) 的二酯化产物,可作为 Ca2+-反流阻滞剂,用于高血压的研究。
T5S1097 Neferine

(R)-1,2-Dimethoxyaporphine,(-)-Neferine,甲基莲心碱

Apoptosis; NF-κB; Autophagy Apoptosis; Autophagy; NF-κB
Neferine ((-)-Neferine) 是一种双苄基异喹啉类生物碱,可强效抑制NF-κB 激活,具有抗肿瘤活性。
T6S1699 Shogaol

[6]-Shogaol,姜烯酚,6-姜烯酚,6-Shogaol

Lipoxygenase; Autophagy Autophagy; Metabolism
6-Shogaol (6-Shogaol) 是从生姜中分离的一种天然产物,具有抗癌、抗炎和抗氧化的多种生物活性。
T6S1740 Nardosinone

苷松新酮,甘松新酮

Others Others
Nardosinone 是一个 dbcAMP 和 staurosporine 的神经生成作用增强剂,分离自Nardostachys chinensis 中。Nardosinone 可能成为一种有用的药理学工具,不仅可用于研究神经生长因子 (NGF) 的作用机理,而且可用于研究神经毒性物质的作用机理。
T6S1315 Oroxylin A

千层纸素A,6-Methoxybaicalein,Baicalein 6-methyl ether

Virus Protease; HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase; Autophagy Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Microbiology/Virology
Oroxylin A (Baicalein 6-methyl ether) 是一种有活性的黄酮,具有较强的抗癌作用。
T5S1982 Periplocin

Periplocoside,杠柳毒苷

Apoptosis; Others Apoptosis; Others
Periplocin (Periplocoside) 是从黑龙骨中分离出的一种强心类固醇。它可促进肿瘤细胞凋亡并抑制肿瘤生长。它通过激活 Na/K-ATPase 介导的 Src/ERK 和 PI3K/Akt 途径,具有促进伤口愈合的潜力。
T2940 6-Hydroxyflavone

6-羟基黄酮,6-HF

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
6-Hydroxyflavone (6-HF) 是天然存在的黄酮化合物,具有抗炎作用。它对牛血红蛋白糖基化具有抑制作用。它能激活 AKT、ERK 1/2、JNK 信号通路,有效促进成骨细胞分化。它能抑制 LPS 诱导的 NO 的产生。
T6S1559 Aurantio-obtusin

Others Others
Aurantio-obtusin 是从决明子中分离出的蒽醌类化合物,具有抗炎、抗凝血、抗氧化、抗高血压的活性。它能抑制 IgE 介导的肥大细胞和过敏模型中的过敏反应,具有研究过敏相关疾病的潜力。在大鼠中,它通过内皮细胞 PI3K/AKT/ eNOS 依赖信号通路放松全身动脉,是潜在的新型血管扩张剂。
T2S2215 Crebanine

Apoptosis; Others; Akt Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling
Crebanine 是来自于韦诺萨千金藤的一种生物碱,通过抑制 MAPKs 和 Akt 信号通路表现出抗炎活性,还具有抗心律失常的作用。它可诱导人类癌细胞的 G1阻滞和凋亡。
T2163 Dihydrocapsaicin

CCRIS1589,二氢辣椒素,6,7-Dihydrocapsaicin,8-Methyl-N-vanillylnonanamide

Others; TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel; Others
Dihydrocapsaicin (CCRIS1589) 是一种天然来源的辣椒素,是TRPV1的选择性激动剂,同时可以增加 p-Akt 水平。它可以增强低温诱导的神经保护。
T75554 6-O-Isobutyrylbritannilactone

6-O-Isobutyrylbritannilactone 是一种天然的黑素生成抑制剂。6-O-Isobutyrylbritannilactone 是一种倍半萜,可从英菊花中分离得到。6-O-Isobutyrylbritannilactone 抑制 IBMX 诱导 B16F10 细胞产生黑色素。6-O-Isobutyrylbritannilactone 也调控 ERK、PI3K/AKT 和 CREB,在斑马鱼胚胎模型中显示出抗黑色素原活性。
T4S0083 Protostemonine

Others Others
Protostemonine 是一种主要从 Stemona sesslifolia 根中分离得到的生物碱,对哮喘及革兰氏阴性菌所致急性肺损伤有抗炎作用。
T79971 Asparanin A

Apoptosis Apoptosis
Asparanin A 是一种具有抗癌活性的凋亡 (apoptosis) 诱导剂。它能够通过线粒体和 PI3K/AKT 信号通路使细胞周期在 G0/G1 期停滞,并有效抑制癌细胞生长。此外,Asparanin A 在小鼠Ishikawa子宫内膜癌异种移植模型中显示出显著的体内抑制肿瘤生长效力。
TN3806 Dehydroglyasperin C

ERK; IκB/IKK; p38 MAPK; TNF; NF-κB; Akt; COX; PI3K; NADPH; DNA/RNA Synthesis; Nrf2; JNK; Autophagy Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; MAPK; Metabolism; Neuroscience; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling
Dehydroglyasperin C is a potent NAD(P)H:oxidoquinone reductase (NQO1) and phase 2 enzyme inducer. Dehydroglyasperin C possesses potent antioxidant, cancer chemopreventive, and neuroprotective activities, it has protective effects against chronic diseases

天然产物

Herbacetin
Cat.No: T5S1331
Synonym:
Target: c-Met/HGFR, Akt
Phellopterin
Cat.No: T3927
Synonym:
Target: GABA Receptor
Fargesin
Cat.No: T5S2178
Synonym: 辛夷脂素,(+/-)-Fargesin
Target: Adrenergic Receptor
Chelidonine
Cat.No: T5S0055
Synonym: Helidonine,Khelidonin,白屈菜碱,Stylophorin
Target: Apoptosis, Others, Influenza Virus
5,6-Benzoflavone
Cat.No: TN6694
Synonym: β-Naphthoflavone,beta-NF
Target: Antioxidant
Cucurbitacin B
Cat.No: T3404
Synonym: Cuc B,葫芦素B,DATISCACIN,葫芦素 B,Amarine
Target: Apoptosis, PTEN, Integrin, Endogenous Metabolite, HIF, STAT, Autophagy
Glaucocalyxin A
Cat.No: T4S0498
Synonym: 蓝萼甲素,Wangzaozin B,Leukamenin F
Target: Apoptosis, Akt, Caspase, PI3K
Rhynchophylline
Cat.No: T6S0659
Synonym: 钩藤碱,Rhynchophyllin,Rhyncophylline,Mitrinermine,Mitrinermin
Target: Calcium Channel, NF-κB
Farrerol
Cat.No: T6S0525
Synonym:
Target: ERK, p38 MAPK, Akt
Tricetin
Cat.No: TN5171
Synonym:
Target: Apoptosis, Others, Nrf2
Phellodendrine
Cat.No: T6S0781
Synonym: 黄柏碱,Phallodendrin
Target: Others, NF-κB, Akt
ISOGINKGETIN
Cat.No: T4S21320
Synonym: 异银杏素,4',4'''-Dimethylamentoflavone,异银杏双黄酮
Target: MMP, Others
Linarin
Cat.No: T6S0653
Synonym: Buddleoflavonoloside,Buddleoside,Acacetin-7-O-rutinoside,Acaciin,Linarine,蒙花苷
Target: TNF, AChE
Caffeic Acid Phenethyl Ester
Cat.No: T6429
Synonym: Phenylethyl Caffeate,咖啡酸苯乙酯,CAPE
Target: Apoptosis, NF-κB
Geraniin
Cat.No: T6S2099
Synonym:
Target: Antioxidant, TNF
(±)-Praeruptorin A
Cat.No: T4S1419
Synonym: Praeruptorin A,(±)-白花前胡甲素,白花前胡甲素,(-)-Praeruptorin A
Target: p38 MAPK, Calcium Channel, Akt
Neferine
Cat.No: T5S1097
Synonym: (R)-1,2-Dimethoxyaporphine,(-)-Neferine,甲基莲心碱
Target: Apoptosis, NF-κB, Autophagy
Shogaol
Cat.No: T6S1699
Synonym: [6]-Shogaol,姜烯酚,6-姜烯酚,6-Shogaol
Target: Lipoxygenase, Autophagy
Nardosinone
Cat.No: T6S1740
Synonym: 苷松新酮,甘松新酮
Target: Others
Oroxylin A
Cat.No: T6S1315
Synonym: 千层纸素A,6-Methoxybaicalein,Baicalein 6-methyl ether
Target: Virus Protease, HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase, Autophagy
Periplocin
Cat.No: T5S1982
Synonym: Periplocoside,杠柳毒苷
Target: Apoptosis, Others
6-Hydroxyflavone
Cat.No: T2940
Synonym: 6-羟基黄酮,6-HF
Target: GABA Receptor
Aurantio-obtusin
Cat.No: T6S1559
Synonym:
Target: Others
Crebanine
Cat.No: T2S2215
Synonym:
Target: Apoptosis, Others, Akt
Dihydrocapsaicin
Cat.No: T2163
Synonym: CCRIS1589,二氢辣椒素,6,7-Dihydrocapsaicin,8-Methyl-N-vanillylnonanamide
Target: Others, TRP/TRPV Channel
6-O-Isobutyrylbritannilactone
Cat.No: T75554
Synonym:
Target:
Protostemonine
Cat.No: T4S0083
Synonym:
Target: Others
Asparanin A
Cat.No: T79971
Synonym:
Target: Apoptosis
Dehydroglyasperin C
Cat.No: TN3806
Synonym:
Target: ERK, IκB/IKK, p38 MAPK, TNF, NF-κB, Akt, COX, PI3K, NADPH, DNA/RNA Synthesis, Nrf2, JNK, Autophagy
共97条,每页50条 1 2
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