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AKT-IN-1

AKT-IN-1

产品编号 T4489   CAS 1357158-81-6
别名: AZD26, AZD-26, 6-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-5-苯基-3-吡啶甲酰胺, AZD 26

AKT-IN-1 (AZD-26) 是一种变构的 AKT 抑制剂,其 IC50=1.042 μM。

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AKT-IN-1 Chemical Structure
AKT-IN-1, CAS 1357158-81-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 947 现货
2 mg ¥ 1,320 现货
5 mg ¥ 1,980 现货
10 mg ¥ 3,730 现货
25 mg ¥ 5,960 现货
50 mg ¥ 7,880 现货
100 mg ¥ 10,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,580 现货
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产品目录号及名称: AKT-IN-1 (T4489)
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参考文献
产品描述 AKT-IN-1 (AZD-26) is an allosteric AKT inhibitor (IC50: 1.04 μM).
靶点活性 Akt (allosteric):1.04 μM
体外活性 AZD-26 is able to potently inhibit phosphorylation of AKT in cells at both Thr308 (IC50: 0.422 μM) and Ser473 (IC50: 0.322 μM). AZD-26 inhibits the phosphorylation of ribosomal protein S6, a downstream effector of the PI3K-AKT pathway. AZD-26 potently inhibits the phosphorylation of PRAS40 [1].
体内活性 The effects of AZD-26 in vivo are characterized by measuring the pharmacodynamic activity of AZD-26 in a BT474c breast adenocarcinoma xenograft model. Following acute doses of 100 and 200 mg/kg, AZD-26 potently inhibits the phosphorylation of its downstream substrate GSK3β as well as the phosphorylation of AKT (Ser473), with a potency consistent with its pharmacokinetic profile. The in vivo activity of AZD-26 is further characterized by measuring the effects on the growth of tumour cell xenografts. Continuous (daily) oral dosing of AZD-26 (100 and 200 mg/kg) to nude mice bearing BT474c breast adenocarcinoma xenografts results in inhibition of tumour growth in a dose-dependent manner. When dosed at 200 mg/kg daily, AZD-26 causes significant tumour growth inhibition[1].
别名 AZD26, AZD-26, 6-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-5-苯基-3-吡啶甲酰胺, AZD 26
分子量 343.42
分子式 C22H21N3O
CAS No. 1357158-81-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 24 mg/mL, Sonication is recommended.

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TargetMol Library Books参考文献

1. Kettle JG, et al. Diverse heterocyclic scaffolds as allosteric inhibitors of AKT. J Med Chem. 2012 Feb 9;55(3):1261-73.
Icariside D2 2',3'-Dehydrosalannol Triciribine Zeylenone Vistusertib AKT inhibitor VIII KP-23172 Isoangustone A

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AKT-IN-1 1357158-81-6 Cytoskeletal Signaling PI3K/Akt/mTOR signaling Akt PKB AZD26 AZD-26 inhibit Protein kinase B 6-[4-(1-氨基环丁基)苯基]-5-苯基-3-吡啶甲酰胺 AKT IN 1 AKTIN1 Inhibitor AZD 26 inhibitor

 

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