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PI3K-IN-1

产品编号 T1826 CAS 1349796-36-6

别名: Voxtalisib Analogue, Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue, XL765, SAR245409

PI3K-IN-1 (Voxtalisib Analogue) 是 PI3K 抑制剂，PI3K-IN-1(25 μM) 能够阻断 PI3K/Akt 信号通路。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

PI3K-IN-1, CAS 1349796-36-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 427	现货
2 mg	￥ 616	现货
5 mg	￥ 947	现货
10 mg	￥ 1,660	现货
25 mg	￥ 2,890	现货
50 mg	￥ 4,330	现货
100 mg	￥ 6,170	现货
500 mg	￥ 12,600	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,290	现货

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产品描述	PI3K-IN-1 (Voxtalisib Analogue) is a dual inhibitor of mTOR/PI3K, mostly for p110γ , also inhibits DNA-PK and mTOR.
靶点活性	PI3Kγ:9 nM, PI3Kα:39 nM, DNA-PK:150 nM, PI3Kβ:113 nM, PI3Kδ:43 nM
体外活性	在GBM 39-luc细胞植入的裸鼠中,口服XL765能够抑制肿瘤细胞的生长,同时提高存活率.在BxPC-3异种移植物小鼠模型中,XL765（30 mg / kg）与氯喹（50 mg / kg）联用,能够抑制肿瘤细胞生长.
体内活性	XL765对于I类PI3K有抑制作用,对于对于p110α（IC50=39 nM）,p110β（IC50=113 nM）,p110γ（IC50=9 nM）和p110δ（IC50=43 nM）。XL765通过显着抑制mTOR靶点S6,S6K和4EBP1的磷酸化,对mTOR（IC50 = 157 nM）产生抑制作用。在MIAPaCa-2细胞中,XL765处理后,产生自噬体积累。
激酶实验	Radioligand Binding Assays: Each tube in the A3 AR competitive binding assay contains 100 μL of membrane suspension (20 μg of protein), 50 μL of [125I]4-amino-3-iodobenzyl)adenosine-5′-N-methyluronamide (0.5 nM), and 50 μL of increasing concentrations of the test ligands in Tris-HCl buffer (50 mM, pH 7.4) containing 10 mM MgCl2 and 1 mM EDTA. Nonspecific binding is determined using 10 mM 5′-N-ethylcarboxamidoadenosine in the buffer. The mixtures are incubated at 25°C for 60 min. Binding reactions are terminated by filtration through Whatman GF/B filters under reduced pressure using a MT-24 cell harvester. Filters are washed three times with 9 mL of ice-cold buffer. Radioactivity is determined using a Beckman γ-counter, and the percent inhibition is calculated.
细胞实验	Cells are treated with XL765 24 hours after plating and harvested for apoptosis or autophagy assays at 24, 48, or 72 hours after XL765 treatment. Apoptosis is determined by total percentage of annexin V-positive cells by fluorescence-activated cell sorting (FACS). Acidic vesicular organelles (AVOs) are detected in XL765-treated cells by vital staining with acridine orange. The degree of AVO formation is expressed as fold increase of acridine orange fluorescence intensity (FL3) in XL765-treated cells versus control cells. (Only for Reference)

别名	Voxtalisib Analogue, Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue, XL765, SAR245409
分子量	599.66
分子式	C31H29N5O6S
CAS No.	1349796-36-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 10 mg/mL (16.7 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.6676 mL	8.3381 mL	16.6761 mL	41.6903 mL
	5 mM	0.3335 mL	1.6676 mL	3.3352 mL	8.3381 mL
	10 mM	0.1668 mL	0.8338 mL	1.6676 mL	4.169 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Garcia-Echeverria C, et al. Oncogene, 2008, 27(41), 5511-5526. 2. Mirzoeva OK, et al. J Mol Med, 2011, 89(9), 877-889. 3. Prasad G, et al. Neuro Oncol, 2011, 13(4), 384-392.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PI3K-IN-1 1349796-36-6 DNA Damage/DNA Repair PI3K/Akt/mTOR signaling DNA-PK PI3K Phosphoinositide 3-kinase muscle XL-147 derivative 1 cancer PI-3K-IN-1 SRC SAR 245409 XL-765 fibrosis Voxtalisib Analogue inhibit Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue extraocular thyroid PI3K IN 1 Inhibitor XL765 SAR-245409 ophthalmopathy SAR245409 XL 765 PI3KIN1 gene inhibitor

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