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Cyclosporin H

Cyclosporin H

产品编号 T21493   CAS 83602-39-5

Cyclosporin H 是一种 FPR-1(甲酰肽受体 1) 的选择性强效抑制剂。它缺乏 Cyclosporin A 具有的免疫抑制活性。它是一种病毒转导增强剂,可使人脐带血来源的造血干细胞和祖细胞中慢病毒转导增强 10 倍。它与雷帕霉素或前列腺素 E2 联合使用时表现出累加效应。

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Cyclosporin H Chemical Structure
Cyclosporin H, CAS 83602-39-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 917 现货
5 mg ¥ 2,770 现货
10 mg ¥ 4,120 现货
25 mg ¥ 6,580 现货
50 mg ¥ 8,960 现货
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产品目录号及名称: Cyclosporin H (T21493)
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化学信息
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参考文献
产品描述 Cyclosporin H (CsH), a specific inhibitor of FPR1, inhibited lung inflammation in the ALI models. CsH significantly attenuated MTDs or NFP-induced inflammatory lung injury and activation of MAPK and AKT pathways. Cyclosporin H is a viral transduction enhancer which increases lentiviral transduction up to 10-fold in human cord blood-derived hematopoietic stem and progenitor cells (HSPCs). When combined with Rapamycin or Prostaglandin E2 Cyclosporin H displays an additive effect. Cyclosporin H lacks immunosuppressant activity of Cyclosporin A.
靶点活性 FMLP:0.1 μM (ki)
体外活性 Cyclosporin H is a potent inhibitor of FMLP-induced superoxide anion (O2-) formation in human neutrophils. Cyclosporin H inhibited FMLP binding in HL-60 membranes with a Ki (inhibition constant) of 0.10 μM. Cyclosporin H inhibited activation by FMLP of high affinity GTPase (the enzymatic activity of alpha-subunits of heterotrimeric regulatory guanine nucleotide-binding proteins) in HL-60 membranes with a Ki of 0.79 μM. Cyclosporin H inhibited the stimulatory effects of FMLP on cytosolic Ca2+ concentration ([Ca2+]i), O2- formation, and beta-glucuronidase release with Ki values of 0.08, 0.24, and 0.45 μM, respectively.
体内活性 Cyclosporin H (5 mg/kg; i.p.; before LPS or HCl challenge) weakens lung injury induced by LPS or HCl (a lung injurymodel).
分子量 1202.61
分子式 C62H111N11O12
CAS No. 83602-39-5

存储

keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 99 mg/mL (82.32 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.8315 mL 4.1576 mL 8.3152 mL 20.7881 mL
5 mM 0.1663 mL 0.8315 mL 1.663 mL 4.1576 mL
10 mM 0.0832 mL 0.4158 mL 0.8315 mL 2.0788 mL
20 mM 0.0416 mL 0.2079 mL 0.4158 mL 1.0394 mL
50 mM 0.0166 mL 0.0832 mL 0.1663 mL 0.4158 mL

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1. Zhang X, et al. Mitochondrial peptides cause proinflammatory responses in the alveolar epithelium via FPR-1, MAPKs, and AKT: a potential mechanism involved in acute lung injury. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2018;315(5):L775-L786. 2. Wenzel-Seifert K, et al. Cyclosporin H is a potent and selective formyl peptide receptor antagonist. Comparison with N-t-butoxycarbonyl-L-phenylalanyl-L-leucyl-L-phenylalanyl-L- leucyl-L-phenylalanine and cyclosporins A, B, C, D, and E. J Immunol. 1993;150(10):4591-4599.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Cyclosporin H 83602-39-5 Others viral lentiviral inhibit transduction Inhibitor inhibitor

 

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