328
34
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T22714 |
Decynium 22
|
Others | Others |
Decynium 22 是有机阳离子转运蛋白和单胺转运蛋白的抑制剂,具有抗抑郁作用。 | |||
T9558 |
KL-11743
|
transporter | Metabolism |
KL-11743 是葡萄糖竞争性 I 类葡萄糖转运蛋白抑制剂,口服有活性,能够抑制GLUT1 (IC50:115 nM) 、GLUT2 (IC50:137 nM) 、GLUT3 (IC50:90 nM) 及GLUT4 (IC50:68 nM) 。它能够特异性阻断葡萄糖代谢,也可与电子传递抑制剂协同作用诱导细胞死亡。 | |||
T3713 |
BAY-876
|
transporter | Metabolism |
BAY-876 是口服有效的,选择性的葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂(IC50= 2 nM)。BAY-876 对 GLUT1 选择性比 GLUT2,GLUT3 和 GLUT4 高(>130 倍)。BAY-876 对糖酵解代谢和卵巢癌生长也有有效的抑制作用。 | |||
T7147 |
Valbenazine
NBI-98854 |
Monoamine Transporter | Membrane transporter/Ion channel |
Valbenazine (NBI-98854) 是一种高度选择性的囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 抑制剂,Ki 为 110-190 nM,用于治疗迟发性运动障碍。 | |||
T23070 |
Nisoxetine hydrochloride
|
Sodium Channel; Monoamine Transporter; Norepinephrine | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Nisoxetine hydrochloride 是一种去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 抑制剂,Kd 值为 0.76 nM。它是抗抑郁药和局部麻药,可以阻断电压门控性钠通道。 | |||
T9347 |
EAAT2 activator 1
3-[(2-Chloro-6-fluorobenzyl)thio]-6-pyridin-2-ylpyridazine |
transporter | Metabolism |
EAAT2 activator 1 (3-[(2-Chloro-6-fluorobenzyl)thio]-6-pyridin-2-ylpyridazine) 是兴奋性氨基酸转运蛋白 2(EAAT2) 的有效激活剂,以剂量依赖性方式增加 EAAT2 蛋白水平。 | |||
T11087 |
DOV-216,303 Free Base
DOV-216303 |
Dopamine Receptor; Serotonin Transporter; Norepinephrine | GPCR/G Protein; Neuroscience |
DOV-216,303 Free Base (DOV-216303) 是血清素、去甲肾上腺素和多巴胺再摄取的抑制剂,IC50 为 14、20 和 78 nM。 DOV-216,303 Free Base 具有抗抑郁作用。 | |||
T39429 |
AHN 1-055 hydrochloride
3α-Bis-(4-fluorophenyl) Methoxytropane hydrochloride |
Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
AHN 1-055 hydrochloride (3α-Bis-(4-fluorophenyl) Methoxytropane hydrochloride) 与多巴胺转运蛋白具有高亲和力,是多巴胺摄取抑制剂,IC50为 71 nM。 | |||
T8708 |
Paroxetine
|
Serotonin Transporter | Neuroscience |
Paroxetine 是选择性血清素再摄取抑制剂,是苯基哌啶的衍生物。 它对于甲肾上腺素摄取抑制功能较弱,但比该位点其他SSRIs 更有效。 | |||
T7018 |
WZB117
|
transporter | Metabolism |
WZB117 是葡萄糖转运蛋白 1 抑制剂,可下调糖酵解,诱导细胞周期停滞,有抗癌细胞生长的作用。 | |||
T15160 |
Dotinurad
(3,5-dichloro-4-hydroxyphenyl)(1,1-dioxidobenzo[d]thiazol-3(2H)-yl)methanone |
OAT | Membrane transporter/Ion channel |
Dotinurad ((3,5-dichloro-4-hydroxyphenyl)(1,1-dioxidobenzo[d]thiazol-3(2H)-yl)methanone) 是有效的尿酸盐重吸收选择性抑制剂,抑制尿酸盐转运蛋白 1的IC50为 37.2 nM,具有促尿酸排泄的作用。 | |||
T3526 |
Dasotraline hydrochloride
SEP-225289 hydrochloride,达索曲林盐酸盐 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Serotonin Transporter; Norepinephrine | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Dasotraline hydrochloride (SEP-225289 hydrochloride) 是具有阻断多巴胺 (IC50=4 nM),去甲肾上腺素 (IC50=6 nM) 和三羟色胺转运蛋白 (IC50=11 nM)的三重再摄取抑制剂。 | |||
T5208 |
BAY-8002
BAY8002,BAY 8002 |
Monocarboxylate transporter | Membrane transporter/Ion channel |
BAY-8002 是一种可口服的单羧酸转运蛋白第 1 亚型 MCT1 选择性抑制剂,在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中,IC50值为 85 nM,具有抗肿瘤活性。 | |||
T10758L |
Centanafadine hydrochloride
EB-1020 hydrochloride |
Dopamine Receptor; Serotonin Transporter; Adrenergic Receptor; Norepinephrine | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Centanafadine hydrochloride (EB-1020 hydrochloride) 是一种去甲肾上腺素(NE)/多巴胺(DA)转运的双抑制剂,还能抑制5-羟色胺(serotonin)转运体。它对人 NE,DA 和5-羟色胺转运体的 IC50值分别为6 nM,38 nM 和 83 nM。 | |||
T1768 |
7ACC2
|
Mitochondrial Metabolism; Monocarboxylate transporter | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
7ACC2 是单羧酸盐转运蛋白抑制剂,IC50为 11 nM。它还是线粒体丙酮酸转运的有效抑制剂,可抑制乳酸涌入,通过抑制乳酸通量来发挥抗癌作用。 | |||
T3210 |
AZD3965
AZD 3965,AZD-3965 |
Monocarboxylate transporter | Membrane transporter/Ion channel |
AZD3965 (AZD-3965) 是单羧酸转运蛋白 1 (MCT1) 的选择性抑制剂,Ki 值为1.6 nM,比 MCT2的选择性高6倍。 | |||
T12232 |
Nitroxazepine
CIBA 2330Go |
Serotonin Transporter | Neuroscience |
Nitroxazepine (CIBA 2330Go) 是三环抗抑郁化合物,是一种 5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂,可用于抗抑郁的研究。 | |||
T15411 |
GPNA hydrochloride
|
Apoptosis; Others | Apoptosis; Others |
GPNA hydrochloride 是一种 γ-谷氨酰转移酶的知名底物,可逆地诱导 A549 细胞凋亡。它是一种特定的谷氨酰胺转运蛋白ASCT2抑制剂,还抑制依赖 Na+的载体,如 SNAT 家族 (SNAT1/2/4/5) 和不依赖 Na+的亮氨酸转运蛋白 LAT1/2。 | |||
T0322 |
Fipexide
|
Dopamine Receptor; AChR | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Fipexide 是对氯苯乙酸衍生物,是哌嗪化学类的精神活性药物,作为促智药物,有用于老年痴呆的研究潜力。它可降低了纹状体腺苷酸环化酶的活性,通过多巴胺能神经传递对认知表现出积极的作用。 | |||
T14316 |
AR-C155858
|
Monocarboxylate transporter | Membrane transporter/Ion channel |
AR-C155858 是单羧酸转运蛋白 MCT1 和 MCT2 的抑制剂,Ki 分别为2.3和 10 nM。 | |||
T11064 |
DMT1 blocker 2
|
Others | Others |
DMT1 blocker 2 是一种二价金属转运蛋白 1 的直接抑制剂(IC50:0.83 μM)。它可以阻断体内肠细胞的铁摄取。 | |||
T2363 |
STF-31
|
transporter; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
STF31 是一种葡萄糖转运蛋白 1 的选择性抑制剂,IC50为 1 μM。 | |||
T8732 |
CTPI-2
|
Others; Mitochondrial Metabolism | Metabolism; Others |
CTPI-2 是一种特异性线粒体柠檬酸盐载体SLC25A1抑制剂,KD=3.5 μM,具有抗肿瘤作用。它能够抑制糖酵解、PPARγ 及其下游靶点葡萄糖转运蛋白 GLUT4。它阻断非酒精性脂肪性肝炎逆转脂肪变性的显著改变,防止演变为脂肪性肝炎,减少肝脏和脂肪组织中炎性巨噬细胞的浸润,并显著减轻由高脂肪饮食引起的肥胖。 | |||
T2092 |
Amitifadine hydrochloride
DOV-21947 hydrochloride,EB-1010 hydrochloride |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Serotonin Transporter; Norepinephrine | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Amitifadine hydrochloride (EB-1010 hydrochloride) 是一种 5-羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺的再摄取抑制剂(SNDRI),其在 HEK 293 细胞中测得的 IC50值分别为 12, 23, 96 nM。 | |||
T3994 |
Verinurad
RDEA3170,维立诺雷 |
OAT | Membrane transporter/Ion channel |
Verinurad (RDEA3170) 是一种有效的、特异性的URAT1抑制剂,IC50为 25 nM。 | |||
T15728 |
LDN-212320
LDN-0212320,LDN/OSU-0212320,OSU-0212320 |
transporter | Metabolism |
LDN-212320 (OSU-0212320) 是兴奋性氨基酸转运体 2(EAAT2)/谷氨酸转运体(GLT-1)的激活剂。它通过上调海马和 ACC 星形胶质细胞 GLT-1 的水平来预防伤害性疼痛。 | |||
T6414 |
Bisacodyl
比沙可啶,Fenilaxan,Dulcolax,Brocalax |
Others | Others |
Bisacodyl (Fenilaxan) 是刺激性缓泻剂,可直接作用于结肠以产生排便。它能够直接激活结肠巨噬细胞来增加 PGE2的分泌。PGE2充当旁分泌因子并减少结肠中 AQP3 的表达,抑制水从腔向血管一侧的转移,进而产生通便作用。 | |||
T7061 |
Duloxetine
|
Serotonin Transporter | Neuroscience |
Duloxetine 是一种 5 羟色胺-去甲肾上腺素重吸收 (serotonin-norepinephrine reuptake) 抑制剂,Ki=4.6 nM,可作用于广泛性焦虑症的研究。 | |||
T5345 |
V-9302
|
Others | Others |
V-9302 是一种跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。它选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5),不影响 ASCT1。它能够阻碍 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50=9.6 μM)。 | |||
T6875 |
Lesinurad
RDEA594,雷西那德,来司诺雷 |
OAT | Membrane transporter/Ion channel |
Lesinurad (RDEA594) 是URAT1和OAT 抑制剂。Lesinurad 用作肾转运蛋白OAT1 和OAT3 的底物,Km 分别为 0.85 和 2 μM。 | |||
T8551 |
Nitrobenzylthioinosine
NBMPR,S-(4-硝基苄基)-6-硫代肌苷 |
AChR; Adenosine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Nitrobenzylthioinosine (NBMPR) 是一种 ENT1 转运蛋白抑制剂,可与 ENT1 转运蛋白以高亲和力结合。它是一种可穿过血脑屏障的光亲和探针,用于追踪大脑中腺苷的摄取位点。 | |||
T4182 |
lavendustin B
薰草菌素B |
Tyrosinase; transporter; HIV Protease | Metabolism; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Lavendustin B 是一种酪氨酸激酶抑制剂,是 HIV-1 整合酶 (IN) 与其同源细胞辅助因子、晶状体上皮衍生生长因子 (LEDGF/p75) 相互作用的抑制剂。 | |||
T20545 |
Benzarone
Benzarona,Vasoc,苯扎隆,Venagil,Benzaronum |
OAT | Membrane transporter/Ion channel |
Benzarone (Benzarona) 是人尿酸转运蛋白 1的有效抑制剂,IC50为 2.8 μM。它具有降低血清尿酸水平的作用。 | |||
T0450 |
Fluoxetine
氟西汀,LY-110140 |
5-HT Receptor; Serotonin Transporter; MRP; Autophagy | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Fluoxetine (LY-110140) 是一种高度特异性的血清素摄取抑制剂,是选择性 5-羟色胺 (5-HT) 再吸收抑制剂。Fluoxetine 具有抗抑郁活性。 | |||
T0413 |
Cinromide
醒隆酰胺,trans-3-Bromo-N-ethylcinnamamide |
Others | Others |
Cinromide (trans-3-Bromo-N-ethylcinnamamide) 是抗惊厥药,能够抑制上皮中性氨基酸转运蛋白 B0AT1 (SLC6A19),其 IC50=0.5 μM。 | |||
T0719 |
Tetrabenazine
Xenazine,丁苯那嗪,Ro 1-9569 |
Others; Dopamine Receptor; Monoamine Transporter | GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Others |
Tetrabenazine (Ro 1-9569) 是 VMAT 抑制剂,用作抗精神病药和治疗各种运动障碍。 | |||
T1189 |
Milnacipran hydrochloride
盐酸米那普仑,Milnacipran HCl,Savella,Dalcipran |
Serotonin Transporter; Norepinephrine | Neuroscience |
Milnacipran hydrochloride (Savella) 是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI),可用于纤维肌痛的研究。 | |||
T2594 |
Dextromilnacipran
Levomilnacipran,左旋米那普仑 |
Serotonin Transporter; Norepinephrine | Neuroscience |
Dextromilnacipran (Levomilnacipran) 是米那普仑的对映体,是一种选择性 5- 羟色胺和去甲肾上腺素(5-HT/NE)再摄取抑制剂,也是一种人类 α 肾上腺素能受体拮抗剂,IC50=3.4 μM。 | |||
T6697 |
TCID
UCH-L3 Inhibitor |
DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
TCID (UCH-L3 Inhibitor) 是一种有效的选择性神经元泛素 C 末端水解酶 L3 的 DUB 抑制剂,IC50为 0.6 μM。它对 L1 具有 125 倍的选择性,可减少脑干和脊髓原代神经元中的甘氨酸转运蛋白 GlyT2 泛素化。 | |||
T0991 |
Desipramine hydrochloride
NSC-114901,Desmethylimipramine,盐酸去甲咪嗪,JB-8181,EX-4355,Norimipramine,G-35020 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Serotonin Transporter; Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Desipramine hydrochloride (Norimipramine) 是一种二苯并氮杂类衍生物三环类抗抑郁药,可作为选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。 它还显示出较弱的 5-羟色胺再摄取抑制、α1 阻断、抗组胺和抗胆碱能作用。 | |||
T22453 |
Venlafaxine
Wy 45030,文拉法辛 |
Serotonin Transporter | Neuroscience |
Venlafaxine (Wy 45030) 是一种口服有效的 5-羟色胺 (5-HT)/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂,具有抗抑郁活性。 | |||
T0766 |
Promazine hydrochloride
Romtiazin hydrochloride,Sinophenin hydrochloride,盐酸丙嗪 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Adrenergic Receptor; AChR | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Promazine hydrochloride (Romtiazin hydrochloride) 是一种抗精神病药,也是一种多巴胺受体 (D2) 拮抗剂,能够抑制多巴胺能神经传递。 | |||
T1871 |
GBR 12935 dihydrochloride
GBR12935,GBR-12935,GBR 12935 |
Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
GBR 12935 dihydrochloride (GBR 12935) 是一种多巴胺再吸收抑制剂。 | |||
T2556 |
Nandrolone decanoate
癸酸诺龙,19-Nortestosterone decanoate |
Others; HIV Protease | Microbiology/Virology; Others; Proteases/Proteasome |
Nandrolone decanoate (19-Nortestosterone decanoate) 是一种合成代谢雄激素,通过涉及谷氨酸诱导的 N-甲基-D-天冬氨酸受体过度兴奋的机制诱导攻击性行为表征。 | |||
T1993 |
J-147
J147 |
Epigenetic Reader Domain; Dopamine Receptor; Monoamine Oxidase | Chromatin/Epigenetic; GPCR/G Protein; Neuroscience |
J-147 是一种高效的、具有口服活性的、可透过血脑屏障神经保护剂,可增强认知能力。它抑制单胺氧化酶 B 和多巴胺转运体,EC50分别为 1.88 μM 和 0.649 μM。它有研究阿尔茨海默氏症的潜力。 | |||
T8616 |
Fasentin
N-[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-oxobutanamide |
transporter | Metabolism |
Fasentin (N-[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-oxobutanamide) 是葡萄糖摄取抑制剂,可抑制GLUT-1/GLUT-4转运蛋白,优先抑制 GLUT4,IC50为 68 μM。它是死亡受体刺激敏化剂,可敏化细胞对 FAS 诱导的细胞死亡,具有抗血管生成活性。 | |||
T7460 |
α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid
α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA),2-氰基-4-羟基 |
Monocarboxylate transporter | Membrane transporter/Ion channel |
α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid (α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA)) 是非竞争性单羧酸盐转运蛋白 (MCTs) 抑制剂,可抑制线粒体丙酮酸转运蛋白,Ki 值为 6.3 μM。它可作为基质辅助激光解吸电离-飞行时间质谱 (MALDI-TOF) 分析的基质,可以促进肽离子化。 | |||
T2227 |
Hemicholinium 3
半胆碱基-3,Hemicholinium-3,Hemicholine |
Others; AChE | Neuroscience; Others |
Hemicholinium 3 是一种竞争性的、高亲和力的胆碱转运蛋白 (HACU) 抑制剂,Ki=25 nM。它是一种神经肌肉阻滞剂,能够抑制乙酰胆碱 (ACh)的合成和释放。它抑制Epibatidine 诱发的收缩和 [3H] 乙酰胆碱释放,IC50分别为 897 nM 和 693 nM。 | |||
T7940 |
Milnacipran ((1S-cis) hydrochloride)
左旋米那普林,Levomilnacipran Hydrochloride |
Serotonin Transporter | Neuroscience |
Milnacipran (1S-cis) hydrochloride (Levomilnacipran Hydrochloride) 是 5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂,用于研究纤维肌痛。 | |||
T0482 |
Sertraline hydrochloride
Sertraline HCl,CP-51974-1 HCl,盐酸舍曲林 |
5-HT Receptor; Serotonin Transporter | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Sertraline hydrochloride (Sertraline HCl) 是选择性 5- 羟色胺再吸收抑制剂类的抗抑郁剂,可用于多种疾病的研究,如重度抑郁症和强迫症。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TN6552 |
5,7-Dimethoxyluteolin
|
Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
5,7-Dimethoxyluteolin 是 5,7-二甲基木犀草素的一种衍生物,可以活化多巴胺转运蛋白,EC50为 3.417 μM。 | |||
TN2252 |
Syrosingopine
|
Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Syrosingopine 是 MCT1和 MCT4双重抑制剂,对 MCT4 的效力高 60 倍,可防止乳酸和 H+ 流出。它是可口服抗高血压药物,联合二甲双胍具有研究癌症疾病的潜力。 | |||
T0791 |
Reserpine
利血平,Serpalan,Serpasil,Serpivite |
Others; Potassium Channel; MRP; Monoamine Transporter; Autophagy | Autophagy; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Others |
Reserpine (Serpalan) 是一种从催吐萝芙木的根中发现的生物碱。它抑制去甲肾上腺素吸收到储存囊泡中,导致中枢和外周轴突末端的儿茶酚胺和血清素耗尽。它可作为抗高血压药和抗精神病药以及研究工具。 | |||
TN1118 |
Tormentic acid
2Α,19Α-二羟基熊果酸,委陵菜酸 |
Immunology/Inflammation related | Immunology/Inflammation |
Tormentic acid 是一种分离自 Rosa rugosa 中的三萜,具有抗炎、降血脂和抗动脉粥样硬化活性。 | |||
T4S1545 |
Licarin B
(-)-Licarin B,Licarine B,(-)-利卡灵B |
transporter; Antibacterial; PPAR | DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Microbiology/Virology |
Licarin B (Licarine B) 是来源于肉豆蔻种子的一种天然产物,是 NO 生成抑制剂,可通过激活 IRS-1/PI3K/AKT 通路中的PPARγ和GLUT4 改善胰岛素敏感性。 | |||
T7521 |
Azaphen
Pipofezin hydrochloride,阿扎吩,Pipofezine hydrochloride,Azafen |
5-HT Receptor; Serotonin Transporter | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Azaphen (Pipofezin hydrochloride) 是一种 5-羟色胺重吸收抑制剂。 | |||
T1317 |
Cinchonidine
奎宁树,α-Quinidine,辛可尼丁,L-Cinchonidine |
5-HT Receptor; Serotonin Transporter; Parasite | GPCR/G Protein; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Cinchonidine (L-Cinchonidine) 是在金鸡纳和角蒿中发现的一种生物碱,有抗疟活性。 它是用于有机化学中不对称合成的砌块,是血清素转运蛋白的弱抑制剂。 | |||
T3S0364 |
L-Arginine
L-精氨酸,L-Arg,(S)-(+)-Arginine |
IL Receptor; Endogenous Metabolite; NO Synthase | Immunology/Inflammation; Metabolism |
L-Arginine (L-Arg) 是内皮型一氧化氮合酶(eNOS) 的底物。L-Arginine 通过阳离子氨基酸转运体家族转运到血管平滑肌细胞,并被代谢成一氧化氮、多胺或 L-脯氨酸。 | |||
T2203 |
D-Carnitine hydrochloride
(S)-Carnitine Hydrochloride,L-Carnitine hydrochloride |
Others; Endogenous Metabolite | Metabolism; Others |
D-Carnitine hydrochloride ((S)-Carnitine Hydrochloride) 已被用于研究麦角硫因素转运蛋白 SLC22A4 和肉毒碱转运蛋白 SLC22A5,也被用于使棕榈酸进入线粒体。 | |||
T0185 |
Escitalopram
Seroplex,依他普仑,S-(+)-Citalopram,艾司西酞普兰,(S)-Citalopram |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; Serotonin Transporter; Adrenergic Receptor; AChR; Norepinephrine; Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Escitalopram (Seroplex) 是一种外消旋 Citalopram 的 S-对映体,是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂,Ki=0.89 nM,比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。它对多巴胺转运体和去甲肾上腺素转运体均有选择性,是一种研究抑郁症的抗抑郁药。 | |||
T2924 |
Phloretin
根皮素,Dihydronaringenin,NSC 407292,RJC 02792 |
SGLT; transporter; Endogenous Metabolite | GPCR/G Protein; Metabolism |
Phloretin (NSC-407292) 是从苹果树叶中提取的一种查耳酮,具有抗炎、抗氧化和抗癌活性。它是真核尿素转运蛋白抑制剂,可阻断 VacA 介导的尿素和离子转运,有潜力用于类风湿性关节炎和过敏性气道炎症的相关研究。 | |||
T6S0117 |
Avicularin
Fenicularin,扁蓄苷 |
ERK | MAPK |
Avicularin (Fenicularin) 具有抗过敏、抗炎、保肝、抗氧化、抗肿瘤等活性。它能通过调节 NF-κB(p65)、COX-2 和 PPAR-γ 的活性来改善人类肝细胞癌。在 LPS 刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞中,它通过抑制 ERK 信号通路产生抗炎活性。 | |||
T2755 |
Rhoifolin
野漆树苷,Apigenin-7-O-rhamnoglucoside,Apigenin 7-O-neohesperidoside,Rhoifoloside |
Others; p38 MAPK; NF-κB; transporter; IGF-1R; Autophagy | Autophagy; MAPK; Metabolism; NF-κB; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Rhoifolin (Apigenin 7-O-neohesperidoside) 是从琯溪蜜柚叶子分离的一种黄酮糖苷。它通过 RANKL 诱导的NF-κB 和MAPK 途径改善钛颗粒刺激的骨溶解并减少破骨细胞生成。它通过增强脂联素分泌,胰岛素受体-β的酪氨酸磷酸化和GLUT4易位有助于治疗糖尿病并发症。 | |||
TN1034 | Sennidin B | HCV Protease; transporter; Akt; PI3K | Cytoskeletal Signaling; Metabolism; Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome |
Sennidin B 是从Cassia angustifolia 分离得到的Sennidin A 异构体,它刺激葡萄糖掺入,诱导Akt 和葡萄糖转运蛋白4 的磷酸化。 | |||
TN1033 |
Sennidin A
|
HCV Protease; transporter; Akt; PI3K | Cytoskeletal Signaling; Metabolism; Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome |
Sennidin A 是从狭叶番泻分离得到的一种天然产物,能够抑制 HCV NS3 解旋酶,其 IC50值为0.8 μM。它诱导 Akt 和葡萄糖转运蛋白4的磷酸化,刺激葡萄糖掺入。 | |||
T19866 |
Indican
NSC-87517,3-Indoxyl-beta-D-glucopyranoside,3-吲哚基-beta-D-吡喃葡萄糖苷,NSC 87517,NSC87517,Indoxyl-β-D-glucoside |
OAT; MRP | Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel |
Indican (Indoxyl-β-D-glucoside) 是吲哚酚的一种糖苷,染料靛蓝和靛玉红的前体。它的主要代谢物是硫酸吲哚酚 (IS)。其中 IS 是尿毒症毒素,是有机阴离子转运蛋白1 (OAT 1)、OAT 3 和多药耐药相关蛋白4 (MRP 4) 的底物/抑制剂。 | |||
T4702 |
(3-Carboxypropyl)trimethylammonium chloride
γ-Butyrobetaine hydrochloride,(3-羧丙基)三甲基氯化铵,(3-Carboxypropyl)trimethylammonium chlor |
Endogenous Metabolite | Metabolism |
(3-Carboxypropyl)trimethylammonium chloride ((3-Carboxypropyl)trimethylammonium chlor) 一种血管病变性中间代谢物,是由肠道微生物代谢产生,这些微生物以红肉中的肉碱为食。 | |||
TN5118 |
Taxol C
|
P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Taxol C 可以减少与 P-糖蛋白转运蛋白的相互作用,从而增加紫杉烷类向大脑的渗透。 | |||
T4912 |
Jatrorrhizine chloride
盐酸药根碱,Yatrorhizine chloride,Neprotine chloride |
Others; 5-HT Receptor; OCT; Antibacterial; AChE | GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience; Others |
Jatrorrhizine chloride (Neprotine chloride) 是从黄连中分离得到的生物碱,具有神经保护、抗菌、抗氧化和抗疟原虫活性。它通过抑制摄取2转运蛋白的活性减少血清素和去甲肾上腺素的摄取。它是具有口服活性的乙酰胆碱酯酶抑制剂。 | |||
T1153 |
Trimethoprim
NIH 204,BW 56-72,甲氧苄啶,NSC-106568 |
DHFR; DNA/RNA Synthesis; Antifolate; Antibacterial; Antibiotic | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Microbiology/Virology |
Trimethoprim (NSC-106568) 是抑菌抗生素,也是具有口服活性的二氢叶酸还原酶抑制剂。它对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌具有活性,可用于尿路感染,肺孢子菌肺炎和志贺氏菌病的研究。 | |||
T6975 |
Sarcosine
Sarcosinic acid,Methylaminoacetic acid,Sarcosin,肌氨酸,Methylglycine,N-Methylaminoacetic acid,N-methylglycine |
Others; GlyT; Endogenous Metabolite | Metabolism; Neuroscience; Others |
Sarcosine (Methylglycine) 是 I 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT1) 的竞争性抑制剂和 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 共激动剂,通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能,可用于精神分裂症的研究。 | |||
T13655 |
DL-Norepinephrine hydrochloride
去甲肾上腺素盐酸盐,Lys,DL-lysine |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
DL-Norepinephrine hydrochloride (DL-lysine) 是一种靶向α1 adrenoceptor 和β1 adrenoceptor 的神经递质,可降低心内膜下氧分压。它是一种模拟内源性去甲肾上腺素的拟交感神经作用的合成苯乙胺。 | |||
T4S0779 |
D-tetrahydropalmatine
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Others; Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience; Others |
D-Tetrahydropalmatine 是一种主要存在于延胡索类植物中的异喹啉生物碱。它是有机阳离子转运蛋白 1 抑制剂。它是多巴胺受体拮抗剂,对 D1 受体具有优先亲和力。 | |||
T3933 |
Jatrorrhizine
Yatrorizine,neprotin,药根碱 |
MAO; 5-HT Receptor; Antibacterial; AChE | GPCR/G Protein; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Jatrorrhizine (neprotin) 是一种从黄连中分离得到的生物碱,具有抗菌、抗氧化、抗疟原虫和神经保护活性。它通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素和去甲肾上腺素的摄取。它是一种有口服活性的乙酰胆碱酯酶制剂。 | |||
T19772 |
Mesembrenone
(+)-Mesembrenone |
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Mesembrenone is a selective the serotonin transporter (SERT) inhibitor. Mesembrenone is the main alkaloid of Sceletium tortuosum. | |||
T72961 |
Falcarindiol
法卡林二醇 |
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Falcarindiol 是一种口服活性聚乙炔氧脂,能激活 PPARγ 并增加 ABCA1 表达,具有诱导细胞凋亡和自噬的功能。此外,Falcarindiol 还展现出抗炎、抗菌、抗癌和抗糖尿病等特性。 | |||
T72172 |
4,6-O-Ethylidene-α-D-glucose
Ethylidene-glucose |
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4,6-O-ethylidene-α-D-glucose (Ethylidene-glucose) 是一种葡萄糖衍生物,是竞争性的葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 面部结合部位抑制剂,对野生型 2-脱氧-D-葡萄糖转运的 Ki 值为 12 mM。 | |||
T80013 |
Arecaidine hydrobromide
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GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Arecaidine hydrobromide,一种吡啶生物碱,有效抑制GABA吸收。作为H+偶联的氨基酸转运蛋白1(PAT1,SLC36A1)的底物,它竞争性地抑制L-脯氨酸的摄取。 | |||
T72645 |
Norbatzelladine L
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Norbatzelladine L 是一种 Pdr5p 转运蛋白催化活性和功能活性的抑制剂。Norbatzelladine L 抑制 Pdr5p ATPase 活性,IC50值为 3.8 µM。Norbatzelladine L 具有抗真菌 (antifungal)、抗寄生虫 (antiparasitic)、抗病毒 (antiviral)、抗细菌 (antibacterial) 和抗肿瘤活性。 | |||
T73857 |
Mesembrine
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Mesembrine ((+)-Mesembrine) 一种主要的生物碱,具有芳基八氢吲哚骨架。Mesembrine 是一种5-HT 转运蛋白抑制剂,Ki 为 1.4 nM。Mesembrine 还抑制磷酸二酯酶 4B (PDE4B),IC50为 7.8 μM。 | |||
T80014 |
Guvacine hydrobromide
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GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Guvacine hydrobromide为槟榔中提取的生物碱,具有作为GABA摄取抑制剂的活性。该化合物对大鼠GAT-1、GAT-2和GAT-3的GABA摄取抑制作用具有不同的IC50值,分别为39 μM、58 μM及378 μM。 | |||
T37810 |
6',7'-Epoxybergamottin
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6'7'-Epoxybergamottin is a furanocoumarin found in grapefruit. It is a potent inhibitor of the cytochrome P450 (CYP) isoform CYP3A4 with an IC50 value of 0.30 ppm in a cell-free assay, 0.33 μM in HL7 human liver cells, and 0.22 μM in S9 human intestine cells. It has been studied in the context of drug interactions with grapefruit constituents. It is found in grapefruit juice at concentrations of 0.1-7.4 μM and inhibits the transport of talinolol , a permeability glycoprotein (P-gp/ABCB1) transpo... | |||
T19290 |
DL-Lysine
(±)-2,6-Diaminocaproic acid |
Others | Others |
DL-Lysine (Lysine) is an α-amino acid that is used in the biosynthesis of proteins. | |||
T75436 | Jatrorrhizine hydroxide | ||
Jatrorrhizine hydroxide, 一种从黄连中提取的生物碱,展现了神经保护、抗菌、抗疟原虫及抗氧化的活性。作为一种高效的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂(IC50=872 nM),其对BuChE的选择性高达115倍。此外,Jatrorrhizine hydroxide还能通过抑制uptake-2 transporter活性来减少血清素(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)的摄取,表现出口服活性。 |