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Centanafadine hydrochloride

产品编号 T10758L CAS 923981-14-0

别名: EB-1020 hydrochloride

Centanafadine hydrochloride (EB-1020 hydrochloride) 是一种去甲肾上腺素(NE)/多巴胺(DA)转运的双抑制剂，还能抑制5-羟色胺(serotonin)转运体。它对人 NE，DA 和5-羟色胺转运体的 IC50值分别为6 nM，38 nM 和 83 nM。

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Centanafadine hydrochloride Chemical Structure

Centanafadine hydrochloride, CAS 923981-14-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 497	现货
5 mg	￥ 1,330	现货
10 mg	￥ 2,160	现货
25 mg	￥ 4,320	现货
50 mg	￥ 6,890	现货
100 mg	￥ 9,290	现货
200 mg	￥ 12,500	现货
500 mg	￥ 18,600	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,460	现货

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产品描述	Centanafadine hydrochloride (EB-1020 hydrochloride) is a dual inhibitor of norepinephrine (NE)/dopamine (DA) transporter, also inhibits serotonin transporter (IC50s: 6 nM, 38 nM, and 83 nM for human NE, DA, and serotonin transporter).
靶点活性	Dopamine:38 nM (human), Norepinephrine:6 nM (human), 5-HT:83 nM(human)
体外活性	Centanafadine (EB-1020) 在经过人类转运蛋白转染的克隆细胞系中，抑制单胺再摄取，其对NE和DA转运蛋白的IC50分别为6 nM和38 nM。Centanafadine对5-HT转运蛋白的影响较弱，其抑制5-HT再摄取的IC50为83 nM。
体内活性	在微透析研究中，Centanafadine显著提高了活体大鼠前额皮层内NE和DA的浓度水平，分别达到峰值增加的375%和300%，尤其是对NE的影响最大，并且使纹状体中DA的胞外浓度提升至基线的400%。Centanafadine以剂量依赖的方式减少了小鼠尾悬挂抑郁测试中的不动时间至对照水平的13%，并且在最佳剂量范围内不刺激成年大鼠的运动活性。Centanafadine还剂量依赖地抑制了在新生期接受神经毒素6-羟基多巴胺（100 μg颅内腔注射）损伤的幼年大鼠的运动过度活动。

别名	EB-1020 hydrochloride
分子量	245.75
分子式	C15H16ClN
CAS No.	923981-14-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 125 mg/mL (508.65 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	4.0692 mL	20.3459 mL	40.6918 mL	101.7294 mL
	5 mM	0.8138 mL	4.0692 mL	8.1384 mL	20.3459 mL
	10 mM	0.4069 mL	2.0346 mL	4.0692 mL	10.1729 mL
	20 mM	0.2035 mL	1.0173 mL	2.0346 mL	5.0865 mL
	50 mM	0.0814 mL	0.4069 mL	0.8138 mL	2.0346 mL
	100 mM	0.0407 mL	0.2035 mL	0.4069 mL	1.0173 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Bymaster FP, et al. Pharmacological characterization of the norepinephrine and dopamine reuptake inhibitor EB-1020: implications for treatment of attention-deficit hyperactivity disorder. Synapse. 2012 Jun;66(6):522-32.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Centanafadine hydrochloride 923981-14-0 GPCR/G Protein Neuroscience Dopamine Receptor Serotonin Transporter Adrenergic Receptor Norepinephrine EB-1020 hydrochloride Centanafadine SLC6A3 5-HTT EB-1020 Hydrochloride EB 1020 Dopamine Transporter SLC6A4 Beta Receptor Centanafadine Hydrochloride DAT EB-1020 inhibit SERT EB1020 EB 1020 Hydrochloride EB1020 Hydrochloride Inhibitor inhibitor

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