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Duloxetine

产品编号 T7061 CAS 116539-59-4

Duloxetine 是一种 5 羟色胺-去甲肾上腺素重吸收 (serotonin-norepinephrine reuptake) 抑制剂，Ki=4.6 nM，可作用于广泛性焦虑症的研究。

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Duloxetine, CAS 116539-59-4

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 279	现货
10 mg	￥ 393	现货
25 mg	￥ 658	现货
50 mg	￥ 968	现货
100 mg	￥ 1,430	现货

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产品描述	Duloxetine is an inhibitor of serotonin-norepinephrine reuptake(Ki of 4.6 nM),with treatment of major depressive disorder and generalized anxiety disorder.
靶点活性	5-HT-Norepinephrine reuptake:4.6 nM(ki)
体外活性	IC50 of duloxetine for the resting and inactivated wild-type hNav1.7 Na+ channel were 22.1+/-0.4 and 1.79+/-0.10 microM, respectively (mean+/-SE, n=5).?The IC50 for the open Na+ channel was 0.25+/-0.02 microM (n=5), as determined by the block of persistent late Nav1.7 Na+ currents.?Similar open-channel block by duloxetine was found in the muscle Nav1.4 isoform (IC50=0.51+/-0.05 microM;?n=5).?Block by duloxetine appeared via the conserved local anesthetic receptor as determined by site-directed mutagenesis.?Finally, duloxetine elicited strong use-dependent block of neuronal transient Nav1.7 Na+ currents during repetitive stimulations[1].
细胞实验	Used the whole cell, patch clamp technique to test whether duloxetine interacts with the neuronal Nav1.7 Na+ channel as a potential target.?Resting and inactivated Nav1.7 Na+ channel block by duloxetine were measured by conventional pulse protocols in transfected human embryonic kidney cells.?The open-channel block was determined directly using inactivation-deficient mutant Nav1.7 Na+ channels[1].

分子量	297.41
分子式	C18H19NOS
CAS No.	116539-59-4

存储

store at low temperature,store under nitrogen　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 15mg/mL(50.4 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.3624 mL	16.8118 mL	33.6236 mL	84.059 mL
	5 mM	0.6725 mL	3.3624 mL	6.7247 mL	16.8118 mL
	10 mM	0.3362 mL	1.6812 mL	3.3624 mL	8.4059 mL
	20 mM	0.1681 mL	0.8406 mL	1.6812 mL	4.203 mL
	50 mM	0.0672 mL	0.3362 mL	0.6725 mL	1.6812 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Wang, S.Y., J. Calderon, and G. Kuo Wang, Block of neuronal Na+ channels by antidepressant duloxetine in a state-dependent manner. Anesthesiology, 2010. 113(3): p. 655-65. 2. Ekram, A, R,et al. Duloxetine in Painful Diabetic Neuropathy: A Systematic Review[J]. Clinical Journal of Pain, 2016.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Duloxetine 116539-59-4 Neuroscience Serotonin Transporter disorder depressive (S)-Duloxetine SERT anxiety inhibit SLC6A4 Inhibitor musculoskeletal LY-248686 generalized pain LY 248686 5-HTT osteoarthiritis LY248686 inhibitor

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