143
12
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T16164 |
MY-5445
N-(3-chlorophenyl)-4-phenylphthalazin-1-amine |
PDE | Metabolism |
MY-5445 (N-(3-chlorophenyl)-4-phenylphthalazin-1-amine) 是特异性的 cGMP 磷酸二酯酶 PDE5抑制剂,其 Ki=1.3 μM。它是一种 ABCG2转运蛋白调节剂,具有抗增殖活性。它能抑制人血小板凝集。 | |||
T8975 |
PSB-SB-487
|
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
PSB-SB-487 是 GPR55 的拮抗剂。 | |||
T14984 |
CLP257
|
Potassium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
CLP257 是有效的 K+-Cl- 协同转运蛋白 KCC2 选择性激活剂 (EC50: 616 nM)。它可减轻神经性疼痛大鼠的超敏反应,并在翻译后调节质膜 KCC2 蛋白周转。它在 KCC2 活性降低的神经元中恢复受损的 Cl- 转运。 | |||
T22360 |
MDR-652
|
TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel |
MDR-652是瞬时受体电位香草酸亚型 1 的选择性激动剂,对 hTRPV1 和 rTRPV1 的Ki 分别为 11.4 和 23.8 nM,EC50分别为 5.05 和 93 nM。MDR-652在缓解疼痛方面有研究的价值。 | |||
T2024 |
A-803467
A 803467,A803467 |
Sodium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
A-803467 是有效的、选择性的河豚毒素不敏感型Nav1.8 钠通道阻断剂 。它在炎症性疼痛和神经性疼痛模型中有缓解疼痛作用。它通过与 ATP-binding cassette subfamily G member 2 (ABCG2) 转运蛋白的相互作用,增强了传统抗癌物的化疗敏感性。 | |||
T4298 |
JNJ-47965567
JNJ-479655 |
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
JNJ-47965567 (JNJ-479655) 是中枢通透性、高亲和力、选择性的P2X7拮抗剂,可用于探讨中枢 P2X7 在中枢神经系统病理生理模型中的作用。它对人和大鼠 P2X7 作用的pKi 值分别为 7.9 和 8.7。 | |||
T16014 |
Mavatrep
JNJ-39439335 |
TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Mavatrep (JNJ-39439335) 是一种特异性的 TRPV1 拮抗剂,Ki 为 6.5 nM,可用于炎症性疼痛的研究。 | |||
TQ0002 |
A-317491
ABT 202 |
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
A-317491 (ABT 202) 是选择性和非核苷酸的 P2X3和 P2X2/3受体的拮抗剂,通过阻断 P2X3和 P2X2/3受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。它对其他 P2 受体和神经递质受体,离子通道以及酶具有高度选择性,IC50大于10 μM。 | |||
T7748 |
Dermorphin TFA
皮啡肽三氟乙酸盐 |
Others; Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience; Others |
Dermorphin TFA 是在两栖类皮肤中发现的天然七肽,是 μ-阿片受体激动剂,可用于抑制神经痛。 | |||
T14127 |
Adenosine A1 receptor activator T62
|
Adenosine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Adenosine A1 receptor activator T62 是腺苷 A1 受体的变构增强剂,有镇痛作用。 | |||
T7416 |
WS-12
|
TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel |
WS-12 是有效的TRPM8激动剂,EC50为 39 nM。 | |||
T21980 |
PD 198306
|
MEK | MAPK |
PD 198306 是一种具有抗痛觉过敏作用的 MAPK/ERK 激酶 (MEK) 选择性抑制剂。 PD 198306 可降低链脲佐菌素诱导的活性 ERK1 水平升高。 | |||
T0386L |
Ropivacaine
LEA-103 HCl,罗哌卡因 |
Potassium Channel; Sodium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Ropivacaine (LEA-103 HCl) 是有效的钠通道阻断剂,通过可逆地抑制钠离子内流从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P(双孔钾通道)TREK-1的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50值为 402.7 μM。Ropivacaine 可以用于神经性疼痛的缓解的相关研究。 | |||
T4142 |
PCC0208009
IDO inhibitor 1,DO-IN-2,IDO-IN-2 |
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) | Metabolism |
PCC0208009 (IDO-IN-2) 是一种有效的 IDO 抑制剂,其在 HeLa 细胞中的 IC50=4.52 nM。它调节 ACC 和杏仁核的突触可塑性,减少神经性疼痛和合并症。 | |||
T0386 |
Ropivacaine hydrochloride
盐酸罗哌卡因,Ropivacaine monohydrochloride |
Potassium Channel; Sodium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Ropivacaine hydrochloride (Ropivacaine monohydrochloride) 是钠通道阻断剂,通过可逆地抑制钠离子内流从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine hydrochloride 也是 K2P(双孔钾通道)TREK-1的抑制剂。在动物实验模型中,Ropivacaine hydrochloride 可用于神经性疼痛的缓解。 | |||
T23008L |
MMPIP hydrochloride
MMPIP hydrochloride (479077-02-6 Free base) |
GluR | Neuroscience |
MMPIP hydrochloride 是变构 mGluR7 的选择性拮抗剂。 MMPIP hydrochloride 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。 | |||
T7705 |
GW 405833
L-768242,1-(2,3-二氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-3-[2-(4-吗啉基)乙基]-1H-吲哚 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
GW 405833 (L-768242) 是一种大麻素 2 (CB(2)) 受体选择性激动剂。 | |||
T8579 |
Nav1.8-IN-1
5-(4-Chlorophenyl)-N-[[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-3-yl]methyl]pyridine-3-carboxamide,CHEMBL1270208 |
Sodium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Nav1.8-IN-1 (CHEMBL1270208) 是一种有效的 Na(v)1.8 钠通道抑制剂,可用于研究精神性疼痛及炎症性疼痛。 | |||
T8333 |
Aurintricarboxylic acid
ATA,NSC-4056,NSC4056,金精三羧酸,NSC 4056 |
Apoptosis; P2X Receptor; Influenza Virus; Topoisomerase | Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Aurintricarboxylic acid (NSC-4056) 是高效的αβ-亚甲基-ATP 敏感选择性P2X1Rs 和P2X3Rs 变构拮抗剂。 它是核糖核酸酶和拓扑异构酶 II 的有效抑制剂,可阻止核酸与酶结合。 | |||
T29112 |
VPC171
(2-氨基-4-(3-(三氟甲基)苯基)噻吩-3-基)(苯基)甲酮,VPC 171,VPC-171 |
Adenosine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
VPC171 是一种新型腺苷 A1 受体正变构调节剂 (PAM)。 | |||
T3280 |
Clodronate disodium tetrahydrate
clodronic acid disodium tetrahydrate,Disodium clodronate tetrahydrate,Clastoban,氯屈膦酸二钠(四水合物),Clodronate disodium |
IL Receptor; TNF | Apoptosis; Immunology/Inflammation |
Clodronate disodium tetrahydrate (Clastoban) 是一种选择性、高效的,可逆、Cl-竞争性的囊泡核苷酸转运体阻滞剂(IC50:15.6 nM)。是一种双膦酸盐,具有抗骨质疏松、抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。它可抑制神经元释放囊泡 ATP,缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。 | |||
T0678 |
Amitriptyline hydrochloride
Amitriptyline HCl,Tryptizol,盐酸阿米替林,Domical,Annoyltin |
Trk receptor; Sigma receptor; 5-HT Receptor; Serotonin Transporter; Sodium Channel; Adrenergic Receptor; AChR; Norepinephrine; Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Amitriptyline hydrochloride (Annoyltin) 是血清素再摄取转运体和去甲肾上腺素再摄取转运体抑制剂,还与多巴胺再摄取转运体结合,其Ki 为 2.58 μM。它也抑制肾上腺素能受体、毒蕈碱受体、组胺受体、5-羟色胺受体。它是TrkA 和TrkA 受体的激动剂,具有强神经营养活性和有抗抑郁作用。 | |||
T6645 |
Ropivacaine hydrochloride monohydrate
Ropivacaine HCl,Ropivacaine HCl monohydrate,LEA 103,盐酸罗哌卡因,盐酸罗哌卡因一水合物,LEA-103 HCl |
Potassium Channel; Sodium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Ropivacaine hydrochloride monohydrate (LEA-103 HCl) 是钠通道阻断剂,通过可逆地抑制钠离子内流从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine HCl monohydrate 也是 K2P(双孔钾通道)TREK-1的抑制剂。在动物实验模型中,Ropivacaine HCl monohydrate 可用于神经性疼痛的缓解。 | |||
T7404 |
Dermorphin
皮啡肽 |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Dermorphin 是在两栖类皮肤中发现的天然七肽,是 μ-阿片受体激动剂,可用于抑制神经痛。 | |||
T27178 |
Dimiracetam
ISF4185,ISF-4185,NT11624,NT-11624,BND11624,BND-11624 |
||
Dimiracetam, a NMDA-receptor antagonist, is used potentially for the treatment of neuropathic pain. | |||
T28059 |
MK-4409
MK4409,MK 4409 |
||
MK-4409, a potent and selective fatty acid amide hydrolase (FAAH) inhibitor, is being investigated for the treatment of inflammatory and neuropathic pain. | |||
T6507 |
Gabapentin hydrochloride
加巴喷丁盐酸盐,Neurontin HCl,Gabapentin HCl |
Calcium Channel; GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Gabapentin hydrochloride (Neurontin HCl) 是GABA 类似物,可用于缓解神经性疼痛。 | |||
T10290L |
Alpertine HCl
Win 31665 HCl,Alpertine HCl(27076-46-6 Free base) |
Others | Others |
Alpertine HCl 是一种小分子化合物,具有抗神经病作用。 | |||
T16514 |
PF 04531083
|
Others; Sodium Channel | Membrane transporter/Ion channel; Others |
PF 04531083 是 NaV1.8 通道的特异性阻断剂。 PF 04531083 可用于神经性和炎症性疼痛的相关研究。 | |||
T1007 |
Nanofin
那诺芬,Lupetidine,Lupetidin,2,6-Lupetidine,2,6-Dimethylpiperidine,Naniopinum |
AChR | Neuroscience |
Nanofin (Lupetidine) 是一种神经性阻断药,具有降压作用,可用于轻中度高血压的研究。 | |||
T31208 |
Dasolampanel
NGX-426,NGX 426,NGX426 |
GluR; iGluR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Dasolampanel (NGX-426) 是一种可口服的离子型谷氨酸受体 AMPA 和 Kainate 受体拮抗剂,可用于研究慢性疼痛疾病,包括神经性疼痛和偏头痛。 | |||
T27404 |
GAT107
GAT 107,GAT-107 |
AChR | Neuroscience |
GAT107 是一种新型有效的 α7 烟碱胆碱能受体变构激动剂和调节剂,具有抗炎活性,可逆转小鼠神经疼痛模型中的伤害感受。 | |||
T20494L |
Acetyl tetrapeptide-15 Acetate
Skinasensyl Acetate,Acetyl tetrapeptide-15 Acetate (928007-64-1 Free base) |
||
Acetyl tetrapeptide-15 Acetate (Skinasensyl Acetate) 是一种用于敏感皮肤的化妆品中的合成肽,是 endomorphin-2 衍生物, 通过内啡肽样通路扩大 μ-阿片受体中的神经元兴奋性阈值范围,可用于研究由皮肤高反应性产生的炎症性和神经性疼痛。 | |||
T0598 |
Iminostilbene
亚氨基芪,Dibenzazepine |
Others | Others |
Iminostilbene (Dibenzazepine) 是 carbamazepine 的化学前体,主要用于治疗癫痫和神经性疼痛。 | |||
T12910 |
Sigma-1 receptor antagonist 1
|
Sigma receptor | GPCR/G Protein |
Sigma-1 receptor antagonist 1 是一种有效、特异性的 sigma-1 受体拮抗剂。 Sigma-1 receptor antagonist 1 具有抗神经性疼痛活性,可用于治疗神经性疼痛研究。 | |||
T10190 |
7-BIA
|
Phosphatase | Metabolism |
7-BIA 是一种受体型蛋白酪氨酸磷酸酶 D (PTPRD) 抑制剂,具有抗抗成瘾作用,可用于研究神经性疼痛。 | |||
T7349 |
Ralfinamide
(S)-2-[[4-[(2-氟苄基)氧基]苄基]氨基]丙酰胺,Priralfinamide,FCE-26742A |
Sodium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Ralfinamide (Priralfinamide) 是一种具有口服活性的,来源于 α-aminoamide 的钠离子通道阻滞剂, 在缓解疼痛方面有研究的价值。 | |||
T34308 |
Rezatomidine
AGN-203818,AGN203818,AGN 203818 |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Rezatomidine (AGN203818) 是 α2-肾上腺素能受体的选择性拮抗剂,可用于慢性疼痛研究,包括神经性疼痛。 | |||
TP1559L |
Ziconotide Acetate (107452-89-1 free base)
醋酸齐考诺肽,Prialt,Ziconotide Acetate |
Calcium Channel | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Ziconotide Acetate (107452-89-1 free base) (Prialt) 是一种镇痛剂,已用于治疗神经性和非神经性疼痛。 Ziconotide 通过与位于伤害感受通路初级传入神经元末端部分的 N 型钙通道结合起作用,因此通过有效的镇痛作用减少突触传递。 | |||
T79500L |
KSK94 FA
KSK94 FA(2566716-07-0 Free base) |
Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
KSK94 FA 是一种高效的组胺 H3 受体拮抗剂,抑制 H3 受体,可用于研究神经性疼痛和肥胖症。 | |||
T5698 |
TRPM8 antagonist 2
|
TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel |
TRPM8 antagonist 2 是有效的 RPM8选择性 T 拮抗剂,IC50值为 0.2 nM,在神经性疼痛综合症中有研究价值。 | |||
T77333L |
(Iso)-BMT-124110 Formate
(R)-N-(8-((2-amino-2,4-dimethylpentyl)oxy)-5H-chromeno[3,4-c]pyridin-2-yl)acetamide Formate(1679370-98-9 Free base) |
AAK1 (AP2 associated kinase 1) | Neuroscience |
(Iso)-BMT-124110 Formate 对蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶AAK 有抑制作用 ,可用于治疗 帕金森病、精神分裂症、神经性疼痛和阿尔茨海默病。 | |||
T11724 |
JNJ-42226314
|
Lipase | Metabolism |
JNJ-42226314 是一种具有高选择性的非共价单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,具有抗伤害作用。JNJ-42226314 通过内源性大麻素-2-丙烯酰甘油(2-AG)在神经病理性疼痛和炎症性疼痛模型中显示出疗效。 | |||
T77606 | WAY-311610 | Dehydrogenase | Metabolism |
WAY-311610是一种11β-羟基类固醇脱氢酶HSD11B1抑制剂,抑制11β-HSD1酶,IC = 0.34μM。可用于研究神经性疼痛、炎症性疼痛和枕神经痛。 | |||
T5385 |
Radiprodil
RGH-896 |
NMDAR; iGluR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Radiprodil (RGH-896) 是一种具有口服活性的、NMDA 受体 NR2B 亚类的选择性拮抗剂。它有用于神经性疼痛和其它慢性疼痛的相关研究潜力。 | |||
T3699 |
Bay 59-3074
|
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
Bay 59-3074 是选择性的CB1/CB2受体的部分激动剂,其在 CB1 受体 (Ki:48.3 nM) 和 CB2 受体 (Ki:45.5 nM)。它可用于缓解疼痛的研究。 | |||
T37427 |
(2R/S)-6-PNG
6-Prenylnaringenin,(±)-6-Prenylnaringenin |
Calcium Channel; HDAC | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
(2R/S)-6-PNG (6-Prenylnaringenin) 是新型天然组蛋白脱乙酰酶抑制剂,具有抗癌抗肿瘤活性,可阻断T型钙通道可减轻小鼠的神经性和内脏疼痛。 | |||
T9955 |
EX-A5758
|
NOS | Immunology/Inflammation |
EX-A5758是一种新型推定的小分子 nNOS-NOS1 AP 抑制剂,可抑制炎症性伤害感受和化疗引起的神经性疼痛,并与紫杉醇协同降低肿瘤细胞活力 | |||
T12051 |
MIV-247
|
Cysteine Protease | Proteases/Proteasome |
MIV-247 是一种具有选择性和高效性的 cathepsin S 抑制剂(人、小鼠和野猴 cathepsin S 的 Kis 分别为 2.1、4.2 和 7.5 nM),可减轻临床前神经性疼痛模型中的机械性异常性疼痛,可用于研究心肌损伤。 | |||
T3690 |
A-740003
A 740003 |
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
A-740003 (A 740003) 是一种选择性和竞争性的P2X7 受体拮抗剂,抑制大鼠和人的 P2X7 受体,IC50值分别为 18 和 40 nM。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T3896 |
Shanzhiside methyl ester
三栀子甙甲酯,山芝皂苷甲酯 |
Glucagon Receptor | GPCR/G Protein |
Shanzhiside methyl ester 是一种小分子胰高血糖素样肽 1 受体激动剂,分离自轮状乳杆菌,能够诱导抗异常性痛觉耐受。 | |||
T4S0537 |
Neoline
Bullatine B,雪上一枝蒿乙素 |
Others | Others |
Neoline (Bullatine B) 是一种乌头根(PA) 的活性成分,可改善奥沙利铂引起的小鼠周围神经病变。它可用作标记化合物,从而测定用于研究神经性疼痛的 PA 产品的质量。 | |||
T3026 |
(-)-Huperzine A
HupA,石杉碱,Huperzine A,石杉碱甲 |
Apoptosis; AChR; AChE; iGluR | Apoptosis; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
(-)-Huperzine A (HupA) 是从中国梅花苔中分离得到的一种生物碱,具有神经保护活性。它是高特异性可逆的,具有血脑屏障渗透性的一种乙酰胆碱酯酶抑制剂, 其IC50值为 82 nM。 它也是 N-甲基-D-天冬氨酸受体的非竞争性拮抗剂,可研究神经退行性疾病,如阿尔茨海默病。 | |||
TN6778 |
Umbelliprenin
伞形花醚,7-[[(2E,6E)-3,7,11-Trimethyl-2,6,10-dodecatrienyl]oxy]-2H-1-benzopyran-2-oneUmbelliprenin |
IL Receptor | Immunology/Inflammation |
Umbelliprenin (7-[[(2E,6E)-3,7,11-Trimethyl-2,6,10-dodecatrienyl]oxy]-2H-1-benzopyran-2-oneUmbelliprenin) 可减轻神经性疼痛,并降低血清 IL-6 水平和氧化应激。 | |||
TN1594 |
DL-Syringaresinol
(±)-Syringaresinol |
Antioxidant; Antifungal | Microbiology/Virology; oxidation-reduction |
DL-Syringaresinol ( (±)-Syringaresinol) 是一种来自与人参浆果的木质素,具有抗炎、抗氧化、镇痛活性和较弱的抗分枝杆菌活性。DL-Syringaresinol 可通过自噬延缓氧化应激诱导的皮肤老化,通过抑制炎症反应来缓解奥沙利铂诱导的神经性疼痛和脓毒症引起的心功能障碍。 | |||
T5S0662 |
Gelsemine
钩吻碱,Gelsemin |
Antioxidant | oxidation-reduction |
Gelsemine (Gelsemin) 是一种从中草药 Gelsemium elegans 中获得的生物碱,具有抗伤害和促进睡眠活性,可有效缓解慢性疼痛。 | |||
TN3174 |
6-Methoxyflavanone
NSC50184 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
6-Methoxyflavanone(6-MeOF)是人重组GABA A受体GABA反应的正变构调节剂,具有抗焦虑活性和抗炎活性,可用于减轻顺铂诱导的神经性疼痛。 | |||
T4779 |
4-Methylcatechol
p-Methylcatechol,3,4-二羟基甲苯,Homocatechol,4-methylbenzene-1,2-diol,3,4-Dihydroxytoluene |
Others; Endogenous Metabolite | Metabolism; Others |
4-Methylcatechol (3,4-Dihydroxytoluene) 是 p-toluate 的代谢物,它是 Catechol 2,3-Dioxygenase 的自杀性底物抑制剂。 | |||
T2768 |
Saikosaponin A
柴胡皂苷A,柴胡皂苷 A |
NF-κB; Antibacterial; Liver X Receptor | Metabolism; Microbiology/Virology; NF-κB |
Saikosaponin A 是银柴胡中的主要活性成分,有抗炎活性,可上调 LXRα的表达。 | |||
T5S0661 |
Koumine
|
Others | Others |
Koumine 是一种从钩吻中得到的生物碱,具有高效抗肿瘤活性,在肿瘤细胞中能够提高 Bax/Bcl-2 的蛋白比例和 caspase-3 的表达。在类风湿性关节炎动物模型中,它能够预防关节炎的发展。它具有抗焦虑、抗应激、抗银屑病作用,也可用于缓解疼痛的研究。 | |||
TN1308 |
6-Hydroxyflavanone
|
Others; Lipoxygenase; COX; GABA Receptor | Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience; Others |
6-Hydroxyflavanone 是从菖蒲叶中提取分离,通过靶向环氧合酶-2(COX-2),5-脂氧合酶(5-LOX)以及阿片类药物和 GABA-A 受体从而具有抗炎和抗神经性疼痛活性。6-Hydroxyflavanone 在链脲佐菌素诱导的糖尿病神经病变模型中具有抗伤害感受特性。 | |||
T4S0969 |
Obtusifolin
决明蒽醌,决明蒽醌;美决明子素 |
Antioxidant; NF-κB | NF-κB; oxidation-reduction |
Obtusifolin 是分离自决明子的种子中,能够抑制NF-kB 通路,调节气道上皮细胞中 MUC5AC 粘蛋白的基因表达和产生。它通过靶向甲状旁腺激素相关蛋白来抑制邻苯二甲酸酯诱导的乳腺癌骨转移。 |