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Radiprodil

Radiprodil

产品编号 T5385   CAS 496054-87-6
别名: RGH-896

Radiprodil (RGH-896) 是一种具有口服活性的、NMDA 受体 NR2B 亚类的选择性拮抗剂。它有用于神经性疼痛和其它慢性疼痛的相关研究潜力。

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Radiprodil Chemical Structure
Radiprodil, CAS 496054-87-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 397 现货
2 mg ¥ 588 现货
5 mg ¥ 995 现货
10 mg ¥ 1,580 现货
25 mg ¥ 2,590 现货
50 mg ¥ 3,730 现货
100 mg ¥ 4,950 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 995 现货
产品目录号及名称: Radiprodil (T5385)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Radiprodil (RGH-896) (RGH-896) is an orally active and selective NMDA NR2B receptors antagonist. It was a potential treatment of neuropathic pain associated with diabetic peripheral neuropathy (DPNP).
靶点活性 NR2B:69 nM
体外活性 The inhibition potency of ligands toward the NR2B NMDA receptors was evaluated by measuring the Ca2t influx evocated by NMDA application (at 100 mM for 30 s) in NR1a/NR2B subunit transfected HEK cells. Radiprodil had potent inhibitory effects (69 nM) towards Ca2+ influx [1]. A low concentration (10?nM) of the GLUN2B receptor antagonist Radiprodil restored LTP in the presence of Aβ1-42, 3NTyr10-Aβ, Aβ1-40, but not AβpE3. Radiprodil (10?nM) reversed the synaptic toxicity of Aβ species but not that of AβpE3 [2].
体内活性 The in vivo analgesic efficiency for 1a in the mouse formalin test was 7.7 mg/kg p.o. (ED50) and a clinical trial is currently conducted with Radiprodil [1].
别名 RGH-896
分子量 397.4
分子式 C21H20FN3O4
CAS No. 496054-87-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 220 mg/mL (553.6 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5164 mL 12.5818 mL 25.1636 mL 62.9089 mL
5 mM 0.5033 mL 2.5164 mL 5.0327 mL 12.5818 mL
10 mM 0.2516 mL 1.2582 mL 2.5164 mL 6.2909 mL
20 mM 0.1258 mL 0.6291 mL 1.2582 mL 3.1454 mL
50 mM 0.0503 mL 0.2516 mL 0.5033 mL 1.2582 mL
100 mM 0.0252 mL 0.1258 mL 0.2516 mL 0.6291 mL

计算器

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配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Labas R, et al. Synthesis, evaluation and metabolic studies of radiotracers containing a 4-(4-[18F]-fluorobenzyl)piperidin-1-yl moiety for the PET imaging of NR2B NMDA receptors. Eur J Med Chem. 2011 Jun;46(6):2295-309. 2. Rammes G, et al. The NMDA receptor antagonist Radiprodil reverses the synaptotoxic effects of different amyloid-beta (Aβ) species on long-term potentiation (LTP). Neuropharmacology. 2018 Sep 15;140:184-192.
Mibampator 6-Methoxy-2-naphthoic acid Mephenesin (-)-Dizocilpine maleate L-701324 NMDAR/TRPM4-IN-2 Gavestinel Piracetam

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌药物库 神经退行性疾病化合物库 抗癌临床化合物库 已知活性化合物库 儿童药物库 人代谢物化合物库 表型筛选靶点鉴定库 神经信号分子库 离子通道库 ReFRAME 相关化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Radiprodil 496054-87-6 Membrane transporter/Ion channel Neuroscience NMDAR iGluR Ionotropic glutamate receptors RGH-896 RGH896 inhibit Inhibitor RGH 896 inhibitor

 

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