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JNJ-47965567

JNJ-47965567

产品编号 T4298   CAS 1428327-31-4
别名: JNJ-479655

JNJ-47965567 (JNJ-479655) 是中枢通透性、高亲和力、选择性的P2X7拮抗剂,可用于探讨中枢 P2X7 在中枢神经系统病理生理模型中的作用。它对人和大鼠 P2X7 作用的pKi 值分别为 7.9 和 8.7。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
JNJ-47965567 Chemical Structure
JNJ-47965567, CAS 1428327-31-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 313 现货
2 mg ¥ 449 现货
5 mg ¥ 739 现货
10 mg ¥ 1,130 现货
25 mg ¥ 2,220 现货
50 mg ¥ 3,320 现货
100 mg ¥ 4,730 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 868 现货
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产品目录号及名称: JNJ-47965567 (T4298)
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化学信息
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参考文献
产品描述 JNJ-47965567 (JNJ-479655) is a selective antagonist of the purinergic receptor P2X subtype 7 (P2X7), a ligand-gated ion channel(with pKis of 7.9 and 8.7 for human and rat P2X7, respectively).
靶点活性 P2X7 (human):7.9(pKis), P2X7 (rat):8.7(pKis)
体外活性 JNJ-47965567 is potent high affinity (pKi 7.9 0.07), selective human P2X7 antagonist, with no significant observed speciation.?In native systems, the potency of the compound to attenuate IL-1β release was 6.7 0.07 (human blood), 7.5 0.07 (human monocytes) and 7.1 0.1 (rat microglia).?JNJ-47965567 exhibited target engagement in rat brain, with a brain EC50 of 78 19 ng·mL(-1) (P2X7 receptor autoradiography) and functional block of Bz-ATP induced IL-1β release.?JNJ-47965567 (30 mg·kg(-1) ) attenuated amphetamine-induced hyperactivity and exhibited modest, yet significant efficacy in the rat model of neuropathic pain.?No efficacy was observed in forced swim test.
动物实验 The authors used a combination of in vitro assays (calcium flux, radioligand binding, electrophysiology, IL-1β release) in both recombinant and native systems.?Target engagement of JNJ-47965567 was demonstrated by ex vivo receptor binding autoradiography and in vivo blockade of Bz-ATP induced IL-1β release in the rat brain.?Finally, the efficacy of JNJ-47965567 was tested in standard models of depression, mania and neuropathic pain
别名 JNJ-479655
分子量 488.64
分子式 C28H32N4O2S
CAS No. 1428327-31-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 200 mg/mL (409.30 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0465 mL 10.2325 mL 20.465 mL 51.1624 mL
5 mM 0.4093 mL 2.0465 mL 4.093 mL 10.2325 mL
10 mM 0.2046 mL 1.0232 mL 2.0465 mL 5.1162 mL
20 mM 0.1023 mL 0.5116 mL 1.0232 mL 2.5581 mL
50 mM 0.0409 mL 0.2046 mL 0.4093 mL 1.0232 mL
100 mM 0.0205 mL 0.1023 mL 0.2046 mL 0.5116 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Pharmacological characterization of a novel centrally permeable P2X7 receptor antagonist: JNJ-47965567.[J]. British Journal of Pharmacology, 2013, 170(3):624-640.

TargetMol Library Books文献引用

1. Chen J, Li T, Huang D, et al.Integrating UHPLC-MS/MS quantitative analysis and exogenous purine supplementation to elucidate the antidepressant mechanism of Chaigui granules by regulating purine metabolism.Journal of Pharmaceutical Analysis.2023
CE-224535 BAY-1797 Brilliant blue G-250 A-804598 Eliapixant Aurintricarboxylic acid Oxidized ATP trisodium salt GW791343 dihydrochloride

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

JNJ-47965567 1428327-31-4 Membrane transporter/Ion channel Neuroscience P2X Receptor Inhibitor P2X7 JNJ479655 JNJ 47965567 pain JNJ47965567 JNJ-479655 inhibit JNJ 479655 neuropathic P2XRs inhibitor

 

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