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GAT107

GAT107

产品编号 T27404   CAS 1476807-74-5
别名: GAT 107, GAT-107

GAT107 是一种新型有效的 α7 烟碱胆碱能受体变构激动剂和调节剂,具有抗炎活性,可逆转小鼠神经疼痛模型中的伤害感受。

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GAT107 Chemical Structure
GAT107, CAS 1476807-74-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,780 现货
5 mg ¥ 4,480 现货
10 mg ¥ 6,380 现货
25 mg ¥ 9,620 现货
50 mg ¥ 12,900 现货
100 mg ¥ 17,500 现货
500 mg ¥ 34,800 现货
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产品目录号及名称: GAT107 (T27404)
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产品描述 GAT107 is a novel and potent α7 nicotinic cholinergic receptor modifier agonist and modulator with anti-inflammatory activity that reverses injury perception in a mouse model of neuropathic pain.
体外活性 The incubation of macrophages with 3.3 μM of GAT107 significantly decreased hyperoxia-induced extracellular HMGB1 accumulation and HMGB1-induced macrophage phagocytic dysfunction. Hyperoxia-compromised macrophage function was correlated with impaired mitochondrial membrane integrity, increased superoxide levels, and decreased manganese superoxide dismutase (MnSOD) activity. This compromised MnSOD activity is due to a significant increase in its level of glutathionylation. The incubation of hyperoxic macrophages with 3.3 μM of GAT107 significantly decreases the levels of glutathionylated MnSOD and restores MnSOD activity and mitochondrial membrane integrity. Thus, GAT107 restored hyperoxia-compromised phagocytic functions by decreasing HMGB1 release, most likely via a mitochondrial-directed pathway.[1]
体内活性 GAT107 (3.3 mg/kg; i.p.) significantly decreased animal mortality and markers of inflammatory injury in mice exposed to hyperoxia and subsequently infected with Pseudomonas aeruginosa.[1]
别名 GAT 107, GAT-107
分子量 405.31
分子式 C18H17BrN2O2S
CAS No. 1476807-74-5

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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1. Gauthier AG, et al. GAT107-mediated α7 nicotinic acetylcholine receptor signaling attenuates inflammatory lung injury and mortality in a mouse model of ventilator-associated pneumonia by alleviating macrophage mitochondrial oxidative stress via reducing MnSOD-S-glutathionylation. Redox Biol. 2023 Apr;60:102614. 2. Papke RL, et al. The activity of GAT107, an allosteric activator and positive modulator of α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChR), is regulated by aromatic amino acids that span the subunit interface. J Biol Chem. 2014 Feb 14;289(7):4515-31. 3. Brems BM, et al. Dose-dependent effects of GAT107, a novel allosteric agonist-positive allosteric modulator (ago-PAM) for the α7 nicotinic cholinergic receptor: a BOLD phMRI and connectivity study on awake rats. Front Neurosci. 2023 Jun 23;17:1196786. 4. Gauthier AG, et al. The Positive Allosteric Modulation of alpha7-Nicotinic Cholinergic Receptors by GAT107 Increases Bacterial Lung Clearance in Hyperoxic Mice by Decreasing Oxidative Stress in Macrophages. Antioxidants (Basel). 2021 Jan 19;10(1):135.
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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
给药体积
μL
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% Tween 80
% ddH2O
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GAT107 1476807-74-5 Neuroscience AChR GAT 107 GAT-107 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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