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Amitriptyline hydrochloride

产品编号 T0678 CAS 549-18-8

别名: Amitriptyline HCl, Tryptizol, 盐酸阿米替林, Domical, Annoyltin

Amitriptyline hydrochloride (Annoyltin) 是血清素再摄取转运体和去甲肾上腺素再摄取转运体抑制剂，还与多巴胺再摄取转运体结合，其Ki 为 2.58 μM。它也抑制肾上腺素能受体、毒蕈碱受体、组胺受体、5-羟色胺受体。它是TrkA 和TrkA 受体的激动剂，具有强神经营养活性和有抗抑郁作用。

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Amitriptyline hydrochloride Chemical Structure

Amitriptyline hydrochloride, CAS 549-18-8

规格	价格/CNY	货期
100 mg	￥ 195	现货
500 mg	￥ 418	现货
1 g	￥ 492	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 460	现货

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产品描述	Amitriptyline hydrochloride (Annoyltin) is the hydrochloride salt of the tricyclic dibenzocycloheptadiene amitriptyline with antidepressant and antinociceptive activities.
靶点活性	5-HT2:235 nM, σ1 receptor:287 nM, Norepinephrine receptor:13.3 nM, 5-HT4:7.31 nM, 5-HT receptor:3.45 nM
体外活性	在完整的 CHO/DOR 细胞中，Amitriptyline 抑制福斯可林刺激的环 AMP 积累，其 EC50 值为 16.2 μM。在 CHO/DOR 细胞中，Amitriptyline会导致 ERK1/2 和 GSK-3β 磷酸化的浓度依赖性刺激，EC50 值为 9.0 μM。Amitriptyline（15 μM）可刺激 C6 细胞中的 ERK1/2 磷酸化。Amitriptyline（30 μM）可抑制福司可林刺激的腺苷酸环化酶活性，并拮抗U50,488 对大鼠脑核的抑制作用。[5] Amitriptyline能与 TrkA 和 TrkB 的胞外结构域结合，促进 TrkA-TrkB 受体异二聚化。Amitriptyline（< 500 nM）可促进原代神经元中 TrkA 的自身磷酸化，并诱导 PC12 细胞中神经元的生长。Amitriptyline可选择性地保护 T17 细胞免于凋亡，EC50 为 50 nM。[6]
体内活性	Amitriptyline（15 mg/kg，腹腔内注射）激活TrkA和TrkB受体，显著减少小鼠在海因酸诱导的神经元细胞死亡。[6]Amitriptyline（（15mg/kg和30mg/kg，静注）剂量依赖性地减少小鼠在强迫游泳试验（FST）中的静止时间。Amitriptyline（（15 mg/kg，静注）对小鼠强迫游泳试验（FST）中的静止时间有明显的 24 小时节律性影响。[7] Amitriptyline（1 mg/kg 和 3 mg/kg）显著增加小鼠在新笼中的总移动距离。Amitriptyline（10 mg/kg，口服，每日两次）明显减轻小鼠对8-OHDPAT和mCPP的低温反应。Amitriptyline（10 mg/kg，口服，每日两次）在小鼠皮质中显著减少了大约20％的血清素转运体密度。[8]

别名	Amitriptyline HCl, Tryptizol, 盐酸阿米替林, Domical, Annoyltin
分子量	313.86
分子式	C20H24ClN
CAS No.	549-18-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 59 mg/mL (188 mM)

H2O: 12 mg/mL (38.2 mM)

Ethanol: 59 mg/mL (188 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / H2O / Ethanol	1 mM	3.1861 mL	15.9307 mL	31.8613 mL	79.6533 mL
	5 mM	0.6372 mL	3.1861 mL	6.3723 mL	15.9307 mL
	10 mM	0.3186 mL	1.5931 mL	3.1861 mL	7.9653 mL
	20 mM	0.1593 mL	0.7965 mL	1.5931 mL	3.9827 mL
DMSO / Ethanol	50 mM	0.0637 mL	0.3186 mL	0.6372 mL	1.5931 mL
DMSO / Ethanol	100 mM	0.0319 mL	0.1593 mL	0.3186 mL	0.7965 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Vaishnavi SN, et al. Biol Psychiatry, 2004, 55(3), 320-322. 2. Nguyen T, et al. Mol Pharmacol, 2001, 59(3), 427-433. 3. Rauser L, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2001, 299(1), 83-89. 4. Werling LL, et al. Exp Neurol, 2007, 207(2), 248-257. 5. Onali P, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2010, 332(1), 255-265.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Amitriptyline hydrochloride 549-18-8 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Membrane transporter/Ion channel Neuroscience Tyrosine Kinase/Adaptors Trk receptor Sigma receptor 5-HT Receptor Serotonin Transporter Sodium Channel Adrenergic Receptor AChR Norepinephrine Histamine Receptor Amitriptyline HCl Muscarinic acetylcholine receptor Amitriptyline Hydrochloride Beta Receptor psychiatric Inhibitor SERT diseases Serotonin Receptor Tryptizol neuropathic 盐酸阿米替林 5-HTT mAChR TrkA/TrkB SLC6A4 Domical depression inhibit Trk Receptor Tropomyosin related kinase receptor Na channels Na+ channels pain heterodimerization 5-hydroxytryptamine Receptor neurologic neurotrophins Amitriptyline Annoyltin inhibitor

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