146
6
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T77804 |
KRAS G12D mutation regulator 4
|
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T6878 |
LJI308
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S6 Kinase | MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
LJI308 是泛RSK 抑制剂,对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的IC50分别为 6、4 和 13 nM。它抑制辐照、EGF 处理和表达 KRAS 突变的细胞中 RSK (T359/S363) 和 YB-1 (S102) 的磷酸化。 | |||
T9117 |
BSJ-4-116
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CDK; Ligand for E3 Ligase | Cell Cycle/Checkpoint; PROTAC |
BSJ-4-116 是一种高效的选择性 CDK12 降解剂,IC50 为 6 nM,是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。它通过提前终止转录来下调 DDR 基因,主要是通过增加聚腺苷酸化,具有抗增殖作用。 | |||
T83509 |
[Arg6]-β-Amyloid (1-40), england mutation
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[Arg6]-β-Amyloid (1-40), England mutation 是具有生物活性的肽,与多种家族性常染色体显性阿尔茨海默病相关。特别地,这种英国突变,即位于第6位的His被Arg所替换,已报告可提高寡聚体形成动力学,加速初级纤维的种子化过程。此类寡聚体对神经元培养细胞展现出较高毒性。 | |||
T83508 |
[Arg6]-β-Amyloid (1-42), england mutation
|
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[Arg6]-β-Amyloid (1-42), england mutation 是具有生物活性的肽类化合物。β-Amyloid (1-42)中的英国 (H6R) 突变被认为与Alzheimer病的常染色体显性遗传形式有关,此突变影响了位点H6的相互作用。 | |||
T83507 |
[Asn23] β-Amyloid (1-40), Iowa mutation
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[Asn23] β-Amyloid (1-40), Iowa mutation 是一种与重度大脑淀粉样蛋白血管病 (CAA) 相关的生物活性肽。该突变涉及 APP 694 位点的错义突变,Asp 23 位置的天冬酰胺被天冬酰氨酸取代。这种变异的 β-Amyloid 肽倾向于更快聚集,并形成有害的原纤维。 | |||
T83506 |
[Asn23]-beta-Amyloid (1-42), iowa mutation
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[Asn23]-beta-Amyloid (1-42), iowa mutation 是具有生物活性的肽,与阿尔茨海默病中的一种严重神经病理状况——大脑淀粉样蛋白血管病 (CAA) 密切相关。这种变异是由于在 APP 694 位点发生了错义突变,其中 Asp 23 被 Asn 取代,导致的。该变异形式的β-淀粉样肽倾向于更快聚集,形成具有毒性的原纤维。 | |||
T3196 |
GNF-7
GNF7 |
Bcr-Abl; ACK; AChR | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。它对ACK1和GCK 具有抑制活性,IC50分别为 25 nM 和 8 nM。它是一种 Bcr-Abl 的抑制剂,对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT315I 作用的IC50值分别为 133 nM 和 61 nM。它可用于研究血液恶性肿瘤。 | |||
T8684 |
Sotorasib
AMG-510 |
Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
Sotorasib (AMG-510) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂,具有口服活性和选择性。Sotorasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合,抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Sotorasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。 | |||
T22254 |
Alflutinib
AST2818,ASK120067 |
EGFR; P450 | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Alflutinib (ASK120067) 是 EGFR 抑制剂。 它对 T790M 的性耐药突变以及 EGFR 活性突变具有抑制作用。它对于癌症疾病,特别是非小细胞肺癌(NSC-LC)方面具有研究潜力。 | |||
T1901 |
(E/Z)-TG003
TG003 |
BCL; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
(E/Z)-TG003 是一种有效的 ATP 竞争性 Cdc2 样激酶 (Clk) 抑制剂,抑制 Clk1 和 Clk4 的 IC50值分别为 20 和 15 nM。它是 (Z)-TG003 和 (E)-TG003的消旋体。 | |||
T7175 |
Alflutinib mesylate
甲磺酸伏美替尼,AST2818 mesylate |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Alflutinib mesylate (AST2818 mesylate) 是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 EGFR 突变。 | |||
T15735 |
Leptomycin B
CI 940,LMB,来普霉素B |
CRM1; Antibiotic; Antifungal | Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology |
Leptomycin B (LMB) 是一种抗真菌抗生素,可阻断真核细胞周期,抑制蛋白出核转运。Leptomycin 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 CRM1/exportin 1失活。它 | |||
T2066 |
Quizartinib
AC220,奎扎替尼 |
Apoptosis; FLT; Autophagy; Ligands for Target Protein for PROTAC | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; PROTAC; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的高选择性Ⅱ 型 FLT3酪氨酸激酶抑制剂,可诱导细胞凋亡。它抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。它可通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。 | |||
T3061 |
Lorlatinib
劳拉替尼,PF-6463922,PF-06463922,Loratinib |
Apoptosis; Tyrosine Kinases; ROS; ALK; ROS Kinase | Angiogenesis; Apoptosis; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Lorlatinib (PF-6463922) 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的ROS1/ALK 抑制剂,具有抗癌活性。它对 ROS1、野生型 ALK 和 ALKL1196M 的Ki 值分别为 <0.025 nM、<0.07 nM 和 0.7 nM。 | |||
T14489 |
Azvudine
4-氨基-1-(4-C-叠氮基-2-脱氧-2-氟-BETA-D-呋喃阿拉伯糖基)-2(1H)-嘧啶酮,FNC,RO-0622 |
HCV Protease; HBV; HIV Protease; Reverse Transcriptase | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Azvudine (FNC) 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),对 HIV、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。它抑制耐 NRTI 的病毒株,高效抑制 HIV-1和 HIV-2。 | |||
T27154 |
Dexelvucitabine
D-D-4FC,DPC-817,RVT,beta-D-D-4FC,DFC |
Reverse Transcriptase | Microbiology/Virology |
Dexelvucitabine (RVT) 是一种胞苷类似物,一种口服有活性的核苷逆转录酶抑制剂。它是一种 2'-脱氧胞苷抗逆转录病毒剂。它是一种有效的抗 HIV-1病毒剂,这些病毒聚合酶中含有胸苷类似物和/或 M184V 突变。 | |||
T5462 |
Almonertinib
HS-10296,阿美替尼 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Almonertinib (HS-10296) 是EGFR 激活突变抑制剂和EGFR T790M 耐受突变抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性,用于非小细胞肺癌的研究。它对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性,对野生型的抑制作用较弱。 | |||
T4575 |
Chromium picolinate
|
DNA; p38 MAPK | DNA Damage/DNA Repair; MAPK |
Chromium picolinate 具有降低胰岛素抵抗的作用,对 2 型糖尿病具有潜在的研究价值。 | |||
T2464 |
ZMC1
|
p53 | Apoptosis |
NSC-319726 (ZMC1)是一种突变型 p53R175 再激活剂,可抑制表达 p53R175 突变的成纤维细胞的生长,IC50值为8nM。 | |||
T72771 |
p53 Activator 7
|
Apoptosis | Apoptosis |
p53 Activator 7 是一种高效性和细胞渗透性的 p53 突变 Y220C (MDM-2/p53) 激活剂,可诱导细胞凋亡 。 | |||
T2245 |
CL-387785
WAY-EKI 785,EKI-785 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CL-387785 (WAY-EKI 785) 是一种不可逆的EGFR 抑制剂,IC50为 370 pM。 | |||
T30293 |
Bamocaftor
VX-659 |
CFTR | Membrane transporter/Ion channel |
Bamocaftor是一种CFTR通道(DeltaF508-CFTR突变)矫正器,适用于 CF 跨膜传导调节器,被设计用于恢复 F508del-CFTR 蛋白功能。联合使用 tezacaftor 和 VX-561 治疗 F508del/MF 的囊性纤维化患者。 | |||
T15550 |
IDH-305
|
Dehydrogenase | Metabolism |
IDH-305 是突变选择性的、口服性的、脑渗透性的 IDH1抑制剂,靶向 IDH1 (R132) 突变。它对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 µM (IDH1WT))。 | |||
T3059 |
ALK-IN-1
AP26113,Brigatinib,AP26113-analog |
EGFR; IGF-1R; ALK | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ALK-IN-1 (AP26113) 是一种高效的、选择性的 ALK 激酶抑制剂。 | |||
T5312 |
CFTR corrector 2
FDL169 |
CFTR; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel |
CFTR corrector 2 (FDL169) 是一种新型有效的囊性纤维化跨膜电导调节因子(CFTR)调节剂,用于治疗携带 F508del 突变的囊性纤维化患者。 | |||
T60081 |
BV02
2-(1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazol-4-yl)-1,3-dioxoisoindoline-5-carboxylic acid |
Others | Others |
BV02 是 14-3-3 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂,可用于治疗慢性粒细胞白血病的研究。 BV02 破坏表达 IM 抗性 T315I 突变和 IM 敏感的野生型 Bcr-Abl 的造血细胞。 | |||
T5983 |
o-Phenanthroline
1,10-菲罗啉,1,10-Phenanthroline |
MMP; Others | Others; Proteases/Proteasome |
o-Phenanthroline (1,10-Phenanthroline) 是一种金属螯合剂,能够与 Fe2+形成红色螯合物,在 510 nm 处最大吸收,可防止链脲佐菌素诱导染色体畸变。它也是一种MMP 的抑制剂。 | |||
T40544 |
NCGC00092410
ML008 |
Glucosidase | Metabolism |
NCGC00092410 (ML008) 是一种葡萄糖脑苷脂酶 (glucocerebrosidase, GC) 抑制剂,IC50 值为 31 nM。可用于由糖脑苷酶基因突变引起的戈谢病的研究。 | |||
T2382 |
Vemurafenib
RO5185426,RG7204,维罗非尼,PLX4032 |
Raf; MAPK; ACK; Src; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Vemurafenib (RG7204) 是一种 B-RAF 抑制剂,可以抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 (IC50=31/48 nM),具有选择性和有效性。Vemurafenib 具有抗肿瘤活性,用于 BRAF V600E 突变阳性的黑色素瘤治疗。 | |||
T1623 |
Lopinavir
ABT-378,洛匹那韦 |
SARS-CoV; HIV Protease | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Lopinavir (ABT-378) 是一种选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶的高效抑制剂。它通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。它也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂。 | |||
T35901 |
EGFR-IN-99
JBJ-03-142-02 |
EGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR-IN-99 (JBJ-03-142-02) 是一种 EGFR 和 HER2 Exon 20 插入突变抑制剂,具有抗增殖活性,可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 。 | |||
T78170 |
Kras4B G12D-IN-1
|
Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
Kras4B G12D-IN-1为Kras4B G12D的抑制剂,表现出抗癌活性。在降低Kras4B G12D表达的小鼠胚胎成纤维细胞(MEF)中减少Kras蛋白水平。 | |||
T64338 |
AKI603
AKI 603,AKI-603 |
Aurora Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic |
AKI603 是一种极光激酶 A 抑制剂,IC50值为 12.3 nM。它对白血病细胞具有很强的抗增殖活性,可用于克服白血病中 BCR-ABL-T315I 耐药性突变。 | |||
T2490 |
Osimertinib
AZD-9291,Mereletinib,奥希替尼 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Osimertinib (AZD-9291) 是一种 EGFR 三代抑制剂,抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变,具有不可逆性和口服活性。Osimertinib 具有抗肿瘤活性,用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。 | |||
T3336 |
Rg3039
PF-06687859 |
Others | Others |
Rg3039 (PF-06687859) 是一种具有口服活性、能够透过血脑屏障的DcpS 抑制剂,其IC50=0.069 nM。 | |||
T64124 |
Sunvozertinib
DZD9008,DZD 9008,DZD-9008 |
EGFR; BTK | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs 和 BTK 抑制剂,对EGFR、Her2和突变型表皮生长因子有抑制作用。 Sunvozertinib 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 有抑制作用, IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM 。 | |||
T69529 |
BI-0474
|
Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
BI-0474 是一种高效的 KRASG12C 抑制剂,对 GDP-KRAS:SOS1 蛋白-蛋白相互作用具有抑制作用,IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有显著的抗增殖活性,在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性。BI-0474 可用于研究癌症。 | |||
T8756 |
KRAS inhibitor-9
DUN09716 |
Apoptosis; Ras | Apoptosis; GPCR/G Protein; MAPK |
KRAS inhibitor-9 (DUN09716) 是一种 KRAS 抑制剂,阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。它以中等的结合亲和力与 KRAS G12D、KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合,选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSC-LC 细胞的增殖。它可导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡。 | |||
T79745 | IDH2R140Q-IN-2 | Dehydrogenase | Metabolism |
IDH2R140Q-IN-2 是一种具有口服活性和高效性的 IDH2R140Q 抑制剂,IC50为29 nM。IDH2R140Q-IN-2 具有潜在的抗肿瘤活性,能减少携带IDH2R140Q突变的TF-1细胞系中D2HG的生成(IC50为10 nM),抑制肿瘤组织中D2HG的水平。IDH2R140Q-IN-2适用于研究急性髓系白血病(AML)。 | |||
T3550 |
X-376
Ensartinib,X-396,恩沙替尼 |
c-Met/HGFR; ALK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
X-376 (Ensartinib) 是一种有效的ALK 抑制剂,对许多具有crizotinib 抗性的ALK 突变型和中枢神经系统转移具有高活性。它能有效地抑制野生型ALK 和ALK 变体(F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151和G1202R 突变型),IC50小于4 nM。 | |||
T7502 |
PF 05089771 tosylate
|
Sodium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
PF 05089771 tosylate 是口服有效的、选择性的Nav1.7丙烯酰胺抑制剂。PF 05089771 tosylate 具有用于疼痛和糖尿病神经性疾病的研究。 | |||
T60202 |
MMRi62
7-[(2,3-dichlorophenyl)-(pyridin-2-ylamino)methyl]quinolin-8-ol |
Ferroptosis | Apoptosis |
MMRi62 (7-[(2,3-dichlorophenyl)-(pyridin-2-ylamino)methyl]quinolin-8-ol) 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂,靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis) 活性,并诱导其自噬 (autophagy)。MMRi62 诱导铁死亡,伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解,并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。 | |||
T25006 |
AGI-14100
AGI 14100 |
Dehydrogenase | Metabolism |
AGI-14100 是一种新型且可口服的 mIDH1 抑制剂。AGI-14100 用于治疗原发性人类髓性白血病。 | |||
T36141 |
Boscalid
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Mitochondrial Metabolism | Metabolism |
Boscalid 是一种广谱羧酰胺类杀菌剂,通过与线粒体复合物 II/琥珀酸脱氢酶的泛醌位点结合来抑制真菌呼吸。 | |||
T27555 |
HS-438
HS 438 |
||
HS-438 inhibits imatinib-resistant BCR-ABL T315I mutation in chronic myeloid leukemia. | |||
T11159 |
EGFR-IN-2
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR-IN-2 is a non-covalent, mutation-selective and irreversible second-generation EGFR inhibitor. | |||
T33219 |
MB725
MB 725,MB-725 |
||
MB725 is a strong and selective inducer of viability reduction in several cancer cell lines containing the oncogenic p53-Y220C mutation. | |||
T31013 |
Corrector C18
Corrector C 18,Corrector C-18 |
||
Corrector C18 is a class I mutation corrector which rescues CFTR mutations in nucleotide-binding domain 1 (NBD1) by modulating proteostasis. | |||
TP1099 |
M-2420
Methoxycoumarin-Ser-Glu-Val-Asn-Leu-Asp-Ala-Glu-Phe-Lys-dinitrophenyl |
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M-2420 is a fluorogenic substrate designed specifically for the β-secretase site found in the Swedish mutation of the amyloid precursor protein (APP). |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T22218 |
2'-Deoxyguanosine
Deoxyguanosine,Guanine deoxyriboside |
Endogenous Metabolite | Metabolism |
2'-Deoxyguanosine (Guanine deoxyriboside) 是一种嘌呤核苷,可被2'-dG-II家族的成员识别。2'-Deoxyguanosine 与衰老、突变和致癌有关,可被分子氧氧化。 | |||
T5293 |
Maltotriose
D-Maltotriose,麦芽三糖,Amylotriose |
Others; Endogenous Metabolite | Metabolism; Others |
Maltotriose (Amylotriose) 是一种大肠杆菌麦芽糖调节剂的诱导剂,是酿造中含量第二高的糖。它能够诱导β-半乳糖苷酶合成。 | |||
T30969 |
Clitocine
|
Apoptosis; BCL | Apoptosis |
Clitocine 是一种来从蘑菇中提取的一种腺苷类似物,是一种有效的转录通读剂,是一种无义突变的抑制剂,具有抗癌活性,可诱导携带 p53 无义突变等位基因的细胞产生 p53 蛋白。Clitocine 通过促进 Mcl-1 降解来增强 TRAIL 介导的人结肠癌细胞凋亡。 | |||
T1181 |
Gefitinib
ZD1839,吉非替尼 |
EGFR; Tyrosine Kinases; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂,具有口服活性,抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性,用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。 | |||
T5267 |
N-Acetyl-L-glutamic acid
Ac-L-Glu-OH,N-乙酰-L-谷氨酰胺,N-Acetylglutamic acid |
Others; Endogenous Metabolite | Metabolism; Others |
N-Acetyl-L-glutamic acid (Ac-L-Glu-OH) 是一种 N-Acyl-L-氨基酸,是动物细胞培养基的组成成分,是一种酿酒酵母和人类的代谢物。 | |||
T83133 | Alternaphenol B2 | Isocitrate Dehydrogenase (IDH) | Metabolism |
IDH1 Inhibitor 是一种化学化合物,其通过选择性抑制异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 酶的活性来起作用。这种抑制剂对R132突变的IDH1酶特别有效,因此在某些类型的癌症治疗中具有潜在的应用价值。IDH1 Inhibitor能够阻断异常的代谢途径和纠正肿瘤细胞增殖的代谢异常。在药物研发和临床试验中,研究人员评估其对特定肿瘤生长的抑制效果及其安全性和耐受性。 |