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IDH-305

IDH-305

产品编号 T15550   CAS 1628805-46-8

IDH-305 是突变选择性的、口服性的、脑渗透性的 IDH1抑制剂,靶向 IDH1 (R132) 突变。它对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 µM (IDH1WT))。

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IDH-305 Chemical Structure
IDH-305, CAS 1628805-46-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 543 现货
5 mg ¥ 1,330 现货
10 mg ¥ 1,830 现货
25 mg ¥ 3,730 现货
50 mg ¥ 5,450 现货
100 mg ¥ 7,650 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,430 现货
产品目录号及名称: IDH-305 (T15550)
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纯度: 99.13%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 IDH-305 is an orally available, mutation-selective, and brain-penetrant IDH1 inhibitor targeting the IDH1 (R132) mutation. IDH-305 is 200-fold more selective for mutant IDH1 isoforms than wild type with IC50s of 27 nM,28 nM and 6.14 nM for IDH1R132H, IDH1R132C and IDH1WT, respectively.
靶点活性 IDH1R132C:28 nM, IDH1R132H:27 nM, IDH1WT:6.14 μM
体外活性 IDH-305 suppresses HCT116-IDH1R132H /- cells (IC50 of 24 nM)[1].
体内活性 P.o. administration of 30-300 mg/kg IDH-305 twice daily for 21 days suppresses 2-HG production and 2-HG-dependent tumor growth of an IDH1 mutant PDX melanoma model [1].
分子量 490.45
分子式 C23H22F4N6O2
CAS No. 1628805-46-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (203.90 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0389 mL 10.1947 mL 20.3894 mL 50.9736 mL
5 mM 0.4078 mL 2.0389 mL 4.0779 mL 10.1947 mL
10 mM 0.2039 mL 1.0195 mL 2.0389 mL 5.0974 mL
20 mM 0.1019 mL 0.5097 mL 1.0195 mL 2.5487 mL
50 mM 0.0408 mL 0.2039 mL 0.4078 mL 1.0195 mL
100 mM 0.0204 mL 0.1019 mL 0.2039 mL 0.5097 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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g/mol

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参考文献

1. Cho YS, et al. Discovery and Evaluation of Clinical Candidate IDH305, a Brain Penetrant Mutant IDH1 Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2017 Sep 18;8(10):1116-1121. 2. Courtney D DiNardo, et al. A Phase I Study of IDH305 in Patients with Advanced Malignancies Including Relapsed/Refractory AML and MDS That Harbor IDH1R132 Mutations. Blood, 128(22), 1073.
Tryptamine Antiproliferative agent-13 4-Diethylaminobenzaldehyde Methotrexate disodium hDHODH-IN-1 DHODH-IN-17 ADH-1 IDH2R140Q-IN-2

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌药物库 抗癌活性化合物库 抗癌临床化合物库 ReFRAME 相关化合物库 代谢化合物库 经典已知活性库 抗癌细胞代谢库 谷氨酰胺代谢化合物库 临床期小分子药物库 口服活性化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

IDH-305 1628805-46-8 Metabolism Dehydrogenase IDH 305 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) IDH305 Inhibitor inhibit inhibitor

 

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