Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
ALK-IN-1 (AP26113) 是一种高效的、选择性的 ALK 激酶抑制剂。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 187 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 259 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 413 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 662 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 987 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 1,490 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 2,480 | 现货 | ||
200 mg | ¥ 3,660 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 5,860 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 479 | 现货 |
产品描述 | ALK-IN-1 (AP26113) is a potent ALK inhibitor with IC50 of 0.62 nM in a cell-free assay, demonstrated ability overcome Crizotinib resistance mediated by a L1196M mutation. Phase 2. |
靶点活性 | ALK:0.62 nM |
体外活性 | 在HCC827(EGFR-DEL)或HCC827(EGFR-DEL/T790M)移植瘤小鼠模型中,AP26113(25 mg/kg),能够抑制肿瘤细胞生长.在Karpas-299移植瘤小鼠模型中,AP26113(<50 mg/kg)抑制p-ALK.在Karpas-299移植瘤小鼠模型和 H3122 移植瘤小鼠模型中,AP26113(<50 mg/kg)抑制肿瘤生长. |
体内活性 | 在SU-DHL-1(GI50=9 nM), H3122 (GI50=4 nM)和 Ba/F3-EML4-ALK v1(1 gI50=3 nM)细胞系中,抑制生长细胞生长。在表达EGFR-DEL(HCC827)的NSCLC细胞系中(IC50=62 nM),AP26113作用于抑制EGFR 磷酸化,抑制细胞生长。 |
细胞实验 | Three-day cell viability assays are carried out by plating 2,000, 1,500 and 2,000 cells per well of Ba/F3, PC9 or MGH121, respectively, into black transparent-bottom 96-well plates. On the same day for Ba/F3 cells and the following day for PC9 and MGH121 cells, the cells are treated with each TKI across a 10-dose range from 0.3 nM to 10 μM. After 72 h of drug treatment, cell viability is measured using the CellTiter-Glo assay. (Only for Reference) |
别名 | AP26113, Brigatinib, AP26113-analog |
分子量 | 529.01 |
分子式 | C26H34ClN6O2P |
CAS No. | 1197958-12-5 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Ethanol: 98 mg/mL (185.3 mM)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 42 mg/mL (79.4 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
Ethanol / DMSO | 1 mM | 1.8903 mL | 9.4516 mL | 18.9032 mL | 47.2581 mL |
5 mM | 0.3781 mL | 1.8903 mL | 3.7806 mL | 9.4516 mL | |
10 mM | 0.189 mL | 0.9452 mL | 1.8903 mL | 4.7258 mL | |
20 mM | 0.0945 mL | 0.4726 mL | 0.9452 mL | 2.3629 mL | |
50 mM | 0.0378 mL | 0.189 mL | 0.3781 mL | 0.9452 mL | |
Ethanol | 100 mM | 0.0189 mL | 0.0945 mL | 0.189 mL | 0.4726 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
ALK-IN-1 1197958-12-5 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR IGF-1R ALK Anaplastic lymphoma kinase (ALK) AP26113 AP 26113 Cluster of differentiation 246 inhibit CD246 Anaplastic lymphoma kinase Brigatinib AP-26113 AP26113-analog ALK IN 1 ALK tyrosine kinase receptor ALKIN1 Inhibitor inhibitor