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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T12256 NS8593 hydrochloride

NS8593 HCl

Potassium Channel Membrane transporter/Ion channel
NS8593 hydrochloride (NS8593 HCl) 是选择性的 SK 通道抑制剂。它可逆抑制 SK3介导的电流,Kd 值为 77 nM。它抑制所有 SK1-3亚型的 Ca2+依赖性 (在 0.5 μM Ca2+时,Kd 分别为 0.42、0.60 和 0.73 μM),并且不影响中间电导和大电导的钙激活钾通道。
T39573 GSK251

PI3K PI3K/Akt/mTOR signaling
GSK251是一种新型的,口服生物利用度高的PI3Kδ抑制剂,具有高效性和高选择性,且具有独特的结合模式。
T15430 GSK2256294A

GSK 2256294

Others; Epoxide Hydrolase Metabolism; Others
GSK2256294A (GSK 2256294) 是重组人、大鼠和小鼠 sEH 的有效特异性抑制剂,IC50 分别为 27 pM、61 pM 和 189 pM。
T15436 GSK2838232

HIV Protease Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
GSK2838232 是一种新型人类免疫病毒成熟抑制剂,抑制 HIV 逆转录酶活性。
T15427 GSK2033

Liver X Receptor Metabolism
GSK2033 是LXR 的有效拮抗剂,抑制LXRα和LXRβ的pIC50分别为 7 和 7.4。
T11492 GSK2983559 free acid

Others; RIP kinase Apoptosis; NF-κB; Others
GSK2983559 free acid 是一种有效的特异性受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 抑制剂。 GSK2983559 free acid 在阻断人类炎症性肠病外植体样品和体内的许多促炎细胞因子反应方面表现出优异的活性。
T11484 GSK2593074A

GSK'074

TNF; RIP kinase Apoptosis; NF-κB
GSK2593074A (GSK'074) 是一种程序性坏死抑制剂, 对 RIP1 和 RIP3显示出抑制作用。
T32008 GSK299423

GSK-299423,GSK 299423

GSK299423 (GlaxoSmithKline 299423) is an antibiotic that may have therapeutic effect in patients infected with bacteria expressing New Delhi metal-β-lactamase. Antibiotics inhibit the topoisomerases that the bacteria need to replicate.
T6054 GSK256066

PDE Metabolism
GSK256066 是高亲和力的、选择性的PDE4抑制剂,IC50=3.2 pM,被开发用于慢性阻塞性肺病的研究。
T15435 GSK2837808A

Dehydrogenase Metabolism
GSK2837808A 是一种选择性的乳酸脱氢酶A 抑制剂,对 hLDHA (IC50:2.6 nM) 和 hLDHB (IC50:43 nM)。
T7360 GSK2018682

S1P Receptor; LPL Receptor GPCR/G Protein
GSK2018682 是 1-磷酸鞘氨醇受体S1P1和S1P5激动剂,pEC50值分别为 7.7 和 7.2,可用于多发性硬化的研究。
T27471 GSK299115A

GSK 299115A,GSK-299115A

GRK GPCR/G Protein
GSK299115A (GSK-299115A) 是一种选择性的ROCK1抑制剂。GSK299115A 抑制ROCK1、RSK1和p70S6K 的IC50分别为8nM、620nM 和560nM。
T2348 GSK2334470

PDK PI3K/Akt/mTOR signaling
GSK2334470是一种高效的、特异性的PDK1抑制剂,IC50=10 nM。
T3518 GSK269962A

GSK269962B,GSK 269962,GSK269962A HCl

ROCK; S6 Kinase Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
GSK269962A (GSK269962A HCl) 是一种有效的ROCK 抑制剂,具有抗炎和血管舒张作用。它作用于重组人ROCK1和ROCK2,IC50分别为 1.6 和 4 nM。
T4050 GSK2981278

ROR gama modulator 1

ROR Metabolism
GSK2981278 (ROR gama modulator 1) 是 RORγ的选择性反向激动剂。它能够抑制 il17启动子的激活,并且干扰 RORγ-DNA 结合。
T2281 GSK2256098

GSK 2256098,GSK-2256098,GTPL7939

Apoptosis; FAK Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
GSK2256098 (GTPL7939) 是一种选择性FAK 激酶抑制剂,抑制胰腺癌细胞的生长和存活。
T2073 GSK2636771

GSK 2636771,GSK-2636771

PI3K PI3K/Akt/mTOR signaling
GSK2636771 是选择性的、口服有效的PI3Kβ抑制剂,Ki=0.89 nM,IC50=5.2 nM,比p110α和p110γ的选择性高900倍,比p110δ同种型的选择性高10倍。
T15433 GSK2795039

Apoptosis; Reactive Oxygen Species; ROS; NADPH Apoptosis; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB
GSK2795039 是一种 NADPH 氧化酶 2 抑制剂,可抑制活性氧产生和 NADPH 消耗,同时可减少细胞凋亡。
T2436 GSK2801

Apoptosis; Epigenetic Reader Domain Apoptosis; Chromatin/Epigenetic
GSK2801 是一种有口服活性的和细胞活性的乙酰赖氨酸竞争性BAZ2A 和BAZ2B 溴结构域选择性抑制剂,Kd 值分别为 136 nM 和 257 nM。
T27460 GSK2324

GSK-2324,GSK 2324

FXR Metabolism
GSK2324 是一种有效的 FXR 激动剂,通过减少脂肪酸合成的吸收和选择性减少来控制肝脂质,可用于治疗非酒精性脂肪肝。
T4418 GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base))

Histone Demethylase Chromatin/Epigenetic
GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base)) 是一种口服的、不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
T15432 GSK256073

GPR; Others Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Others
GSK256073 是一种口服有活性的GPR109A 选择性激动剂,也是一种持久的人HCA2激动剂(pEC50:7.5) 。它能够减少脂降解,而显著改善葡萄糖稳态,对 2 型糖尿病和血脂异常具有潜在的研究价值。
T2614 GSK2606414

Apoptosis; PERK; Autophagy Apoptosis; Autophagy
GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网激酶抑制剂,IC50值为 0.4 nM。
T11485 GSK2643943A

DUB Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination
GSK2643943A 是一种去泛素化酶(DUB)的抑制剂,其对 USP20/Ub-Rho 的IC50值为 160 nM,具有口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 的研究潜力。
T11486 GSK2807 Trifluoroacetate

Histone Methyltransferase Chromatin/Epigenetic
GSK2807 Trifluoroacetate 是一种选择性和 SAM 竞争性的 SMYD3 抑制剂,IC50为 130 nM,Ki 值为 14 nM。
T67843 GSK215

FAK Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
GSK215是一种强效和选择性的粘着斑激酶(FAK)PROTAC 降解剂(pDC50=8.4)。GSK215包含 FAK 抑制剂 VS-4718和 VHL E3连接酶的粘合剂。GSK215可以诱导 FAK 的快速和长期降解。
T5640 GSK2193874

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
GSK2193874 是口服有效的TRPV4选择性拮抗剂,作用于rTRPV4和hTRPV4的IC50分别为 2 nM 和 40 nM。
T7151 GSK2982772

RIP kinase Apoptosis; NF-κB
GSK2982772 是一种受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶 1 (RIPK1) 的抑制剂,对人和猴 RIP1 的 IC50 值分别为 16 nM 和 20 nM。
T9830 GSK2556286

GSK286

Antibacterial Microbiology/Virology
GSK2556286 (GSK286) 是一种具有口服活性的结核分枝杆菌 (M. tuberculosis) 抑制剂。GSK2556286 对人巨噬细胞 (macrophages) 生长具有抑制作用,IC50值为 0.07 μM。GSK2556286对多重耐药 (MDR) 或广泛耐药 (XDR) 和药物敏感 (DS) 结核分枝杆菌均有效。
T11488 GSK2850163

IRE1 Cell Cycle/Checkpoint
GSK2850163 是新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂,抑制 IRE1α 激酶活性的 IC50为 20nM,对 RNA 酶活性也有抑制活性,IC50为200 nM。
T9848 GSK2850163 (S enantiomer)

IRE1 Cell Cycle/Checkpoint
GSK2850163 (S enantiomer) 是 GSK2850163 的无活性对映体。GSK2850163 是一种新型的肌醇需求酶-1α (IRE1a) 抑制剂。
T27454 GSK2008607

Raf MAPK
GSK2008607是 一种有效的 B-RafV600E 抑制剂,具有抗癌活性,可用来研究乳腺癌、结直肠癌、黑色素瘤、甲状腺癌、卵巢癌。
T3677 GSK2879552

GSK2879552 2HCl

Histone Demethylase Chromatin/Epigenetic
GSK2879552 是一种选择性的、可口服的、不可逆的、基于机制的赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1)/辅阻遏物灭活剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
T11481 GSK2239633A

CCR Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology
GSK2239633A 是趋化因子受体 CCR4 的变构拮抗剂,将 [125I]-TARC 与人 CCR4 结合的 pIC50 为 7.96。
T15429 GSK2194069

Others; NADPH; Fatty Acid Synthase Metabolism; Others
GSK2194069 是 一种具有活性的脂肪酸合成酶 (FASN) 的 β-酮基还原酶 (KR)特异性抑制剂,在检测释放的 CoA 的试验中测的 IC50 为7.7 nM。GSK2194069 通过作用于乙酰乙酰辅酶 A 和 NADPH 来抑制 FAS 的癌细胞增殖。
T4531 GSK2200150A

Antibacterial Microbiology/Virology
GSK2200150A 是一种通过高通量筛选活动确定的抗结核剂,对 H37Rv 的 MIC 是 0.38 μM。
T6850L GSK2292767 FA

GSK2292767 FA(1254036-66-2 Free base)

PI3K PI3K/Akt/mTOR signaling
GSK2292767 FA 是一种有效和选择性的 PI3Kδ 的抑制剂(pIC50 : 10.1)。GSK2292767 FA 的选择性是其他 PI3K 亚型的 500 倍以上。GSK2292767 FA 可用于研究呼吸系统疾病。
T2654 GSK2656157

Apoptosis; PERK; Autophagy Apoptosis; Autophagy
GSK2656157 是一种ATP 竞争性的PERK 选择性抑制剂,IC50值为 0.9 nM。
T2240 GSK2578215A

5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺

Mitophagy; LRRK2; Autophagy Autophagy
GSK2578215A 是一种有效的选择性 LRRK2 激酶抑制剂,对野生型 LRRK2 和 G2019S 突变型的IC50值都约为 10 nM。
T5401 GSK2983559 active metabolite

GSK2983559,RIPK2 inhibitor 1,RIPK2-IN-1

RIP kinase Apoptosis; NF-κB
GSK2983559 active metabolite (RIPK2-IN-1) 是一种受体相互作用蛋白-2 激酶抑制剂。
T31207 GSK233705

Darotropium bromide,GSK 233705,GSK-233705B,GSK233705,GSK233705B,GSK-233705,GSK 233705B

AChR Neuroscience
GSK233705 (Darotropium bromide) 是一种毒蕈碱受体拮抗剂,可用来与预防和治疗人类的慢性阻塞性肺病(COPD)和哮喘。
T27467 GSK270822A

GSK 270822A,GSK-270822A

GRK GPCR/G Protein
GSK270822A 是一种选择性的 ROCK1抑制剂。GSK270822A 抑制 ROCK1,RSK1,p70S6K 的 IC50 分别为9nM,1100nM,1550nM。
T71181 GSK256073 Tris

GSK256073 is an agonist of G-protein coupled receptor 109A (GPR109A). It acts by reducing serum glucose in subjects with type 2 diabetes mellitus.
T70103 KSK213

KSK213 is a potent inhibitor of Chlamydia trachomatis Infectivity (EC50 = 60 nM). KSK213 potently inhibited multiple serovars of C. trachomatis while not affecting the growth of key species from the commensal flora or host cell viability at 25 μM.
T11482 GSK2245035

Others Others
GSK2245035 is a highly selective intranasal TLR7 agonist with preferential Type-1 interferon (IFN)-stimulating properties (pEC50s: 9.3 and 6.5 for IFNα and TFNα). It effectively suppresses allergen-induced Th2 cytokine production in human peripheral blood
T79018 GSK217

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
GSK217为一种针对(BET)第二溴化结构域(BD2)的强效、选择性及高溶解度抑制剂,应用于肿瘤及免疫炎症研究领域。
T24107 GSK268

GSK 268,GSK-268

GSK268 is a BET inhibitor.
T38858 GSK2818713

GSK2818713 is a novel Hepatitis C NS5A replication complex inhibitor.
T61527 GSK2646264

GSK2646264 (Compound 44) is a highly effective and specific inhibitor of spleen tyrosine kinase (SYK) with a pIC50 of 7.1. In addition to targeting SYK, GSK2646264 also inhibits several other kinases, including LCK, LRRK2, GSK3β, JAK2, VEGFR2, Aurora B, and Aurora A, with pIC50 values of 5.4, 5.4, 5.3, 5, 4.5, <4.6 and <4.3, respectively. Notably, GSK2646264 demonstrates skin penetrability, reaching both the epidermis and dermis [1].
T63198 GSK2850163 hydrochloride

GSK2850163 hydrochloride 是新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂,能够抑制 IRE1α 的激酶 (IC50: 20 nM) 及 RNA 酶 (IC50: 200 nM) 的活性。

化合物

NS8593 hydrochloride
Cat.No: T12256
Synonym: NS8593 HCl
Target: Potassium Channel
GSK251
Cat.No: T39573
Synonym:
Target: PI3K
GSK2256294A
Cat.No: T15430
Synonym: GSK 2256294
Target: Others, Epoxide Hydrolase
GSK2838232
Cat.No: T15436
Synonym:
Target: HIV Protease
GSK2033
Cat.No: T15427
Synonym:
Target: Liver X Receptor
GSK2983559 free acid
Cat.No: T11492
Synonym:
Target: Others, RIP kinase
GSK2593074A
Cat.No: T11484
Synonym: GSK'074
Target: TNF, RIP kinase
GSK299423
Cat.No: T32008
Synonym: GSK-299423,GSK 299423
Target:
GSK256066
Cat.No: T6054
Synonym:
Target: PDE
GSK2837808A
Cat.No: T15435
Synonym:
Target: Dehydrogenase
GSK2018682
Cat.No: T7360
Synonym:
Target: S1P Receptor, LPL Receptor
GSK299115A
Cat.No: T27471
Synonym: GSK 299115A,GSK-299115A
Target: GRK
GSK2334470
Cat.No: T2348
Synonym:
Target: PDK
GSK269962A
Cat.No: T3518
Synonym: GSK269962B,GSK 269962,GSK269962A HCl
Target: ROCK, S6 Kinase
GSK2981278
Cat.No: T4050
Synonym: ROR gama modulator 1
Target: ROR
GSK2256098
Cat.No: T2281
Synonym: GSK 2256098,GSK-2256098,GTPL7939
Target: Apoptosis, FAK
GSK2636771
Cat.No: T2073
Synonym: GSK 2636771,GSK-2636771
Target: PI3K
GSK2795039
Cat.No: T15433
Synonym:
Target: Apoptosis, Reactive Oxygen Species, ROS, NADPH
GSK2801
Cat.No: T2436
Synonym:
Target: Apoptosis, Epigenetic Reader Domain
GSK2324
Cat.No: T27460
Synonym: GSK-2324,GSK 2324
Target: FXR
GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base))
Cat.No: T4418
Synonym:
Target: Histone Demethylase
GSK256073
Cat.No: T15432
Synonym:
Target: GPR, Others
GSK2606414
Cat.No: T2614
Synonym:
Target: Apoptosis, PERK, Autophagy
GSK2643943A
Cat.No: T11485
Synonym:
Target: DUB
GSK2807 Trifluoroacetate
Cat.No: T11486
Synonym:
Target: Histone Methyltransferase
GSK215
Cat.No: T67843
Synonym:
Target: FAK
GSK2193874
Cat.No: T5640
Synonym:
Target: TRP/TRPV Channel
GSK2982772
Cat.No: T7151
Synonym:
Target: RIP kinase
GSK2556286
Cat.No: T9830
Synonym: GSK286
Target: Antibacterial
GSK2850163
Cat.No: T11488
Synonym:
Target: IRE1
GSK2850163 (S enantiomer)
Cat.No: T9848
Synonym:
Target: IRE1
GSK2008607
Cat.No: T27454
Synonym:
Target: Raf
GSK2879552
Cat.No: T3677
Synonym: GSK2879552 2HCl
Target: Histone Demethylase
GSK2239633A
Cat.No: T11481
Synonym:
Target: CCR
GSK2194069
Cat.No: T15429
Synonym:
Target: Others, NADPH, Fatty Acid Synthase
GSK2200150A
Cat.No: T4531
Synonym:
Target: Antibacterial
GSK2292767 FA
Cat.No: T6850L
Synonym: GSK2292767 FA(1254036-66-2 Free base)
Target: PI3K
GSK2656157
Cat.No: T2654
Synonym:
Target: Apoptosis, PERK, Autophagy
GSK2578215A
Cat.No: T2240
Synonym: 5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺
Target: Mitophagy, LRRK2, Autophagy
GSK2983559 active metabolite
Cat.No: T5401
Synonym: GSK2983559,RIPK2 inhibitor 1,RIPK2-IN-1
Target: RIP kinase
GSK233705
Cat.No: T31207
Synonym: Darotropium bromide,GSK 233705,GSK-233705B,GSK233705,GSK233705B,GSK-233705,GSK 233705B
Target: AChR
GSK270822A
Cat.No: T27467
Synonym: GSK 270822A,GSK-270822A
Target: GRK
GSK256073 Tris
Cat.No: T71181
Synonym:
Target:
KSK213
Cat.No: T70103
Synonym:
Target:
GSK2245035
Cat.No: T11482
Synonym:
Target: Others
GSK217
Cat.No: T79018
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
GSK268
Cat.No: T24107
Synonym: GSK 268,GSK-268
Target:
GSK2818713
Cat.No: T38858
Synonym:
Target:
GSK2646264
Cat.No: T61527
Synonym:
Target:
GSK2850163 hydrochloride
Cat.No: T63198
Synonym:
Target:
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