Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T12256 |
NS8593 hydrochloride
NS8593 HCl |
Potassium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
NS8593 hydrochloride (NS8593 HCl) 是选择性的 SK 通道抑制剂。它可逆抑制 SK3介导的电流,Kd 值为 77 nM。它抑制所有 SK1-3亚型的 Ca2+依赖性 (在 0.5 μM Ca2+时,Kd 分别为 0.42、0.60 和 0.73 μM),并且不影响中间电导和大电导的钙激活钾通道。 | |||
T39573 |
GSK251
|
PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
GSK251是一种新型的,口服生物利用度高的PI3Kδ抑制剂,具有高效性和高选择性,且具有独特的结合模式。 | |||
T15430 |
GSK2256294A
GSK 2256294 |
Others; Epoxide Hydrolase | Metabolism; Others |
GSK2256294A (GSK 2256294) 是重组人、大鼠和小鼠 sEH 的有效特异性抑制剂,IC50 分别为 27 pM、61 pM 和 189 pM。 | |||
T15436 |
GSK2838232
|
HIV Protease | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
GSK2838232 是一种新型人类免疫病毒成熟抑制剂,抑制 HIV 逆转录酶活性。 | |||
T15427 |
GSK2033
|
Liver X Receptor | Metabolism |
GSK2033 是LXR 的有效拮抗剂,抑制LXRα和LXRβ的pIC50分别为 7 和 7.4。 | |||
T11492 |
GSK2983559 free acid
|
Others; RIP kinase | Apoptosis; NF-κB; Others |
GSK2983559 free acid 是一种有效的特异性受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 抑制剂。 GSK2983559 free acid 在阻断人类炎症性肠病外植体样品和体内的许多促炎细胞因子反应方面表现出优异的活性。 | |||
T11484 |
GSK2593074A
GSK'074 |
TNF; RIP kinase | Apoptosis; NF-κB |
GSK2593074A (GSK'074) 是一种程序性坏死抑制剂, 对 RIP1 和 RIP3显示出抑制作用。 | |||
T32008 |
GSK299423
GSK-299423,GSK 299423 |
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GSK299423 (GlaxoSmithKline 299423) is an antibiotic that may have therapeutic effect in patients infected with bacteria expressing New Delhi metal-β-lactamase. Antibiotics inhibit the topoisomerases that the bacteria need to replicate. | |||
T6054 |
GSK256066
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PDE | Metabolism |
GSK256066 是高亲和力的、选择性的PDE4抑制剂,IC50=3.2 pM,被开发用于慢性阻塞性肺病的研究。 | |||
T15435 |
GSK2837808A
|
Dehydrogenase | Metabolism |
GSK2837808A 是一种选择性的乳酸脱氢酶A 抑制剂,对 hLDHA (IC50:2.6 nM) 和 hLDHB (IC50:43 nM)。 | |||
T7360 |
GSK2018682
|
S1P Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
GSK2018682 是 1-磷酸鞘氨醇受体S1P1和S1P5激动剂,pEC50值分别为 7.7 和 7.2,可用于多发性硬化的研究。 | |||
T27471 |
GSK299115A
GSK 299115A,GSK-299115A |
GRK | GPCR/G Protein |
GSK299115A (GSK-299115A) 是一种选择性的ROCK1抑制剂。GSK299115A 抑制ROCK1、RSK1和p70S6K 的IC50分别为8nM、620nM 和560nM。 | |||
T2348 |
GSK2334470
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PDK | PI3K/Akt/mTOR signaling |
GSK2334470是一种高效的、特异性的PDK1抑制剂,IC50=10 nM。 | |||
T3518 |
GSK269962A
GSK269962B,GSK 269962,GSK269962A HCl |
ROCK; S6 Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
GSK269962A (GSK269962A HCl) 是一种有效的ROCK 抑制剂,具有抗炎和血管舒张作用。它作用于重组人ROCK1和ROCK2,IC50分别为 1.6 和 4 nM。 | |||
T4050 |
GSK2981278
ROR gama modulator 1 |
ROR | Metabolism |
GSK2981278 (ROR gama modulator 1) 是 RORγ的选择性反向激动剂。它能够抑制 il17启动子的激活,并且干扰 RORγ-DNA 结合。 | |||
T2281 |
GSK2256098
GSK 2256098,GSK-2256098,GTPL7939 |
Apoptosis; FAK | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GSK2256098 (GTPL7939) 是一种选择性FAK 激酶抑制剂,抑制胰腺癌细胞的生长和存活。 | |||
T2073 |
GSK2636771
GSK 2636771,GSK-2636771 |
PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
GSK2636771 是选择性的、口服有效的PI3Kβ抑制剂,Ki=0.89 nM,IC50=5.2 nM,比p110α和p110γ的选择性高900倍,比p110δ同种型的选择性高10倍。 | |||
T15433 |
GSK2795039
|
Apoptosis; Reactive Oxygen Species; ROS; NADPH | Apoptosis; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB |
GSK2795039 是一种 NADPH 氧化酶 2 抑制剂,可抑制活性氧产生和 NADPH 消耗,同时可减少细胞凋亡。 | |||
T2436 |
GSK2801
|
Apoptosis; Epigenetic Reader Domain | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic |
GSK2801 是一种有口服活性的和细胞活性的乙酰赖氨酸竞争性BAZ2A 和BAZ2B 溴结构域选择性抑制剂,Kd 值分别为 136 nM 和 257 nM。 | |||
T27460 |
GSK2324
GSK-2324,GSK 2324 |
FXR | Metabolism |
GSK2324 是一种有效的 FXR 激动剂,通过减少脂肪酸合成的吸收和选择性减少来控制肝脂质,可用于治疗非酒精性脂肪肝。 | |||
T4418 |
GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base))
|
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base)) 是一种口服的、不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 | |||
T15432 |
GSK256073
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GPR; Others | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Others |
GSK256073 是一种口服有活性的GPR109A 选择性激动剂,也是一种持久的人HCA2激动剂(pEC50:7.5) 。它能够减少脂降解,而显著改善葡萄糖稳态,对 2 型糖尿病和血脂异常具有潜在的研究价值。 | |||
T2614 |
GSK2606414
|
Apoptosis; PERK; Autophagy | Apoptosis; Autophagy |
GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网激酶抑制剂,IC50值为 0.4 nM。 | |||
T11485 |
GSK2643943A
|
DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
GSK2643943A 是一种去泛素化酶(DUB)的抑制剂,其对 USP20/Ub-Rho 的IC50值为 160 nM,具有口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 的研究潜力。 | |||
T11486 |
GSK2807 Trifluoroacetate
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Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
GSK2807 Trifluoroacetate 是一种选择性和 SAM 竞争性的 SMYD3 抑制剂,IC50为 130 nM,Ki 值为 14 nM。 | |||
T67843 |
GSK215
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FAK | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GSK215是一种强效和选择性的粘着斑激酶(FAK)PROTAC 降解剂(pDC50=8.4)。GSK215包含 FAK 抑制剂 VS-4718和 VHL E3连接酶的粘合剂。GSK215可以诱导 FAK 的快速和长期降解。 | |||
T5640 |
GSK2193874
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TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel |
GSK2193874 是口服有效的TRPV4选择性拮抗剂,作用于rTRPV4和hTRPV4的IC50分别为 2 nM 和 40 nM。 | |||
T7151 |
GSK2982772
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RIP kinase | Apoptosis; NF-κB |
GSK2982772 是一种受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶 1 (RIPK1) 的抑制剂,对人和猴 RIP1 的 IC50 值分别为 16 nM 和 20 nM。 | |||
T9830 |
GSK2556286
GSK286 |
Antibacterial | Microbiology/Virology |
GSK2556286 (GSK286) 是一种具有口服活性的结核分枝杆菌 (M. tuberculosis) 抑制剂。GSK2556286 对人巨噬细胞 (macrophages) 生长具有抑制作用,IC50值为 0.07 μM。GSK2556286对多重耐药 (MDR) 或广泛耐药 (XDR) 和药物敏感 (DS) 结核分枝杆菌均有效。 | |||
T11488 |
GSK2850163
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IRE1 | Cell Cycle/Checkpoint |
GSK2850163 是新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂,抑制 IRE1α 激酶活性的 IC50为 20nM,对 RNA 酶活性也有抑制活性,IC50为200 nM。 | |||
T9848 |
GSK2850163 (S enantiomer)
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IRE1 | Cell Cycle/Checkpoint |
GSK2850163 (S enantiomer) 是 GSK2850163 的无活性对映体。GSK2850163 是一种新型的肌醇需求酶-1α (IRE1a) 抑制剂。 | |||
T27454 |
GSK2008607
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Raf | MAPK |
GSK2008607是 一种有效的 B-RafV600E 抑制剂,具有抗癌活性,可用来研究乳腺癌、结直肠癌、黑色素瘤、甲状腺癌、卵巢癌。 | |||
T3677 |
GSK2879552
GSK2879552 2HCl |
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
GSK2879552 是一种选择性的、可口服的、不可逆的、基于机制的赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1)/辅阻遏物灭活剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 | |||
T11481 |
GSK2239633A
|
CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
GSK2239633A 是趋化因子受体 CCR4 的变构拮抗剂,将 [125I]-TARC 与人 CCR4 结合的 pIC50 为 7.96。 | |||
T15429 |
GSK2194069
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Others; NADPH; Fatty Acid Synthase | Metabolism; Others |
GSK2194069 是 一种具有活性的脂肪酸合成酶 (FASN) 的 β-酮基还原酶 (KR)特异性抑制剂,在检测释放的 CoA 的试验中测的 IC50 为7.7 nM。GSK2194069 通过作用于乙酰乙酰辅酶 A 和 NADPH 来抑制 FAS 的癌细胞增殖。 | |||
T4531 |
GSK2200150A
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Antibacterial | Microbiology/Virology |
GSK2200150A 是一种通过高通量筛选活动确定的抗结核剂,对 H37Rv 的 MIC 是 0.38 μM。 | |||
T6850L |
GSK2292767 FA
GSK2292767 FA(1254036-66-2 Free base) |
PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
GSK2292767 FA 是一种有效和选择性的 PI3Kδ 的抑制剂(pIC50 : 10.1)。GSK2292767 FA 的选择性是其他 PI3K 亚型的 500 倍以上。GSK2292767 FA 可用于研究呼吸系统疾病。 | |||
T2654 |
GSK2656157
|
Apoptosis; PERK; Autophagy | Apoptosis; Autophagy |
GSK2656157 是一种ATP 竞争性的PERK 选择性抑制剂,IC50值为 0.9 nM。 | |||
T2240 |
GSK2578215A
5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺 |
Mitophagy; LRRK2; Autophagy | Autophagy |
GSK2578215A 是一种有效的选择性 LRRK2 激酶抑制剂,对野生型 LRRK2 和 G2019S 突变型的IC50值都约为 10 nM。 | |||
T5401 |
GSK2983559 active metabolite
GSK2983559,RIPK2 inhibitor 1,RIPK2-IN-1 |
RIP kinase | Apoptosis; NF-κB |
GSK2983559 active metabolite (RIPK2-IN-1) 是一种受体相互作用蛋白-2 激酶抑制剂。 | |||
T31207 |
GSK233705
Darotropium bromide,GSK 233705,GSK-233705B,GSK233705,GSK233705B,GSK-233705,GSK 233705B |
AChR | Neuroscience |
GSK233705 (Darotropium bromide) 是一种毒蕈碱受体拮抗剂,可用来与预防和治疗人类的慢性阻塞性肺病(COPD)和哮喘。 | |||
T27467 |
GSK270822A
GSK 270822A,GSK-270822A |
GRK | GPCR/G Protein |
GSK270822A 是一种选择性的 ROCK1抑制剂。GSK270822A 抑制 ROCK1,RSK1,p70S6K 的 IC50 分别为9nM,1100nM,1550nM。 | |||
T71181 | GSK256073 Tris | ||
GSK256073 is an agonist of G-protein coupled receptor 109A (GPR109A). It acts by reducing serum glucose in subjects with type 2 diabetes mellitus. | |||
T70103 | KSK213 | ||
KSK213 is a potent inhibitor of Chlamydia trachomatis Infectivity (EC50 = 60 nM). KSK213 potently inhibited multiple serovars of C. trachomatis while not affecting the growth of key species from the commensal flora or host cell viability at 25 μM. | |||
T11482 | GSK2245035 | Others | Others |
GSK2245035 is a highly selective intranasal TLR7 agonist with preferential Type-1 interferon (IFN)-stimulating properties (pEC50s: 9.3 and 6.5 for IFNα and TFNα). It effectively suppresses allergen-induced Th2 cytokine production in human peripheral blood | |||
T79018 |
GSK217
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
GSK217为一种针对(BET)第二溴化结构域(BD2)的强效、选择性及高溶解度抑制剂,应用于肿瘤及免疫炎症研究领域。 | |||
T24107 |
GSK268
GSK 268,GSK-268 |
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GSK268 is a BET inhibitor. | |||
T38858 |
GSK2818713
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GSK2818713 is a novel Hepatitis C NS5A replication complex inhibitor. | |||
T61527 |
GSK2646264
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GSK2646264 (Compound 44) is a highly effective and specific inhibitor of spleen tyrosine kinase (SYK) with a pIC50 of 7.1. In addition to targeting SYK, GSK2646264 also inhibits several other kinases, including LCK, LRRK2, GSK3β, JAK2, VEGFR2, Aurora B, and Aurora A, with pIC50 values of 5.4, 5.4, 5.3, 5, 4.5, <4.6 and <4.3, respectively. Notably, GSK2646264 demonstrates skin penetrability, reaching both the epidermis and dermis [1]. | |||
T63198 |
GSK2850163 hydrochloride
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GSK2850163 hydrochloride 是新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂,能够抑制 IRE1α 的激酶 (IC50: 20 nM) 及 RNA 酶 (IC50: 200 nM) 的活性。 |