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GSK2578215A

产品编号 T2240 CAS 1285515-21-0

别名: 5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺

GSK2578215A 是一种有效的选择性 LRRK2 激酶抑制剂，对野生型 LRRK2 和 G2019S 突变型的IC50值都约为 10 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

GSK2578215A, CAS 1285515-21-0

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 439	现货
10 mg	￥ 628	现货
50 mg	￥ 2,311	现货
100 mg	￥ 3,649	现货
200 mg	￥ 4,300	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 439	现货

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纯度: 99.94%

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产品描述	GSK2578215A is a potent and selective LRRK2 kinase inhibitor.
靶点活性	LRRK2 (WT):10.9 nM, LRRK2 (G2019S):8.9 nM
体外活性	100 mg/kg i.p. GSK2578215A抑制小鼠脾脏和肾中Ser910 和Ser935磷酸化,但在大脑中没有作用.
体内活性	SH-SY5Y细胞中,GSK2578215A通过改变自噬体 - 溶酶体融合来损害自噬流,并且通过诱导Drp-1介导的线粒体分裂和线粒体衍生的ROS信号传导诱导线粒体自噬。GSK2578215A在稳定转染到HEK293细胞中的野生型LRRK2和LRRK2 [G2019S]中诱导对Ser910和Ser935磷酸化的剂量依赖性抑制,并诱导小鼠Swiss 3T3细胞中内源性LRRK2的类似的剂量依赖性Ser910和Ser935去磷酸化。
激酶实验	PFV integration assay: For quantitative strand transfer assays, donor DNA substrate is formed by annealing HPLC grade oligonucleotides 5′-GACTCACTATAGGGCACGCGTCAAAATTCCATGACA and 5′-ATTGTCATG GAATTTTGACGCGTGCCCTATAGTGAGTC. Reactions (40 μL) contains 0.75 μM PFV IN, 0.75 μM donor DNA, 4 nM (300 ng) supercoiled pGEM9-Zf(?) target DNA, 125 mM NaCl, 5 mM MgSO4, 4 μM ZnCl2, 10 mM DTT, 0.8% (vol/vol) DMSO, and 25 mM BisTris propane–HCl, pH 7.45. Raltegravir is added at indicated concentrations. Reactions are initiated by addition of 2 μL PFV IN diluted in 150 mM NaCl, 2 mM DTT, and 10 mM Tris-HCl, pH 7.4, and stopped after 1 hour at 37 °C by addition of 25 mM EDTA and 0.5% (wt/vol) SDS. Reaction products, deproteinized by digestion with 20 μg proteinase K for 30 minutes at 37 °C followed by ethanol precipitation, are separated in 1.5% agarose gels and visualized by staining with ethidium bromide. Integration products are quantified by quantitative real-time PCR, using Platinum SYBR Green qPCR SuperMix and three primers: 5′-CTACTTACTCTAGCTTCCCGGCAAC, 5′-TTCGCCAGTTAATAGTTTGCGCAAC, and 5′-GACTCACTATAGGGCACGCGT. PCR reactions (20 μL) contained 0.5 μM of each primer and 1 μL diluted integration reaction product. Following a 5-min denaturation step at 95 °C, 35 cycles are carried out in a CFX96 PCR instrument, using 10 seconds denaturation at 95 °C, 30 seconds annealing at 56 °C and 1 minutes extension at 68 °C. Standard curves are generated using serial dilutions of WT PFV IN reaction in the absence of INSTI.

别名	5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺
分子量	399.42
分子式	C24H18FN3O2
CAS No.	1285515-21-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 39.9 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.5036 mL	12.5182 mL	25.0363 mL	62.5908 mL
	5 mM	0.5007 mL	2.5036 mL	5.0073 mL	12.5182 mL
	10 mM	0.2504 mL	1.2518 mL	2.5036 mL	6.2591 mL
	20 mM	0.1252 mL	0.6259 mL	1.2518 mL	3.1295 mL
	50 mM	0.0501 mL	0.2504 mL	0.5007 mL	1.2518 mL
	100 mM	0.025 mL	0.1252 mL	0.2504 mL	0.6259 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Reith AD, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2012, 22(17), 5625-5629. 2. Saez-Atienzar S, et al. Cell Death Dis. 2014, 5, e1368.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK2578215A 1285515-21-0 Autophagy Mitophagy LRRK2 Mitochondrial Autophagy Inhibitor GSK-2578215A inhibit 5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺 Leucine-rich repeat kinase 2 inhibitor

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