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GSK2801

GSK2801

产品编号 T2436   CAS 1619994-68-1

GSK2801 是一种有口服活性的和细胞活性的乙酰赖氨酸竞争性BAZ2A 和BAZ2B 溴结构域选择性抑制剂,Kd 值分别为 136 nM 和 257 nM。

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GSK2801 Chemical Structure
GSK2801, CAS 1619994-68-1
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 293 现货
5 mg ¥ 498 现货
10 mg ¥ 698 现货
25 mg ¥ 1,480 现货
50 mg ¥ 2,830 现货
100 mg ¥ 4,180 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 539 现货
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产品目录号及名称: GSK2801 (T2436)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 GSK2801 is an effective, specific and cell active acetyl-lysine competitive inhibitor of BAZ2A(Kd: 136 nM) and BAZ2B(Kd: 257 nM) bromodomains.
靶点活性 BAZ2A:257 nM(Kd), BAZ2B:136 nM(Kd)
体外活性 In U2OS cells transfected with mutant BAZ2A (N1873F), GSK2801 (1 μM) accelerates FRAP half-recovery time by displacing BAZ2A from chromatin. [1]
体内活性 In male CD1 mice, GSK2801 (30 mg/kg, p.o. and i.p.) has reasonable in vivo exposure after oral dosing, modest clearance, and reasonable plasma stability. [1]
分子量 371.45
分子式 C20H21NO4S
CAS No. 1619994-68-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 18.6 mg/mL (50 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6922 mL 13.4608 mL 26.9215 mL 67.3038 mL
5 mM 0.5384 mL 2.6922 mL 5.3843 mL 13.4608 mL
10 mM 0.2692 mL 1.3461 mL 2.6922 mL 6.7304 mL
20 mM 0.1346 mL 0.673 mL 1.3461 mL 3.3652 mL
50 mM 0.0538 mL 0.2692 mL 0.5384 mL 1.3461 mL

TargetMol Calculator计算器

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稀释计算器
配液计算器
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TargetMol Library Books参考文献

1. Chen P, et al. 2015. DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b00209
Otenaproxesul Arctigenin Meloxicam ZZW-115 hydrochloride CP-724714 PU02 GSK2795039 EPZ004777

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 表观遗传库 组蛋白修饰化合物库 NO PAINS 化合物库 口服活性化合物库 经典已知活性库 已知活性化合物库 抗衰老化合物库 细胞重编程化合物库 染色质修饰分子库

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK2801 1619994-68-1 Apoptosis Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain inhibit GSK 2801 Inhibitor TNBC BAZ2A GSK-2801 BAZ2B cetyl-lysine orally inhibitor

 

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