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GSK2194069

产品编号 T15429 CAS 1332331-08-4

GSK2194069 是一种具有活性的脂肪酸合成酶 (FASN) 的 β-酮基还原酶 (KR)特异性抑制剂，在检测释放的 CoA 的试验中测的 IC50 为7.7 nM。GSK2194069 通过作用于乙酰乙酰辅酶 A 和 NADPH 来抑制 FAS 的癌细胞增殖。

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GSK2194069, CAS 1332331-08-4

规格	价格/CNY		货期	数量
2 mg	￥ 1,099		现货

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产品描述	GSK2194069 is an active β-keto reductase (KR)-specific inhibitor of fatty acid synthase (FASN) with an IC50 of 7.7 nM in an assay for the detection of released CoA.GSK2194069 inhibits the proliferation of FAS in cancer cells through the action of acetoacetyl-coenzyme A and NADPH.
靶点活性	Phosphatidylcholine:15.5 ± 9 nM(EC50), β-ketoyl reductase:7.7 nM
体外活性	GSK2194069 (100 nM; 24 h) suppresses fatty acid synthase (FAS) activity in cancer cell lines (KATO-III, MKN45, A549, SNU-1) while maintaining FAS protein production levels.[1] GSK2194069 (5 μM and 20 μM) shows higher efficacy in FASN-positive LNCaP cells rather than FASN-negative PC3 cells, with the higher FASN Expression level in LNCaP cells.[2] GSK2194069 (50 μM; 24 h) inhibits the growth of LNCaP-LN3 human prostate cancer cells.[3] GSK2194069 (60.4 nM; 24 h) displays properties of metabolomics, including L-acetyl carnitine, stearoyl carnitine, vaccenyl carnitine, and palmitoyl-L-carnitine decrease in LNCaP-LN3 cells.[3]

分子量	428.48
分子式	C25H24N4O3
CAS No.	1332331-08-4

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90.0 mg/mL (210.0 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.3338 mL	11.6692 mL	23.3383 mL	58.3458 mL
	5 mM	0.4668 mL	2.3338 mL	4.6677 mL	11.6692 mL
	10 mM	0.2334 mL	1.1669 mL	2.3338 mL	5.8346 mL
	20 mM	0.1167 mL	0.5835 mL	1.1669 mL	2.9173 mL
	50 mM	0.0467 mL	0.2334 mL	0.4668 mL	1.1669 mL
	100 mM	0.0233 mL	0.1167 mL	0.2334 mL	0.5835 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Hardwicke MA, et al. A human fatty acid synthase inhibitor binds β-ketoacyl reductase in the keto-substrate site. Nat Chem Biol. 2014;10(9):774-779. 2. Kelly JM, et al. Synthesis and Evaluation of 11C-Labeled Triazolones as Probes for Imaging Fatty Acid Synthase Expression by Positron Emission Tomography. Molecules. 2022;27(5):1552. 3. Oh JE, et al. Deciphering Fatty Acid Synthase Inhibition-Triggered Metabolic Flexibility in Prostate Cancer Cells through Untargeted Metabolomics. Cells. 2020;9(11):2447.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK2194069 1332331-08-4 Metabolism Others NADPH Fatty Acid Synthase GSK 2194069 GSK-2194069 Inhibitor inhibitor inhibit

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