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GSK2334470

产品编号 T2348 CAS 1227911-45-6

GSK2334470是一种高效的、特异性的PDK1抑制剂，IC50=10 nM。

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GSK2334470, CAS 1227911-45-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 198	现货
5 mg	￥ 461	现货
10 mg	￥ 742	现货
25 mg	￥ 1,380	现货
50 mg	￥ 2,480	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 817	现货

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纯度: 98.65%

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生物活性

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参考文献

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产品描述	GSK2334470 is a novel PDK1 inhibitor (IC50: ~10 nM, in a cell-free assay), with no inhibitory at other close related AGC-kinases.
靶点活性	PDK1:10 nM
体内活性	The efficacy of the PDK1 inhibitor (PDKi) GSK2334470 is tested in newborn BrafV600E::Pten?/?mice subjected to systemic administration of 4-HT. Twice weekly administration of PDK1 results in marked inhibition of pigmented lesions and concomitant melanomagenesis, as well as significant inhibition of lung metastases, seen by H&E staining-based quantification (~80%), and lymph node metastases as by S100 immunostaining, similar to the phenotype seen upon genetic ablation of Pdk1[4].
激酶实验	FGFR1-4 Biochemical Assays: FGFR kinase inhibition assays are performed at KM for ATP. Picomolar to low nanomolar concentrations of FGFR proteins are incubated in 1× Kinase Reaction Buffer (KRB) with 1 μM of CSKtide and 50 to 250 of μM ATP at 25°C for 90 minutes in the presence or absence of a dosed concentration series of inhibitor. All reactions are terminated by the addition of Stop buffer, and plates are read on a Caliper EZReader2. IC50 values are fit with a four-parameter log[Inhibitor] versus response model with floating Hill Slope.
细胞实验	GSK2334470 is dissolved in DMSO and diluted with appropriate medium before use. To study the inhibitory effect of GSK2334470 on mTOR-S6K pathway, non-resistant cells and the resistant sublines are treated with GSK2334470 at 5 μM for 1.5 and 12 h in 10 % FBS medium with/without MK-2206 (5 μM)[2].

分子量	462.59
分子式	C25H34N8O
CAS No.	1227911-45-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 83 mg/mL (179.4 mM)

DMSO: 83 mg/mL (179.4 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.1617 mL	10.8087 mL	21.6174 mL	54.0435 mL
	5 mM	0.4323 mL	2.1617 mL	4.3235 mL	10.8087 mL
	10 mM	0.2162 mL	1.0809 mL	2.1617 mL	5.4044 mL
	20 mM	0.1081 mL	0.5404 mL	1.0809 mL	2.7022 mL
	50 mM	0.0432 mL	0.2162 mL	0.4323 mL	1.0809 mL
	100 mM	0.0216 mL	0.1081 mL	0.2162 mL	0.5404 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Najafov A, et al. Biochem J, 2011, 433(2), 357-369. 2. Artamonov M, et al. PLoS One, 2013, 8(3), e58703. 3. Raimondi C, et al. J Cell Sci, 2012, 125(Pt 13), 3153-3163. 4. Scortegagna M, et al. Genetic inactivation or pharmacological inhibition of Pdk1 delays development and inhibits metastasis of Braf(V600E)::Pten(-/-) melanoma. Oncogene. 2014 Aug 21;33(34):4330-9.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GSK2334470 1227911-45-6 PI3K/Akt/mTOR signaling PDK GSK-2334470 Inhibitor GSK 2334470 PDK-1 inhibit inhibitor

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