89
9
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T8668 |
HM03
|
HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
HM03 是一种有效的选择性 HSPA5 抑制剂,具有抗癌活性。 | |||
T9696 |
β-catenin-IN-2
|
Wnt/beta-catenin | Cytoskeletal Signaling; Stem Cells |
β-catenin-IN-2 是有效的β-catenin 抑制剂。β-catenin-IN-2在结直肠癌中有研究的价值。 | |||
T9963 |
MPT0B390
|
HDAC | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
MPT0B390 是 HDAC 抑制剂和 TIMP3 诱导剂,可抑制肿瘤生长、转移和血管生成。 | |||
T9810 |
TNIK-IN-5
|
Wnt/beta-catenin | Cytoskeletal Signaling; Stem Cells |
TNIK-IN-5 是高效的 TNIK 抑制剂 (IC50= 0.05 μM)。TNIK-IN-5 可以有效抑制细胞中的 Wnt 信号通路。TNIK-IN-5 在体外显示出良好的抗结直肠癌活性。 | |||
T11898 |
LXH254
|
Raf | MAPK |
LXH254 是B/C RAF 抑制剂。 | |||
T8500 |
VLX600
|
OXPHOS; Mitochondrial Metabolism; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Metabolism |
VLX600 是一种铁螯合氧化磷酸化抑制剂,是一种细胞渗透性抗癌剂。它通过减少肿瘤细胞中的线粒体氧化磷酸化起作用。 | |||
T8973 |
HS-1793
|
Others | Others |
HS-1793 是 resveratrol 类似物,可以诱导细胞凋亡,在多种癌细胞中有抗肿瘤的能力。 | |||
T6255 |
Bromosporine
|
Epigenetic Reader Domain; CDK | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic |
Bromosporine 是广谱 BRD2/4/9 和 CECR2 溴结构域抑制剂,IC50为0.41、0.29、0.122和0.017 μM。 | |||
T6759 |
AP-III-a4
ENOblock |
Glucokinase | Metabolism |
AP-III-a4 (ENOblock) 是第一个非底物类似物,可直接与烯醇酶结合,IC50=0.576 uM,可阻碍体内癌细胞转移。 | |||
T2099 |
ABT-737
|
Mitophagy; BCL; Autophagy | Apoptosis; Autophagy |
ABT737 是 BH3 模拟物,是Bcl-2、Bcl-xL 和Bcl-w 抑制剂,EC50分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。它诱导自噬,有研究急性髓系白血病的潜力。它还诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性。 | |||
T8800 |
NSAH
2-hydroxy-N'-[(E)-(2-hydroxynaphthalen-1-yl)methylidene]benzohydrazide |
DNA/RNA Synthesis | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
NSAH (2-hydroxy-N'-[(E)-(2-hydroxynaphthalen-1-yl)methylidene]benzohydrazide) 是一种可逆竞争性非核苷类的核苷酸还原酶抑制剂,无细胞 IC50 为 32 μM,基于细胞的 IC50 约为 250 nM。 | |||
T16961 |
Supinoxin
RX-5902 |
Apoptosis; DNA/RNA Synthesis | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
Supinoxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶的强效口服活性抑制剂,是一种抗肿瘤试剂。它与 Y593 磷酸化的 p68 相互作用并减弱 β-catenin 的核穿梭性。它诱导细胞凋亡并抑制 TNBC 癌细胞系的生长,IC50的范围为 10 nM 至 20 nM。 | |||
T1290 |
Oxiconazole nitrate
硝酸奥昔康唑,Ro 13-8996 |
Others; Antibiotic; Antifection; Antifungal | Microbiology/Virology; Others |
Oxiconazole nitrate (Ro 13-8996) 是广谱抗真菌药物,抑制T. tonsurans 和T.rubrum 的生长,MIC90值分别为 0.25 和 0.5 μg/mL。 | |||
T2617 |
SNS-314 Mesylate
SNS-314 |
Aurora Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic |
SNS-314 Mesylate (SNS-314) 是一种有效且特异性的极光激酶抑制剂,对极光激酶 A、B、C 的 IC50值分别为 9,31 和 3 nM。 | |||
T15396 |
GN44028
N-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-1,4-dihydroindeno[1,2-c]pyrazol-3-amine |
HIF | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic |
GN44028 (N-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-1,4-dihydroindeno[1,2-c]pyrazol-3-amine) 是缺氧诱导因子(HIF)-1的有效抑制剂,其 IC50=14 nM。它可以抑制低氧诱导的 HIF-1α 的转录特性,但不抑制 HIF-1α mRNA 的表达,HIF-1α 蛋白的累积或HIF-1α/HIF-1β 的异缘二聚化。 | |||
T6583 |
MG-101
ALLN,Ac-LLnL-CHO,Calpain inhibitor I,Calpain inhibitor-1,MG101,钙蛋白酶抑制剂I |
Cysteine Protease; Proteasome | Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
MG-101 (Calpain inhibitor I) 是一种有效的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,能够抑制钙蛋白酶I (Ki:190 pM),钙蛋白酶II (Ki:220 pM),组织蛋白酶B (Ki:150 pM)和组织蛋白酶L (Ki:500 pM)。 | |||
T9078 |
LY3405105
1-Piperidinecarboxylic acid, 4-[[5-methyl-3-(1-methylethyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]amino]-, 1-[(2E)-4-(dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]-3-pyrrolidinyl ester |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
LY3405105 (1-Piperidinecarboxylic acid, 4-[[5-methyl-3-(1-methylethyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]amino]-, 1-[(2E)-4-(dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]-3-pyrrolidinyl ester) 是一种新型 CDK7 抑制剂。 | |||
T6442 |
CH5138303
|
HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
CH5138303 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂,Kd 为 0.48 nM。 | |||
T14141 |
AGI-24512
|
Others; Methionine Adenosyltransferase (MAT) | Chromatin/Epigenetic; Others |
AGI-24512 是一种甲硫氨酸腺苷转移酶 2A 抑制剂,在体外能够阻断 MTAP 缺失的癌细胞的生长,可用于研究癌症。 | |||
T15578 |
Indotecan
NSC-724998,LMP-400 |
Topoisomerase | DNA Damage/DNA Repair |
Indotecan (LMP-400) 是一种有效的拓扑异构酶 1 抑制剂,对 P388、HCT116和MCF-7 细胞系的IC50值分别为 300、1200和560 nM。 | |||
T64391 |
Antiproliferative agent-15
|
Others | Others |
Antiproliferative agent-15是一种具有抗癌活性的试剂。Antiproliferative agent-15对人结肠癌(HCT116和HCT15)和脑癌(LN-229和GBM-10)具有抗增殖活性。 | |||
T21854 |
Proteasome inhibitor IX
PS-IX,AM114 |
Proteasome | Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Proteasome inhibitor IX (PS-IX) 是 Chalcone 的一种衍生物,对20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性有抑制作用,IC50约为 1 μM。它抑制 HCT116 p53+/+细胞生长,IC50为 1.49 μM,显示出有效的抗癌活性。 | |||
T61722 |
ZDLD20
|
Apoptosis | Apoptosis |
ZDLD20 是一种具有口服活性和选择性的CDK4抑制剂,是一种 β-咔啉类化合物,具有抗 HCT116 和抗癌活性,抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。 | |||
T36970 |
STD1T
|
DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
STD1T 是一种具有选择性和有效性的脱泛素酶 USP2a 抑制剂,具有潜在的抗癌活性,可降低 HCT116 结肠和 MCF-7 乳腺癌细胞中的细胞周期蛋白 D1 蛋白水平。 | |||
T24131 |
HDAC3-IN-T247
HDAC3 inhibitor T247,HDAC3 inhibitor-T247,HDAC3 IN T247,T247 |
Histone Demethylase; Antiviral | Chromatin/Epigenetic; Immunology/Inflammation |
HDAC3-IN-T247 (HDAC3 inhibitor T247) 是一种具有选择性和有效性的组蛋白去乙酰化酶 3(HDAC3) 抑制剂,具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 以剂量依赖的方式诱导人结肠癌 HCT116 细胞中 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 抑制癌细胞增殖。 | |||
T78156 |
MC4033
|
Apoptosis | Apoptosis |
MC4033是一种选择性的,可逆的KAT8赖氨酸乙酰转移酶抑制剂,IC50为12.1μM,具有抗癌活性,并能诱导凋亡(apoptosisautophagy)。 | |||
T6843 |
GDC-0623
G-868,GDC0623,RG 7421,MEK inhibitor 1 |
Apoptosis; MEK | Apoptosis; MAPK |
GDC-0623 (RG 7421) 是一种 ATP 竞争性的MEK1抑制剂,Ki 值为 0.13 nM。它对 A375 细胞中 BRAFV600E 的 EC50值为 7 nM,而对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50值为 42 nM。 | |||
T5699 |
SSE15206
|
Apoptosis; Microtubule Associated | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling |
SSE15206 是一种克服多药耐药性的微管聚合抑制剂,其在 HCT116 细胞中的 GI50值为 197 nM。由于癌细胞中纺锤体形成不完整,导致 G2/M 停滞,有丝分裂异常。 | |||
T13436 |
(E)-[6]-Dehydroparadol
(6)-Dehydroparadol |
Nrf2 | Immunology/Inflammation |
(E)-[6]-Dehydroparadol ((6)-Dehydroparadol) 是 [6]-Shogaol 的氧化代谢产物,是有效的 Nrf2 活化剂。 | |||
T9575 |
MRTX9768
|
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
MRTX-9768 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 PRMT5-MTA 复合体抑制剂,可选择性靶向 MTAP/CDKN2A 缺失的肿瘤。 | |||
T9557 |
TNIK-IN-2
|
Wnt/beta-catenin | Cytoskeletal Signaling; Stem Cells |
TNIK-IN-2 是有效的TNIK 抑制剂,IC50为 1.3337 μM。 | |||
T22632 |
TASIN-1
1-[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]-4'-methyl-4,1'-bipiperidine,塔辛-1 |
APC | Cell Cycle/Checkpoint |
TASIN-1 是截短的APC 基因(结肠腺瘤样息肉基因)选择性抑制剂,可以抑制胆固醇生物合成并发挥细胞毒性作用。它是一种预防和干预APC 突变型结直肠癌的潜在治疗策略。 | |||
T71891 |
G-573
|
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G-573 is an allosteric inhibitor of MEK that is both potent and selective. The IC(50) value for pERK inhibition in HCT116 tumours by G-573 was estimated to be 0.406 µM. The IC(50) values for tumour growth inhibition in HCT116 and H2122 were estimated to be 3.43 and 2.56 µM, respectively. ED(50) estimates in HCT116 and H2122 mouse xenograft models were estimated to be ~4.6 and 1.9 mg/kg/day, respectively. | |||
T83079 | Anticancer agent 172 | ||
Anticanceragent 172 (8d) 具有显著的抗癌活性,在 HCT116 细胞中表现出 6.96 μM 的 IC50 值。 | |||
T37010 |
D-threo Sphinganine (d18:0)
D-threo Sphinganine (d18:0) |
||
D-threo Sphinganine (d18:0) is a synthetic bioactive sphingolipid and stereoisomer of sphinganine (d18:0) and L-erythro sphinganine (d18:0) . It induces autophagy in HCT116 cells when used at a concentration of 12 μM. D-threo Sphinganine (d18:0) is metabolized via sphinganine N-acyltransferase and sphinganine kinase in vivo in rat liver. | |||
T74455 |
JPS035
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JPS035 是一种基于苯甲酰胺的Von Hippel-Lindau (VHL)E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS035 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS035 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。 | |||
T71815 |
TX-1918
|
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TX-1918 is a cell-permeable tyrphostin derivative that inhibits eukaryotic elongation factor-2 kinase (eEF-2K). TX-1918 disrupts the proliferation of HepG2 and HCT116 tumor cells. | |||
T63509 | Top/HDAC-IN-1 | ||
Top/HDAC-IN-1 是拓扑异构酶 (Top)/HDAC 双重抑制剂,能够作用于 HDAC1 (IC50: 18 nM)、HDAC2 (IC50: 230 nM)、HDAC3 (IC50: 790 nM)、HDAC6 (IC50: 87 nM) 和 HDAC8 (IC50: 5250 nM)。Top/HDAC-IN-1 对 HCT116 细胞表现出有效的抗肿瘤作用 (IC50: 180 nM),可将 HCT116 细胞的细胞周期阻滞 G2 期,有效诱导其凋亡 (apoptosis)。 | |||
T60689 | ZDLD13 | ||
ZDLD13 是一种 β-咔啉,具有强大的抗 HCT116 活性,包括抑制侵袭和迁移、抑制集落形成、诱导细胞凋亡以及阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD13是口服有效的 CDK4/CycD3选择性抑制剂 (IC50 = 0.38 μM)。ZDLD13 在 HCT116 肿瘤异种移植模型中表现出显着的抑制肿瘤生长作用。 | |||
T62349 |
Tubulin polymerization-IN-8
|
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Tubulin aggregation-IN-8 (compound IIc) 是一种有效的tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-8 浓度依赖性地导致 HCT116 肿瘤细胞 G2/M 期细胞周期停滞,并显示显着抑制微管蛋白聚合,IC50值为 12.7 μM。Tubulin aggregation-IN-8 具有研究癌症疾病的潜力。 | |||
T81740 | Multi-kinase-IN-6 | Trk receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Multi-kinase-IN-6 (compound 10e) 是一种效能极高的多激酶抑制剂,具有对 TrkA、ALK2、c-KIT、EGFR、PIM1、CK2α、CHK1 和 CDK2 等多种酶的显著抑制作用。在 MCF7、HCT116 和 EKVX 癌细胞系上,其抗增殖活性突出,IC50 值分别达到 3.36 μM、1.40 μM 与 3.49 μM。此外,Multi-kinase-IN-6 能引起 MCF7 与 HCT116 细胞的细胞周期在 G1/S 期及 G1 期停滞,并有效诱导凋亡。 | |||
T37644 |
Bengamide B
|
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Potent inhibitor of NF-κB activation (IC50 = 85 nM); decreases IκBα phosphorylation. Attenuates LPS-induced nitric oxide production and expression of TNF-α, IL-6 and MCP. Suppresses proliferation of HeLa and HCT116 cells. Anti-inflammatory and antitumor. Hu et al (2007) Regulation of c-Src nonreceptor tyrosine kinase activity by bengamide A through inhibition of methionine aminopeptidases. Chem.Biol. 14 764 PMID:17656313 |Johnson et al (2012) Myxobacteria versus sponge-derived alkaloids: the be... | |||
T63383 | SZ-015268 | ||
SZ-015268 是 CDK7 抑制剂 (IC50: 23.56 nM),对HCC70 (IC50: 33 nM)、OVCAR-3 (IC50: 80.56 nM)、HCT116 (IC50: 12.53 nM) 和 HCC1806 (IC50: 61.55nM) 细胞增殖具有抑制作用。SZ-015268 表现出极显着的抗肿瘤作用。 | |||
T35607 |
10'-Desmethoxystreptonigrin
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10'-Desmethoxystreptonigrin is an antibiotic originally isolated from Streptomyces and a derivative of the antibiotic streptonigrin. It is active against a variety of bacteria, including S. aureus, S. faecalis, E. coli, K. pneumoniae, and P. vulgaris (MICs = 0.4, 1.6, 3.1, 3.1 and 0.4 μg/ml, respectively). 10'-Desmethoxystreptonigrin is cytotoxic to HCT116 colon and A2780 ovarian cancer cells (IC50s = 0.004 and 0.001 μg/ml, respectively), as well as HCT116 cells resistant to etoposide and tenipo... | |||
T72200 | Antiproliferative agent-11 | ||
Antiproliferative agent-11 是一种具有抗增殖活性和选择性的 Ruthenium(II)-Tris-pyrazolylmethane 复合物。Antiproliferative agent-11 对 MCF-7,HeLa,518A2,HCT116 和 RD 细胞具有抗增殖活性,其 IC50值分别为 6,10,6.8,6.7 和 6 μM。Antiproliferative agent-11 可用于癌症的研究。 | |||
T83080 | Anticancer agent 171 | ||
Anticanceragent 171(Compound 6a)是一款肟类似物,对HCT116细胞表现出显著的抗癌活性,IC50值为3.43 μM,主要用于癌症研究领域。 | |||
T61396 |
TNIK-IN-4
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TNIK-IN-4, a powerful TNIK inhibitor, exhibits an IC50 value of 0.61 μM. Furthermore, it demonstrates inhibitory effects on the HCT116 cell line, which is representative of colorectal cancer [1]. | |||
T83090 |
Anticancer agent 131
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HCT-116-IN-1, 一种与γ-内酰胺融合的吡啶酮衍生物,展现了针对HCT116细胞的强抗癌活性,其细胞毒性测定显示IC50值为5.59 μM。 | |||
T72544 |
4-Formylcolchicine
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4-Formylcolchicine 为一有效抗癌化合物,展示对 A549、HT-29、HCT116 细胞具有细胞毒性活性,其 IC50 值分别为 1.007 µM、0.128 µM、0.054 µM。 | |||
T62060 | NF-κB-IN-5 | ||
NF-κB-IN-5 (化合物 4d) 是口服有效的靶向 NF-κB 抑制剂。NF-κB-IN-5 具有明显的抗肿瘤活性,抑制人癌细胞株,包括 HCT116、U87-MG、HepG2、BGC823、PC9,IC50分别为 5.35、2.81、2.83、2.02 和 3.90 μM。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T2763 |
Panaxadiol
人参二醇,20(R)-Panaxadiol |
Others; HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Others |
Panaxadiol (20(R)-Panaxadiol) 是从人参根中获得,具有神经保护和抗肿瘤作用,能够抑制程序性细胞死亡配体-1(PD-L1)的表达和肿瘤增殖。 | |||
T0132 |
Etoposide
VP-16,依托泊苷,依托泊甙,VP-16-213 |
Apoptosis; Mitophagy; Topoisomerase; Antibacterial; Antibiotic; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; Microbiology/Virology |
Etoposide (VP-16-213) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂,通过与拓扑异构酶 II 和 DNA 形成复合物来抑制 DNA 合成 (IC50=60.3 μM)。Etoposide 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡、自噬。 | |||
T2S0357 |
6-Hydroxycoumarin
6-hydroxychromen-2-one,6-羟基香豆素 |
Others; Carbonic Anhydrase | Metabolism; Others |
6-Hydroxycoumarin (6-hydroxychromen-2-one) 是一种香豆素。其中香豆素具有抗炎,支气管扩张,解热,血管扩张,抗氧化,抗菌,抗真菌,抑菌和抗肿瘤作用。 | |||
T6S0735 |
Flavokawain B
黄卡瓦胡椒素B,Flavokavain B,Flavokawin B,2'-Hydroxy-4',6'-Dimethoxychalcone |
Apoptosis; Others | Apoptosis; Others |
Flavokawain B (Flavokavain B) 是从卡瓦醉椒的根提取物中,分离出的查尔酮。它是一种凋亡诱导剂,可抑制各种癌细胞株生长。它以极低的无毒浓度抑制人脑内皮细胞的迁移和血管形成,具有抗血管生成活性。 | |||
TN4340 |
Ivangustin
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PARP | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Ivangustin exhibits remarkable cytotoxicity against HEp2, SGC-7901 and HCT116 human cancer cell lines. | |||
T82344 |
Gambogic acid B
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Gambogic acid B,一种从Garcinia hanburyi树脂中分离得到的活性化合物,对A549、HCT116 和 MDA-MB-231 细胞显示细胞毒性,其IC50值分别为1.60 μM、6.88 μM 和 0.87 μM。 | |||
TN3152 |
6-Acetonyldihydrochelerythrine
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ERK; BCL; Akt; HIV Protease; PPAR; p53 | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; MAPK; Metabolism; Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome |
6-Acetonyldihydrochelerythrine exhibits significant antioxidant activities, it exhibits significant anti-HIV activity in H9 lymphocytes with EC50 and TI (Therapeutic Index) values of 1.77 microg/mL and 14.6, respectively. 6-Acetonyldihydrochelerythrine is | |||
TN1440 |
Beta-Hydroxyisovalerylshikonin
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EGFR; Tyrosine Kinases; Prostaglandin Receptor; Src; AMPK; Fatty Acid Synthase | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是分离自Lithospermium radix 的天然产物,具有抑制PTK 的作用, 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的IC50分别为 0.7 μM 和 1 μM。它对多种肿瘤细胞系均有抑制作用,可以高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。 | |||
T36815 | Chevalone C | ||
Chevalone C is a meroterpenoid fungal metabolite originally isolated from E. chevalieri. It is active against M. tuberculosis H37Ra (MIC = 6.3 μg/ml) and is cytotoxic to BC1 human breast cancer cells (IC50 = 8.7 μg/ml). Chevalone C inhibits the growth of multidrug-resistant isolates of E. coli, S. aureus, and E. faecium in a disc diffusion assay when used at a concentration of 15 μg/disc. It also induces cell death in HCT116 colorectal carcinoma cells. |