177
12
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T12253 |
Nrf2-IN-1
|
Others; Nrf2 | Immunology/Inflammation; Others |
Nrf2-IN-1 是 Nrf2抑制剂,可用于研究急性髓性白血病药物。 | |||
T9041 |
AES-350
|
Apoptosis; HDAC | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
AES-350 是一种具有口服活性HDAC6抑制剂,IC50和Ki 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。它对 HDAC3、8 和 11 的 IC50值分别为 0.187、0.245和大于1μM。它通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡,可研究急性髓系白血病。 | |||
T13950 |
UC-514321
|
Apoptosis; STAT | Apoptosis; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
UC-514321 是NSC370284 的结构类似物,靶向STAT3/5并选择性抑制TET1的表达,且活性更高。它有较低的毒性,在体内外均表现出良好的抗急性髓系白血病活性。 | |||
T12943 |
SNDX-5613
|
Epigenetic Reader Domain; Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
SNDX-5613 是一种 Menin-MLL 特异性抑制剂,Ki 为 0.149 nM,IC50 为 10 在 20 nM 之间,可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究。 | |||
T7138 |
FB23-2
|
Apoptosis; Others | Apoptosis; Others |
FB23-2 是一种 mRNA N6- 甲基腺嘌呤脱甲基酶 FTO 选择性抑制剂,IC50值为 2.6 μM。它具有抗增殖作用,可研究急性髓系白血病。 | |||
T9014 |
SKI-178
|
Apoptosis; S1P Receptor | Apoptosis; GPCR/G Protein |
SKI-178 是一种鞘氨醇激酶-1(SphK1)和 SphK2抑制剂,以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。 | |||
T8882 |
Vodobatinib
K-0706 |
Bcr-Abl | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Vodobatinib (K-0706) 是第三代具有口服活性的Bcr-Abl1酪氨酸激酶抑制剂,IC50=7 nM,对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性,但对 BCR-ABL1T315I 无活性。它可用于研究慢性粒细胞白血病 (CML)。 | |||
T64338 |
AKI603
AKI 603,AKI-603 |
Aurora Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic |
AKI603 是一种极光激酶 A 抑制剂,IC50值为 12.3 nM。它对白血病细胞具有很强的抗增殖活性,可用于克服白血病中 BCR-ABL-T315I 耐药性突变。 | |||
T16557 |
PNU-159682
|
Topoisomerase | DNA Damage/DNA Repair |
PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物,是一种 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂,具有出色的细胞毒性。 | |||
T24269 |
KPT-251
KPT251 |
Others | Others |
KPT-251 是一种选择性核输出抑制剂。 | |||
T9705 |
TL-895
|
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
TL-895 是口服有效的,ATP 竞争性的,以及高度选择性和不可逆的BTK 抑制剂,IC50和Ki 分别为 1.5 nM 和 11.9 nM。TL-895在 JAKi 复发/难治性骨髓纤维化、急性髓系白血病、COVID-19 和癌症方面有研究的价值。 | |||
T10606 |
BRD0705
|
GSK-3 | PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
BRD0705 是一种具有旁系选择性的、口服具有活性的GSK3α抑制剂,其 IC50=66 nM,Kd=4.8 μM。 它与 GSK3β (其 IC50=515 nM) 相比,对GSK3α的选择性更高 (8 倍)。它可用于研究急性髓细胞性白血病。 | |||
T14919 |
CDKI-73
|
Apoptosis; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
CDKI-73 是一种具有口服活性的 CDK9抑制剂,其对 CDK9、CDK1 和 CDK2 的Ki 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。CDKI-73 也是一种 Rab11 的抑制剂。 | |||
T38562 |
AKN-028
|
FLT | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AKN-028 是酪氨酸激酶 FLT3的抑制剂,可剂量依赖性的诱导 FLT3的自磷酸化。 | |||
T2620 |
G-749
G749 |
Apoptosis; FLT; c-RET; TAM Receptor; Aurora Kinase | Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Tyrosine Kinase/Adaptors |
G-749 是一种新型 FLT3 抑制剂,对 FLT3 野生型和突变体有持续的抑制作用,IC50值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。它可用于急性髓系白血病的耐药研究。 | |||
T22553 |
Adaphostin
1-Adamantyl 4-((2,5-Dihydroxybenzyl)Amino)Benzoate,NSC 680410 |
Bcr-Abl | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Adaphostin (NSC-680410) 是 AG957 金刚烷酯,是一种 p210bcr/abl 抑制剂,可诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡。它增加了 CLL B 细胞内活性氧的水平,对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。 | |||
T10384 |
Farudodstat
ASLAN003 |
Apoptosis; Dehydrogenase; DNA/RNA Synthesis | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
Farudodstat (ASLAN003) 是一种具有口服活性的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对人 DHODH 酶的IC50为 35 nM。它通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成,可以诱导凋亡,并在急性髓样白血病异种移植小鼠中大大延长其生存期。 | |||
T8978 |
DD1
3,3'-Diamino-4'-methoxyflavone,HUN85111 |
Proteasome | Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
DD1 (HUN85111) 是一种蛋白酶体抑制剂,可诱导人髓系肿瘤选择性凋亡。 | |||
T28475 |
Pyrazoloacridine
PD-115934,NSC 366140,NSC-366140,PD 115,934,PD 115934 |
Apoptosis; Topoisomerase | Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair |
Pyrazoloacridine (PD 115934) 是一种核酸结合剂,在 K562 细胞中抑制 topo I 和 II 的活性,IC50 为 1.25 μM。 Pyrazoloacridine 具有抗癌活性。 | |||
T2066 |
Quizartinib
AC220,奎扎替尼 |
Apoptosis; FLT; Autophagy; Ligands for Target Protein for PROTAC | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; PROTAC; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的高选择性Ⅱ 型 FLT3酪氨酸激酶抑制剂,可诱导细胞凋亡。它抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。它可通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。 | |||
T1979 |
AVN-944
VX-944 |
Dehydrogenase | Metabolism |
AVN-944 (VX-944) 是一种选择性的、非竞争性 IMPDH 抑制剂,对IMPDH1和IMPDH2的Ki=为6-10nM。 | |||
T3184 |
Kevetrin hydrochloride
Thioureidobutyronitrile HCl,thioureido butyronitrile hydrochloride,4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride |
Mdm2; p53 | Apoptosis |
Kevetrin hydrochloride (4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride) 是一种小分子,是肿瘤抑制蛋白 p53 的激活剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 | |||
T0942 |
Quinacrine dihydrochloride
疟疾平,Mepacrine dihydrochloride,阿的平,SN-390,Quinacrine 2HCl |
Apoptosis; Mitophagy; DNA; Phospholipase; Parasite; Autophagy; Histamine Receptor | Apoptosis; Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Quinacrine dihydrochloride (Mepacrine dihydrochloride) 是一种具有口服活性的抗疟剂,抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡,具有抗肿瘤和抗寄生虫活性。 | |||
T27299 |
F-14512 (free base)
F14512,F-14512 |
||
F-14512, a DNA topoisomerase II inhibitor, is used potentially for the treatment of acute myeloid leukemia. | |||
T2346L |
Enasidenib mesylate
AG221 mesylate,AG 221 mesylate,恩西地平甲磺酸盐,AG-221 mesylate |
Dehydrogenase | Metabolism |
Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate) 是一种具有有效性和选择性的 IDH2 突变酶抑制剂,可促进白血病成髓细胞的分化,可用于治疗急性髓系白血病。 | |||
T25006 |
AGI-14100
AGI 14100 |
Dehydrogenase | Metabolism |
AGI-14100 是一种新型且可口服的 mIDH1 抑制剂。AGI-14100 用于治疗原发性人类髓性白血病。 | |||
T3099 |
Pinometostat
EPZ-5676 |
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的DOT1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂,Ki 为 80 pM。它可用于研究多种白血病治疗的实验。 | |||
T12629L |
MIK665
S-64315 |
BCL | Apoptosis |
MIK665 (S-64315) (S-64315) 对髓系细胞白血病具有抑制作用。 | |||
T6857 |
HLCL-61 hydrochloride
HLCL61,HLCL-61 HCL |
Apoptosis; Histone Methyltransferase | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic |
HLCL-61 hydrochloride (HLCL-61 HCL) 是小分子蛋白精氨酸甲基转移酶 5 抑制剂。 | |||
T9060 |
STM2457
|
Apoptosis; Others | Apoptosis; Others |
STM2457 是一种 RNA 甲基转移酶 METTL3 的抑制剂 (IC50=16.9 nM),具有选择性和口服活性。STM2457 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。 | |||
T9749 |
FHD-286
|
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
FHD-286 是 BRM/BRG1 ATPase 的抑制剂,可用于治疗 BAF 相关疾病如急性髓性白血病的研究。 | |||
T60081 |
BV02
2-(1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazol-4-yl)-1,3-dioxoisoindoline-5-carboxylic acid |
Others | Others |
BV02 是 14-3-3 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂,可用于治疗慢性粒细胞白血病的研究。 BV02 破坏表达 IM 抗性 T315I 突变和 IM 敏感的野生型 Bcr-Abl 的造血细胞。 | |||
T83630 |
STM3006
|
Others | Others |
STM3006 是一种具有口服活性、选择性和和高效性的 METTL3 抑制剂,具有抗肿瘤活性,可用于研究急性髓系白血病(AML)。 | |||
T83966 |
LSD1-IN-30
|
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
LSD1-IN-30 是赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,具有抗癌活性,可用于研究小细胞肺癌和急性髓细胞白血病。 | |||
T13519 |
6-Aminochrysene
6-Chrysenamine |
Others | Others |
6-Aminochrysene (6-Chrysenamine) 是几种实体实验性肿瘤生长的抑制剂,可用于脾肿大、乳腺癌和骨髓性白血病的研究。 | |||
T9843 |
FLT3-IN-16
|
||
FLT3-IN-16 是一种有效的FLT3酪氨酸激酶抑制剂,其IC50值为 1.1 μM。FLT3-IN-16 可用于研究急性髓系白血病。 | |||
T9175 |
Casein Kinase inhibitor A51
|
Apoptosis; Casein Kinase | Apoptosis; Metabolism; Stem Cells |
Casein Kinase inhibitor A51 是一种具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂,具有抗癌活性,可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis),可用于研究颈部癌、急性髓系白血病、乳腺癌和前列腺癌。 | |||
TP1115 |
L-Asparaginase
L-ASNase |
Others | Others |
L-Asparaginase (L-ASNase) 是催化 L-天冬酰胺转化的水解酶,从血浆中去除 L-天冬酰胺,导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡。它用于急性淋巴细胞白血病的研究。 | |||
T9856 |
FLT3-IN-10
2-Oxazolamine, 5-(4-fluorophenyl)-N-phenyl- |
FLT | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FLT3-IN-10 (2-Oxazolamine, 5-(4-fluorophenyl)-N-phenyl-) (compound 7c) 是有效的 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂。FLT3-IN-10 具有治疗 FLT3 突变的急性髓性白血病 (AML) 的潜力。 | |||
T17065 |
TFMB-(R)-2-HG
|
Others | Others |
TFMB-(R)-2-HG 是一种具有细胞膜渗透性的 (R)-2-HG,急性髓细胞性白血病的致癌因子。它能够响应雌激素戒断损害 SCF ER-Hoxb8 细胞分化。 | |||
T60364 |
DHODH-IN-17
|
Dehydrogenase | Metabolism |
DHODH-IN-17是一种人DHODH抑制剂,IC50为0.40 μM。DHODH-IN-17 是一种 2- 苯胺酰烟酸,可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。 | |||
T6916 |
OICR-9429
OICR 9429 |
Histone Methyltransferase; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
OICR-9429 是一个新颖的相互作用的小分子Wdr5-MLL 拮抗剂,IC50是 5 uM,在体外抑制急性髓性白血病细胞。 | |||
T27011 |
CHMFL-FLT3-122
CHMFLFLT3122,CHMFL FLT3 122 |
FLT | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CHMFL-FLT3-122 是一种强效口服 FLT3 激酶抑制剂,用于治疗 FLT3-ITD 阳性急性髓性白血病。CHMFL-FLT3-122能显著抑制 MV4-11细胞异种移植模型(50 mg/kg)的肿瘤生长,且在体内无明显毒性。 | |||
T9707 |
DB2313
Carboximidamide |
Apoptosis | Apoptosis |
DB2313 (Carboximidamide) 是一种有效的转录因子 PU.1 抑制剂,IC50 为 14 nM。DB2313 破坏了 PU.1 与靶基因启动子的相互作用。DB2313 可诱导急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌作用。 | |||
T79404 |
A09-003
|
Apoptosis; BCL; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
A09-003 是一种新型细胞周期蛋白依赖性激酶-9 CDK-9 抑制剂。A09-003 能够抑制多种白血病细胞系的增殖,抑制hi髓系细胞白血病序列-1蛋白增加。A09-003还能诱导细胞凋亡,降低 RNA 聚合酶 II 活性,降低 Mcl-1 表达。 | |||
T10352 |
APTO-253
LOR-253,LT-253 |
Apoptosis; c-Myc; KLF | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; MAPK |
APTO-253 (LOR-253) 抑制 c-Myc 表达,稳定 G-四链体 DNA,并诱导急性髓细胞白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。 它通过诱导 KLF4 肿瘤抑制因子介导抗癌活性,具有抗关节炎活性。 | |||
T9901A-003 |
Gemtuzumab
CDP-771,CMA-676 |
||
Gemtuzumab(CMA-676) 是一种针对 CD33 抗原且由重组人源化 IgG4 抗体组成的单克隆抗体。Gemtuzumab 可用于合成一种抗体偶联化合物 (ADC)--Gemtuzumab ozogamicin 。Gemtuzumab 可用于研究急性髓性白血病。 | |||
T83653 |
SACLAC
|
Apoptosis; Caspase | Apoptosis; Proteases/Proteasome |
SACLAC 是一种半胱天冬酶活化抑制剂,具有抗肿瘤活性,可降低AML细胞活力,抑制AML细胞增殖,增加AML细胞死亡,并诱导AML细胞凋亡,可用于研究急性髓系白血病和癌症。 | |||
T10608 |
BRD5648
(R)-BRD0705 |
GSK-3 | PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
BRD5648 ((R)-BRD0705) 是 BRD0705 的 阴性对照,BRD0705 是旁系选择性和口服有效的 GSK3α 抑制剂,Kd 为 4.8 μM,IC50为 66 nM。与 GSK3β (IC50为 515 nM) 相比,BRD0705 对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。 | |||
T4409 |
Gilteritinib
吉列替尼,ASP2215 |
FLT; TAM Receptor; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Gilteritinib (ASP2215) 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50:0.29 nM),也是一种 AXL 抑制剂 (IC50:0.73 nM),具有 ATP 竞争性。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T6S1435 |
Notopterol
|
Apoptosis; Others | Apoptosis; Others |
Notopterol 是从羌活提取的一种香豆素,可诱导细胞凋亡,具有解热、缓解疼痛和抗炎作用。它有用于急性髓细胞性白血病的潜力。 | |||
T1882 |
Meisoindigo
N-Methylisoindigotin,Methylisoindigotin,Natura-α,甲异靛,Dian III,异甲靛 |
Apoptosis | Apoptosis |
Meisoindigo (Natura-α) 是 Indirubin 的衍生物,可以造成急性髓细胞性白血病细胞周期在 G0/G1 期停滞,并诱导凋亡,具有高抗肿瘤活性。 | |||
T34398 |
Rotundifuran
|
Others | Others |
Rotundifuran 是从 Vitex rotundifolia 的果实中提取的。 Rotundifuran 抑制细胞周期进程并诱导人髓性白血病细胞凋亡。 | |||
TN1369 |
Alloimperatorin
Prangenidin,别欧前胡素 |
Others | Others |
Alloimperatorin (Prangenidin) 是一种从Angelica dahurica 的提取得到的香豆素类化合物,具有抗肿瘤作用。 | |||
T4036 |
Solasodine
Solancarpidine,Purapuridine,澳洲茄铵,Solasodin |
Apoptosis; Others; E1/E2/E3 Enzyme; Antifungal | Apoptosis; Microbiology/Virology; Others; Ubiquitination |
Solasodine (Purapuridine) 是存在于茄科植物中的一种类固醇生物碱。它具有神经保护、降压、抗真菌、抗癌、抗动脉粥样硬化、抗雄激素和抗炎活性。 | |||
T11060 |
DMAPT
Dimethylamino Parthenolide |
NF-κB | NF-κB |
DMAPT (Dimethylamino Parthenolide) 是一种具有口服活性的NF-κB 抑制剂,是一种 Parthenolide (PTL) 的类似物,对原发性急性髓性白血病细胞的LD50值为1.7 μM。具有潜在的抗肿瘤和抗转移作用。 | |||
TN1215 |
(2S)-2'-Methoxykurarinone
2'-甲氧基苦参黄素,2'-Methoxykurarinone,2'-O-Methylkurarinone |
Akt; Antifection | Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling |
(2S)-2'-Methoxykurarinone 是一种分离自苦参根中的化合物,具有抗炎、解热、抗糖尿病和抗肿瘤活性。它对人髓系白血病 HL-60 细胞具有细胞毒活性。它能够下调 RANKL 信号,抑制破骨细胞形成和骨吸收。 | |||
T4S1943 |
Kirenol
奇壬醇,奇任醇,Kirel |
Wnt/beta-catenin | Cytoskeletal Signaling; Stem Cells |
Kirenol (Kirel) 是分离自 Siegesbeckia orientalis 中的,具有抗氧化、抗炎、抗过敏、抗关节炎活性,可用于缓解疼痛的研究。 | |||
TN2211 |
Silybin B
Silibinin B |
Apoptosis; Beta Amyloid; Bcr-Abl | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Silybin B (Silibinin B) 是雷洛昔芬4′-和6-葡萄糖醛酸化的有效抑制剂,是水飞蓟素有效的抗纤维原性和抗低聚物成分,具有清除1,1-二苯基-2-吡啶酰肼(DPPH)自由基的活性 ,可通过减轻 DNA 损伤和细胞凋亡对顺铂诱导的神经毒性具有保护作用。Silybin B 对人慢性髓系白血病 K562细胞的生长抑制和诱导凋亡有较强的作用。 | |||
TN5585 |
14-Deoxy-11-hydroxyandrographolide
|
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14-Deoxy-11-hydroxyandrographolide shows potent cell differentiation-inducing activity towards mouse myeloid leukemia (M1) cells. | |||
TN5593 | Euphohelioscopin A | ||
Euphohelioscopin A, an activator of protein kinase C (PKC), it inhibits proliferation and induces differentiation of the myeloid leukemia cell lines THP-1 and HL-60. Euphohelioscopin A has anti-inflammary activity, it exhibits moderate inhibitory activity | |||
T36417 |
Nargenicin
Antibiotic 47444 |
||
Nargenicin is a macrolide antibiotic that selectively inhibits the growth of S. aureus, methicilin resistant S. aureus (MRSA), and M. luteus (MICs = 0.6, 0.3, and 2.5 μg/ml, respectively) over a panel of 11 Gram-positive and Gram-negative bacteria (MICs = >80 μg/ml). [1] It dose-dependently inhibits S. aureus DnaE in the presence of DNase I-activated DNA and E. coli DnaE when used at concentrations of 0.00001-0.1 and 0.01-100 μg/mL, respectively. [2] In murine BV-2 microglial cells, nargenicin (... |