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AES-350

AES-350

产品编号 T9041   CAS 847249-57-4

AES-350 是一种具有口服活性HDAC6抑制剂,IC50和Ki 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。它对 HDAC3、8 和 11 的 IC50值分别为 0.187、0.245和大于1μM。它通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡,可研究急性髓系白血病。

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AES-350 Chemical Structure
AES-350, CAS 847249-57-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,160 现货
5 mg ¥ 2,790 现货
10 mg ¥ 4,150 现货
25 mg ¥ 6,630 现货
50 mg ¥ 8,850 现货
100 mg ¥ 11,900 现货
500 mg ¥ 24,300 现货
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产品目录号及名称: AES-350 (T9041)
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参考文献
产品描述 AES-350 is a potent and orally active HDAC6 inhibitor(IC50 and a Ki of 0.0244 μM and 0.035 μM, respectively). It is also against HDAC-3, -8, and -11 in an enzymatic activity assay with IC50 values of 0.187 μM, 0.245 μM, and >1μM, respectively. AES-350 triggers apoptosis in AML cells through HDAC inhibition and can be used for acute myeloid leukemia (AML) research.
靶点活性 HDAC6:24.4 nM, HDAC11:245 nM , HDAC3:187 nM
体外活性 AES-350 (0.25-4 μM;?18 hours) induces MV4-11 cells apoptosis in a dose-dependent manner.?The late apoptosis ratios are 8.74%, 11.7%,16.08%, 30.97%, and 38.48%, respectively at 0.25 μM-4 μM.?AES-350 has submicromolar activity (IC50=0.58±0.13 μM) against MV4-11 cells than to that of vorinostat (IC50=0.31±0.061 μM).?AES-350 is more ligand efficient and exemplifies a large therapeutic index (IC50>30 μM in noncancerous MRC-9 cells).?AES-350 is also shown to be effective in AML-3 (acute myeloid leukemia) cells (IC50=0.73 ± 0.12 μM).?An ELISA is performed using HeLa cervical cancer cell lysates, and HeLa cells highly express HDAC6 and are sensitive to AES-350.?Correspondingly, ELISA assays depicted a dose-dependent increase in HDAC6 inhibition (IC50=0.58±0.13 μM), Western blot analysis shows that AES-350 (0.1-10 μM) induces a dose-dependent increase in acetylated α-tubulin (Ac-α-tubulin), a substrate of HDAC.
分子量 312.36
分子式 C18H20N2O3
CAS No. 847249-57-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (320.14 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2014 mL 16.0072 mL 32.0143 mL 80.0359 mL
5 mM 0.6403 mL 3.2014 mL 6.4029 mL 16.0072 mL
10 mM 0.3201 mL 1.6007 mL 3.2014 mL 8.0036 mL
20 mM 0.1601 mL 0.8004 mL 1.6007 mL 4.0018 mL
50 mM 0.064 mL 0.3201 mL 0.6403 mL 1.6007 mL
100 mM 0.032 mL 0.1601 mL 0.3201 mL 0.8004 mL

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1. Andrew E Shouksmith, et al. Class I/IIb-Selective HDAC Inhibitor Exhibits Oral Bioavailability and Therapeutic Efficacy in Acute Myeloid Leukemia.
β-Elemonic Acid TJ191 Methyl protodioscin Antitumor agent-92 PROTAC-O4I2 Ritonavir Sesamol Topoisomerase II inhibitor 14

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

AES-350 847249-57-4 Apoptosis Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair HDAC Histone deacetylases MV4-11 acute myeloid leukemia AML Inhibitor AES 350 inhibit AES350 inhibitor

 

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