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KPT-251

KPT-251

产品编号 T24269   CAS 1388841-50-6
别名: KPT251

KPT-251 是一种选择性核输出抑制剂。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
KPT-251 Chemical Structure
KPT-251, CAS 1388841-50-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,300 现货
5 mg ¥ 2,920 现货
10 mg ¥ 4,320 现货
25 mg ¥ 6,880 现货
50 mg ¥ 9,330 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,990 现货
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产品目录号及名称: KPT-251 (T24269)
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纯度: 98.54%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 KPT-251 is a selective nuclear export inhibitor.
体外活性 在对七种患者来源的GBM线[1]的神经球培养进行KPT-251处理时, 显示出剂量响应性的生长抑制。
体内活性 In a systemic metastasis model, following intracardiac injection of PCb2 cells, 80% (8/10) of controls, 10% (1/10) Selinexor- and 20% (2/10) KPT-251-treated animals developed radiographic evidence of lytic bone lesions. Similarly, after intra-tibial injection, the lytic areas were higher in controls than in Selinexor and KPT-251 groups. Analogously, the serum levels of osteoclast markers (mTRAP and type I collagen fragment, CTX), were significantly higher in controls than in Selinexor- and KPT-251-treated animals. Importantly, overall survival and disease-free survival were significantly higher in Selinexor- and KPT-251-treated animals when compared to controls[2].
别名 KPT251
分子量 375.23
分子式 C14H7F6N5O
CAS No. 1388841-50-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 65 mg/ml (173.23 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.665 mL 13.3252 mL 26.6503 mL 66.6258 mL
5 mM 0.533 mL 2.665 mL 5.3301 mL 13.3252 mL
10 mM 0.2665 mL 1.3325 mL 2.665 mL 6.6626 mL
20 mM 0.1333 mL 0.6663 mL 1.3325 mL 3.3313 mL
50 mM 0.0533 mL 0.2665 mL 0.533 mL 1.3325 mL
100 mM 0.0267 mL 0.1333 mL 0.2665 mL 0.6663 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Green AL, et al. Preclinical antitumor efficacy of selective exportin 1 inhibitors in glioblastoma. Neuro Oncol. 2015 May;17(5):697-707. 2. Gravina GL, et al. XPO1/CRM1-selective inhibitors of nuclear export (SINE) reduce tumor spreading and improve overall survival in preclinical models of prostate cancer (PCa). J Hematol Oncol. 2014 Oct 5;7:46. 3. Gravina GL, et al. KPT-330, a potent and selective exportin-1 (XPO-1) inhibitor, shows antitumor effects modulating the expression of cyclin D1 and survivin [corrected] in prostate cancer models. BMC Cancer. 2015 Dec 1;15:941. 4. De Cesare M, et al. Anti-tumor activity of selective inhibitors of XPO1/CRM1-mediated nuclear export in diffuse malignant peritoneal mesothelioma: the role of survivin. Oncotarget. 2015 May 30;6(15):13119-32.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

KPT-251 1388841-50-6 Others myeloid leukemia Apoptosis Chromosomal Maintenance 1 CRM1 inhibit Exportin 1 melanoma XPO1 A375 Inhibitor antileukemic activity KPT 251 KPT251 inhibitor

 

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