首页工具

购物车

Enasidenib mesylate

产品编号 T2346L CAS 1650550-25-6

别名: AG221 mesylate, AG 221 mesylate, 恩西地平甲磺酸盐, AG-221 mesylate

Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate) 是一种具有有效性和选择性的 IDH2 突变酶抑制剂，可促进白血病成髓细胞的分化，可用于治疗急性髓系白血病。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Enasidenib mesylate, CAS 1650550-25-6

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 538	现货
10 mg	￥ 787	现货
25 mg	￥ 1,290	现货
50 mg	￥ 1,930	现货
100 mg	￥ 2,880	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 673	现货

大包装超大折扣，点击咨询

其他形式的 Enasidenib mesylate:

Enasidenib
现货

选择批次

纯度: 99.86%

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

相关产品

产品描述	Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate) is a potent and selective IDH2 mutase inhibitor that promotes differentiation of leukemia myeloid cells for the treatment of acute myeloid leukemia.
体外活性	Reversing the effects of mutant IDH2 on DNA methylation in mutant stem/progenitor cells, Enasidenib mesylate (AG-221) induces differentiation and impairs self-renewal of IDH2-mutant leukemia cells. Simultaneous inhibition of Flt3ITD further enhances these effects. In the context of Enasidenib mesylate (AG-221) therapy, leukemic cells undergo differentiation, resulting in an increased CD11b+ population and a decreased c-Kit+ population in the peripheral blood at 2 weeks[2].
体内活性	In an IDH2-mutant acute myeloid leukemia (AML) primary xenograft mouse model, treatment with Enasidenib mesylate (AG-221) significantly improves survival[1]. Acting as a mutant IDH2 inhibitor, enasidenib remodels the epigenetic state of IDH2-mutant cells, inducing alterations in self-renewal/differentiation in an IDH2-mutant AML model in vivo. Enasidenib mesylate treatment at doses of 10 mg/kg or 100 mg/kg bid results in a substantial reduction in 2-HG levels in vivo, reaching 96.7% below pre-treatment levels.Furthermore, Enasidenib mesylate treatment restores megakaryocyte-erythroid progenitor (MEP) differentiation, which is suppressed by mutant IDH2 expression, as indicated by a mean MEP% increase from 39% in the vehicle group to 50% in the AG-221 group. The therapy also reverses the effects of mutant IDH2 on DNA methylation, with a significant reduction observed in DNA methylation, affecting 180 genes with 20 or more hypomethylated differentially methylated cytosines (DMCs) following treatment.Enasidenib mesylate therapy, particularly at a dose of 100 mg/kg bid, applied to mice engrafted with Mx1-Cre IDH2R140QFlt3ITD AML cells, markedly reduces 2-hydroxyglutarate (2-HG) levels, consistent with on-target inhibition. Enasidenib effectively inhibits the production of 2-HG mediated by mutant IDH2[2].

别名	AG221 mesylate, AG 221 mesylate, 恩西地平甲磺酸盐, AG-221 mesylate
分子量	569.48
分子式	C20H21F6N7O4S
CAS No.	1650550-25-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 80 mg/mL(140.48 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.756 mL	8.7799 mL	17.5599 mL	43.8997 mL
	5 mM	0.3512 mL	1.756 mL	3.512 mL	8.7799 mL
	10 mM	0.1756 mL	0.878 mL	1.756 mL	4.39 mL
	20 mM	0.0878 mL	0.439 mL	0.878 mL	2.195 mL
	50 mM	0.0351 mL	0.1756 mL	0.3512 mL	0.878 mL
	100 mM	0.0176 mL	0.0878 mL	0.1756 mL	0.439 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Alan H. Shih, et al. AG-221, a Small Molecule Mutant IDH2 Inhibitor, Remodels the Epigenetic State of IDH2-Mutant Cells and Induces Alterations in Self-Renewal/Differentiation in IDH2-Mutant AML Model in Vivo. Blood 2014 124:437. 2. Exploring the Pathway: IDH Mutations and Metabolic Dysregulation in Cancer Cells: A Novel Therapeutic Target. MAY 29, 2015 3. Tong Z, Atsriku C, Yerramilli U, Wang X, Li Y, Reyes J, Fan B, Yang H, Hoffmann M, Surapaneni S. Absorption, distribution, metabolism and excretion of an isocitrate dehydrogenase-2 inhibitor enasidenib in rats and humans. Xenobiotica. 2018 Jan 22:1-11. doi: 10.1080/00498254.2018.1425511. [Epub ahead of print] PubMed PMID: 29320949. 4. Perl AE. The role of targeted therapy in the management of patients with AML. Blood Adv. 2017 Nov 14;1(24):2281-2294. doi: 10.1182/bloodadvances.2017009829. eCollection 2017 Nov 14. Review. PubMed PMID: 29296877; PubMed Central PMCID: PMC5737125.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Enasidenib mesylate 1650550-25-6 Metabolism Dehydrogenase AG221 mesylate AG 221 mesylate AG221 Mesylate AG-221 Mesylate AG 221 Mesylate 恩西地平甲磺酸盐 Enasidenib Mesylate AG-221 mesylate Inhibitor inhibitor inhibit

我们的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

沪公网安备 31010602006700号

陶术

生物

TargetMol^®中国区唯一合作伙伴

点击进入陶术生物官网

联系我们

电话：

400-820-0310

邮箱：

service@tsbiochem.com

QQ：

2881945090（终端用户）

2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

Enasidenib mesylate

存储

溶解度

溶液配制表

计算器

输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

参考文献

相关产品

相关化合物库

剂量换算

体内实验配液计算器

技术支持

Keywords