329
9
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T37426 |
FIIN-1
FGFR irreversible inhibitor-1 |
FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FIIN-1 (FGFR irreversible inhibitor-1) 是一种不可逆具有选择性的 FGFR 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、 Flt1、Flt14 的 Kd 分别为 2.8、6.9、5.4、120 ,32和120 nM。FIIN-1 对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4 具有抑制作用, IC50 分别是 9.2,6.2,11.9 和 189 nM。 | |||
T10140 |
4-Diethylaminobenzaldehyde
|
Dehydrogenase | Metabolism |
4-Diethylaminobenzaldehyde 是醛脱氢酶(ALDHs)的可逆抑制剂,对 ALDH1 的 Ki 为 4 nM,具有较强的抗雄激素作用 ,IC50为1.71 μM。 | |||
T2164 |
Wiskostatin
|
Others | Others |
Wiskostatin 是神经元 Wiskott-Aldrich 综合征蛋白介导的肌动蛋白聚合的选择性抑制剂,能够不可逆的使细胞 ATP 水平快速下降。 | |||
T16143 |
MRTX-1257
|
Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
MRTX-1257 是选择性的、可口服的不可逆共价KRAS G12C 抑制剂,其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的IC50值为 900 pM。 | |||
T9399 |
Menin-MLL inhibitor 20
|
Epigenetic Reader Domain; Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
Menin-MLL inhibitor 20 是一种不可逆的menin-MLL 相互作用抑制剂,具有抗肿瘤活性。 | |||
T22461 |
YKL-5-124
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
YKL-5-124 是选择性不可逆CDK7共价抑制剂,对CDK7和CDK7/Mat1/CycH 的IC50分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。它诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制 E2F 驱动的基因表达。它对 CDK7 的生化和细胞选择性优于 CDK12/13。它对CDK7的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上。 | |||
T1631 |
Sulbactam
CP45899,舒巴坦,舒巴坦酸 |
Antibacterial; Antibiotic | Microbiology/Virology |
Sulbactam (CP45899) 是一种竞争性、不可逆的 β-内酰胺酶抑制剂,抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。它具有抗菌活性。 | |||
T6685 |
Sulbactam sodium
舒巴坦钠,CP-45899-2 |
Antibacterial; Antibiotic | Microbiology/Virology |
Sulbactam sodium (CP-45899-2) 是一种竞争性、不可逆的 β-内酰胺酶抑制剂。它具有抗菌活性,抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。 | |||
T36841 |
IPI-9119
|
Fatty Acid Synthase | Metabolism |
IPI-9119 是一种具有口服活性、选择性和不可逆的 FASN 抑制剂 (IC50 = 0.3 nM)。 | |||
T9865 |
Almonertinib mesylate
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Almonertinib mesylate 是一种不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 敏感突变和 T790M 耐药突变具有高选择性。 它可用于非小细胞肺癌研究。 | |||
T8421 |
TED-347
|
YAP | Stem Cells |
TED-347 是不可逆的、共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂,对 TEAD4•Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50为 5.9 μM。它与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合(Ki:10.3 μM)。它可以抑制 TEAD 的转录活性,并且具有抗肿瘤作用。 | |||
T3626 |
Acalabrutinib
ACP-196,阿可替尼 |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Acalabrutinib (ACP-196) 是一种不可逆的、高效的、具有口服活性、选择性的第二代BTK 抑制剂。它与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。它在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。 | |||
T21652 |
RN-1 dihydrochloride
|
Histone Demethylase; MAO | Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Neuroscience |
RN-1 dihydrochloride 是血脑屏障通透性的、不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 选择性抑制剂,IC50为 70 nM,对 LSD1 的选择性高于 MAO-A 和 MAO-B,IC50分别为 0.51 μM 和 2.785 μM。 | |||
T60076 |
Oritinib
SH-1028 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Oritinib (SH-1028) 是一种 EGFR 抑制剂,对 EGFR (wt)、EGFR (L858R)、EGFR (L861Q)、EGFR (L858R/T790M)、EGFR (d746-750) 的 IC50 分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM , EGFR (d746-750/T790M), 分别。奥瑞替尼可用于治疗非小细胞肺癌的研究。 | |||
T14336 |
Allitinib
AST-1306,ALS 1306 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Allitinib (AST-1306) 是可口服的 EGFR 和 ErbB2不可逆抑制剂,IC50分别为 0.5 和 3 nM。它具有抗癌活性,抑制 ErbB4,IC50为 0.8 nM。 | |||
T4535 |
Etomoxir sodium salt
(R)-(+)-乙莫克舍钠盐,(R)-Etomoxir sodium salt,Na salt,Etomoxir |
Apoptosis; Others | Apoptosis; Others |
Etomoxir sodium salt ((R)-Etomoxir sodium salt) 是一种肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂,可以阻断脂肪酸合成。Etomoxir sodium salt 具有抗肿瘤活性。 | |||
T1447 |
Fenclonine
Fenchlonine,PCPA,CP-10188,芬克洛宁,4-Chloro-DL-phenylalanine,DL-4-Chlorophenylalanine |
Hydroxylase | Metabolism |
Fenclonine (CP-10188) 是一种有效的色氨酸羟化酶(Trp)的不可逆抑制剂。其中色氨酸羟化酶是 5-羟色胺生物合成的限速酶。 | |||
T6331 |
Allitinib tosylate
艾力替尼,AST-1306 TsOH,AST-6,Allitinib,AST-1306,AST-1306 (TsOH) |
EGFR; FLT | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Allitinib tosylate (AST-1306) 是EGFR 和ErbB2抑制剂,IC50分别为 0.5 和 3 nM。它具有抗癌活性,还抑制ErbB4,IC50为 0.8 nM。 | |||
T16492 |
PF-06459988
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PF-06459988 是一种新型的的、有效的、具有口服活性的、不可逆的和选择性的表皮生长因子受体( EGFR) 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有高效性和高亲和力,对 WT EGFR 具有极小的活性。PF-06459988 使治疗癌症的候选药物。 | |||
T4217 |
INF39
|
NOD-like Receptor (NLR); NOD | Immunology/Inflammation; NF-κB |
INF39 是无细胞毒性的NLRP3不可逆抑制剂。 | |||
TQ0300 |
Conduritol B epoxide
|
Glucosidase | Metabolism |
Conduritol B epoxide 是不可逆的,β-glucosidase 共价抑制剂。 | |||
T13378 |
Z-Asp-CH2-DCB
|
Others | Others |
Z-Asp-CH2-DCB 是广谱半胱天冬酶的不可逆抑制剂。 | |||
TQ0310 |
FMK
|
S6 Kinase | MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
FMK 是一种不可逆的 RSK2 抑制剂,能够共价修饰 RSK 的 C 末端区域。 | |||
T7175 |
Alflutinib mesylate
甲磺酸伏美替尼,AST2818 mesylate |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Alflutinib mesylate (AST2818 mesylate) 是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 EGFR 突变。 | |||
T15948 |
MAFP
Methyl Arachidonyl Fluorophosphonate |
Phospholipase | Metabolism |
MAFP (Methyl Arachidonyl Fluorophosphonate) (Methyl Arachidonyl Fluorophosphonate) 是选择性,针对活性位点,不可逆的 cPLA2 和 iPLA2 抑制剂。 MAFP 也是一种有效的不可逆的 anandamide amidase 抑制剂。 | |||
T12584 |
PXS-5120A
|
Others; Monoamine Oxidase | Neuroscience; Others |
PXS-5120A 是一种不可逆的 Lysyl Oxidase-like 2/3 (LOXL2/3) 的氟代烯丙胺抑制剂,具有抗纤维化活性。 | |||
T0821 |
Iproniazid Phosphate
磷酸异丙烟肼,Isoproniazid phosphate |
MAO; Monoamine Oxidase | Metabolism; Neuroscience |
Iproniazid Phosphate 是一种非选择性的,不可逆的单胺氧化酶抑制剂,具有抗抑郁作用。 | |||
T3466 |
FIIN-3
|
EGFR; FGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FIIN-3 是FGFR 的不可逆抑制剂,对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50值分别为13.1、21、31.4和35.3 nM。 | |||
T13088 |
Tarloxotinib bromide
TH-4000 |
EGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tarloxotinib bromide (TH-4000) 是一种不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。 | |||
T2593 |
Eflornithine hydrochloride hydrate
Difluoromethylornithine hydrochloride hydrate,α-difluoromethylornithine hydrochloride hydrate,依氟鸟氨酸盐酸盐一水合物,Eflornithine hydrochloride,MDL-71782 hydrochloride hydrate,DFMO hydrochloride hydrate,RMI-71782 hydrochloride hydrate,Eflornithine hydrochloride Monohydrate |
Decarboxylase | Metabolism; Others |
Eflornithine hydrochloride hydrate (RMI-71782 hydrochloride hydrate) 是一种特异性的、不可逆的酶鸟氨酸脱羧酶抑制剂。它可用于研究非洲锥虫病和女性面部毛发过度生长。 | |||
T6836 |
FIIN-2
|
FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FIIN2 是一种 FGFR 的不可逆抑制剂,能够抑制 FGFR1 (IC50:3.1 nM),FGFR2 (IC50:4.3 nM),FGFR3 (IC50:27 nM) 和 FGFR4 (IC50:45 nM)。 | |||
T22306 |
DGY-06-116
|
FGFR; Src | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
DGY-06-116 是一种选择性和不可逆的 Src 和 FGFR1 共价抑制剂,IC50 值分别为 3nM 和 8340 nM。 | |||
T8636 |
Ibrutinib deacryloylpiperidine
IBT4A,5-(4-phenoxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-ylaMine,伊布替尼中间体N-2 |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ibrutinib deacryloylpiperidine (IBT4A) 是 Ibrutinib 的杂质之一。它是一种不可逆的、选择性的 Btk 抑制剂 (IC50:0.5 nM)。 | |||
T23602 |
ABC99
ABC 99,ABC-99 |
Wnt/beta-catenin | Cytoskeletal Signaling; Stem Cells |
ABC99是 wnt 脱酰基酶的一种选择性不可逆抑制剂。ABC99抑制 NOTUM(IC50:13 nM)。它还显示了对丝氨酸水解酶家族的优良选择性。 | |||
T4006 |
Pentostatin
Nipent,CI-825,Covidarabine,喷司他丁,Deoxycoformycin |
Adenosine deaminase; Adenosine Receptor | GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience |
Pentostatin (CI-825) 是一种高亲和力的,不可逆的腺苷脱氨酶抑制剂,Ki 为 2.5 pM。 | |||
T3725 |
K-Ras(G12C) Inhibitor 6
|
Raf | MAPK |
KRas(G12C) inhibitor 6 是一种变构的,选择性的 K-Ras(G12C)抑制剂。 | |||
T14379 |
AZD5904
|
Glutathione Peroxidase | Metabolism |
AZD5904 是一种不可逆的人髓过氧化物酶选择性抑制剂,其IC50=140 nM,在小鼠和大鼠中也具有相似的效力。 | |||
T15303 |
FMK 9a
|
Cysteine Protease; Autophagy | Autophagy; Proteases/Proteasome |
FMK 9a 是一种不可逆的 ATG4B 抑制剂,在 TR-FRET 和基于细胞的 LRA 试验中 IC50 值为 80 和 73 nM。 | |||
T1941 |
GSK3787
|
PPAR | DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
GSK3787 是选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 的一种不可逆拮抗剂,pIC50为 6.6。 | |||
T5492 |
JAK3-IN-6
|
JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
JAK3-IN-6 是JAK3的选择性不可逆抑制剂,IC50值为 0.15 nM。 | |||
T6008 |
CNX-2006
CNX 2006,CNX2006 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CNX-2006 是一种新型的不可逆突变选择性 EGFR 抑制剂,对 EGFRT790M 的IC50值小于 20 nM。 | |||
T3677 |
GSK2879552
GSK2879552 2HCl |
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
GSK2879552 是一种选择性的、可口服的、不可逆的、基于机制的赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1)/辅阻遏物灭活剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 | |||
T26389 |
4-POBN
NSC-640,NSC640,4-Aminobenzohydrazide,4-氨基苯甲酰肼,NSC 640,Myeloperoxidase Inhibitor 1,4-ABAH |
Glutathione Peroxidase | Metabolism |
4-POBN (Myeloperoxidase Inhibitor 1) 是一种有效且不可逆的髓过氧化物酶抑制剂 (IC50 = 0.3 µM)。 4-POBN 可用于亚急性中风的研究。 | |||
T13055 |
T-3775440 hydrochloride
|
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
T-3775440 hydrochloride 是一种不可逆的赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶 (LSD1) 抑制剂,IC50值为 2.1 nM。 | |||
T6005 |
Z-DEVD-FMK
Caspase-3 Inhibitor |
Caspase | Apoptosis; Proteases/Proteasome |
Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor) 是一种选择性、不可逆的 Caspase-3 抑制剂,IC50为 18 μM。 它也抑制 caspase-6、caspase-7、caspase-8 和 caspase-10。 | |||
T10188 |
6RK73
|
Others | Others |
6RK73 是一种共价不可逆的特异性 UCHL1 抑制剂,IC50 为 0.23 µM。6RK73 对 UCHL3 几乎没有抑制效果 (IC50=236 µM)。6RK73 特异性抑制乳腺癌中 UCHL1 的活性。 | |||
T5199 |
COH000
|
E1/E2/E3 Enzyme | Ubiquitination |
COH000 是不可逆的泛素样激活酶1 共价变构抑制剂,体外测得对 SUMO 化修饰的IC50=0.2 μM。 | |||
T4418 |
GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base))
|
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base)) 是一种口服的、不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 | |||
T2369 |
Rociletinib
AVL-301,CNX-419,CO-1686 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Rociletinib (CNX-419) 是一种可口服的EGFR 抑制剂,能够抑制 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的活性,IC50值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。 | |||
T10864 |
Corin
|
Histone Demethylase; HDAC | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Corin 是 HDAC1(IC50 = 147 nM) 和 LSD1(Ki = 110 nM) 的不可逆抑制剂。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TN6848 |
Piperonylic acid
胡椒酸,2H-1,3-benzodioxole-5-carboxylic acid |
P450 | Metabolism |
Piperonylic acid (2H-1,3-benzodioxole-5-carboxylic acid) 是一种具有亚甲二氧基活性的天然分子,与反式肉桂酸结构相似,可作为选择性反式肉桂酸 4-羟化酶的灭活剂。 | |||
T3009 |
3-Nitropropanoic acid
3-NP acid,Bovinocidin,3-NP,3-硝基丙酸,β-Nitropropionic acid |
Apoptosis; Dehydrogenase; Antibacterial | Apoptosis; Metabolism; Microbiology/Virology |
3-Nitropropanoic acid (Bovinocidin) 是一种琥珀酸脱氢酶的不可逆抑制剂。它对分枝杆菌有很强的抗菌活性,MIC 值为 3.3μM。 | |||
T2898 |
Andrographolide
Andrographis,穿心莲内酯 |
SARS-CoV; Influenza Virus; NF-κB; Autophagy | Autophagy; Microbiology/Virology; NF-κB |
Andrographolide (Andrographis) 是 NF-κB 的不可逆拮抗剂,具有抗病毒、抗炎和抗血小板聚集活性和潜在的抗肿瘤作用。 | |||
T6841 |
Fumagillin
NSC9168,烟曲霉素,Amebacilin |
Others; HIV Protease; Antibiotic; Parasite | Microbiology/Virology; Others; Proteases/Proteasome |
Fumagillin (Amebacilin) 由烟曲霉菌中提取的一种抗菌药,有抗阿米巴活性。它通过抑制 HIV-1 viral protein R 活性来抑制 HIV‐1感染。 | |||
T16012 |
Marizomib
NPI-0052,Salinosporamide A,ML858 |
Proteasome | Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Marizomib (ML858) 是一种新型不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 具有抑制作用, IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM。 | |||
T75541 | Tanshinone IIA anhydride | ||
Tanshinone IIA anhydride 是一种有效且不可逆的人羧酸酯酶 (CE) 抑制剂,对人 CE1 和人肠道 CE (hiCE) 的Ki 值分别为 1.9 nM 和 1.4 nM。 | |||
T11802 |
L-Canaline
|
Others | Others |
L-Canaline, a nonprotein amino acid found in many leguminous plants, exhibits potent anticancer and antiproliferative effects. It effectively inhibits the growth of the malaria parasite Plasmodium falciparum with an IC50 of 297 nM. Additionally, L-Canaline acts as a cytotoxic metabolite produced from L-canavanine through arginase catalysis and serves as a potent and irreversible inhibitor of ornithine aminotransferase. | |||
T14055 |
5Z-7-Oxozeaenol
FR148083,L783279,LL-Z 1640-2 |
VEGFR; FLT; MEK; MAPK; PDGFR; Antibiotic; Src | Angiogenesis; MAPK; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors |
5Z-7-Oxozeaenol (FR148083) 是一种天然抗原生动物抑制剂,不可逆的选择性抑制 TAK1和 VEGF-R2,IC50值分别为 8 nM 和 52 nM。 | |||
T72508 | Palmatine hydroxide | ||
Palmatine hydroxide 是不可逆的口服活性IDO-1抑制剂,其对HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1的IC50值分别为3 μM和157 μM。该化合物还能非竞争性抑制(WNV)NS2B-NS3蛋白酶,IC50值为96 μM。Palmatine hydroxide展现了抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌和抗病毒的活性。 |