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INF39

INF39

产品编号 T4217   CAS 866028-26-4

INF39 是无细胞毒性的NLRP3不可逆抑制剂。

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INF39 Chemical Structure
INF39, CAS 866028-26-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 455 现货
2 mg ¥ 863 现货
5 mg ¥ 1,830 现货
10 mg ¥ 2,730 现货
25 mg ¥ 4,630 现货
50 mg ¥ 6,590 现货
100 mg ¥ 8,820 现货
500 mg ¥ 17,800 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,970 现货
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产品目录号及名称: INF39 (T4217)
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纯度: 99.67%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 INF39 is a noncytotoxic and irreversible NLRP3 inhibitor.
体外活性 INF39 possibly reacts with Cys-SH residues in the active site of cysteine protease caspase-1 but does not directly inhibit caspase-1 activity. INF39 (10 μM) can markedly inhibit ATP- and nigericin-induced IL-1β release. In the macrophages, INF39 suppresses caspase-1 activation and pyroptosis. INF39 can also block the NF-κB pathway. INF39 can reduce the steady-state (or basal) BRET signal of NLRP3, and not affect the viability of cells. INF39 cannot affect the initial conformational changes suffered by NLRP3 upon sensing the decrease of intracellular K+, but it affects the second step of NLRP3 conformational change. INF39 reaches the intestinal epithelium without undergoing chemical modifications. It is likely to act locally at the mucosal epithelial level after absorption into epithelial cells.
体内活性 INF39 (p.o.) reduces systemic and colonic inflammation in rats treated with 2,4- dinitrobenzene sulfonic acid. In inflamed rats, INF39 (12.5/25/50 mg/ kg) markedly increases body weight. DNBS causes a significant increment of spleen weight (+39.3%). This increase is markedly reduced by administration of INF39 (+2.2, +4.3 and +4.8% at 12.5, 25, 50 mg/kg, respectively). The inhibition of NLRP3 inflammasome complex with INF39 can dose-dependently attenuate the decrease in colonic length (?19, ?13 and ?8% at 12.5, 25, 50 mg/kg, respectively). Rats treated with INF39 shows a significant reduction of macroscopic damage score (4.7 at 12.5 mg/kg, 3.1 at 25 mg/kg, and 2.8 at 50 mg/kg).
细胞实验 Human THP-1 cells were exposed to INF39 (0.1?100 μM, 72 h), and then cell viability was evaluated by the MTT assay.
动物实验 Animal Models: Male Sprague?Dawley rats. Solvent: olive oil. Dosages: 12.5,25.0,50.0 mg/kg/day,p.o.
分子量 224.68
分子式 C12H13ClO2
CAS No. 866028-26-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 10 mg/mL (44.51 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.4508 mL 22.2539 mL 44.5077 mL 111.2694 mL
5 mM 0.8902 mL 4.4508 mL 8.9015 mL 22.2539 mL
10 mM 0.4451 mL 2.2254 mL 4.4508 mL 11.1269 mL
20 mM 0.2225 mL 1.1127 mL 2.2254 mL 5.5635 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Cocco M, et al. J Med Chem. 2017, 60(9):3656-3671.
JT002 Trimethylamine N-oxide Nigericin sodium salt TriDAP NLRP3-IN-21 Ruscogenin M-TriDAP CORM-3

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

INF39 866028-26-4 Immunology/Inflammation NF-Κb NOD-like Receptor (NLR) NOD inhibit INF 39 INF-39 Inhibitor inhibitor

 

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