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Marizomib

产品编号 T16012 CAS 437742-34-2

别名: NPI-0052, Salinosporamide A, ML858

Marizomib (ML858) 是一种新型不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，对 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 具有抑制作用， IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM。

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Marizomib, CAS 437742-34-2

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 4,150	现货
5 mg	￥ 8,220	现货
10 mg	￥ 12,330	现货

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纯度: 98.03%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 31.38 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.1869 mL	15.9347 mL	31.8695 mL	79.6737 mL
	5 mM	0.6374 mL	3.1869 mL	6.3739 mL	15.9347 mL
	10 mM	0.3187 mL	1.5935 mL	3.1869 mL	7.9674 mL
	20 mM	0.1593 mL	0.7967 mL	1.5935 mL	3.9837 mL
	50 mM	0.0637 mL	0.3187 mL	0.6374 mL	1.5935 mL
	100 mM	0.0319 mL	0.1593 mL	0.3187 mL	0.7967 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Di K, et al. Marizomib activity as a single agent in malignant gliomas: ability to cross the blood-brainbarrier. Neuro Oncol. 2016 Jun;18(6):840-8. 2. Kale AJ, et al. Molecular mechanisms of acquired proteasome inhibitor resistance. J Med Chem. 2012 Dec 13;55(23):10317-27. 3. Singh AV, et al. Pharmacodynamic and efficacy studies of the novel proteasome inhibitor NPI-0052 (marizomib) in a human plasmacytoma xenograft murine model. Br J Haematol. 2010 May;149(4):550-9.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Marizomib 437742-34-2 Proteases/Proteasome Ubiquitination Proteasome NPI-0052 Salinosporamide A NPI 0052 ML858 ML-858 NPI0052 ML 858 Inhibitor inhibitor inhibit

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产品描述	Marizomib (ML858) is a novel irreversible brain-permeable proteasome inhibitor that inhibits CT-L (β5), CT-T-laspase-like (C-L, β1), and trypsin-like (T-L, β2) 20S proteasomes with IC50s of 3.5, 28, and 430 nM, respectively.
靶点活性	CTL laspase-like:28 nM, CTL:3.5 nM, Trypsin like:430 nM
体外活性	Marizomib (60 nM; 24 h; glioma cells) causes apoptosis and caspase-3 activation in glioma cells.[1] Marizomib (0.1-10000 nM; 72 h; U-251 and D-54 cells) potently decreases survival of D-54 and U-251 cells in a dose-dependent manner (IC50s: ∼52 nM for U-251 and ∼20 nM for D-54).[1]
体内活性	Marizomib (0.15 mg/kg; i.v.; twice a week for three weeks; CB-17 SCID-male mice) obviously reduces tumor growth and is not associated with any toxicity[3].

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参考文献

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技术支持

Keywords

别名	NPI-0052, Salinosporamide A, ML858
分子量	313.78
分子式	C15H20ClNO4
CAS No.	437742-34-2