273
8
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T8432 |
ASP4132
|
AMPK | Chromatin/Epigenetic; PI3K/Akt/mTOR signaling |
ASP4132 是一种口服活性的 AMPK 激活剂,EC50为 18 nM,具有抗癌活性。 | |||
T9167 |
PF-9363
CTX-3648 |
Histone Acetyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
PF-9363 (CTX-3648) 是一种有效且高选择性的 KAT6A/KAT6B 抑制剂,可用于癌症研究。 | |||
T2490 |
Osimertinib
AZD-9291,Mereletinib,奥希替尼 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Osimertinib (AZD-9291) 是一种 EGFR 三代抑制剂,抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变,具有不可逆性和口服活性。Osimertinib 具有抗肿瘤活性,用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。 | |||
T3634 |
Osimertinib mesylate
甲磺酸奥希替尼,Mereletinib mesylate,奥希替尼甲磺酸盐,AZD-9291 mesylate |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Osimertinib mesylate (Mereletinib mesylate) 是一种不可逆的突变选择性 EGFR 抑制剂,对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的IC50值分别为 12 和 1 nM。 | |||
T70353 |
JG-231
|
HSP | Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
JG-231 是 JG-98 类似物,具有抗癌活性。JG-231 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 的 MDA-MB-231 异植肿瘤模型具有抑制作用。JG-231 可抑制 Hsp70-BAG3 的相互作用。JG-231 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 的 MDA-MB-231 异植肿瘤模型具有抑制作用。 | |||
T6810 |
CPI-360
Synonym 2,CPI 360,CPI360 |
Apoptosis; Histone Methyltransferase | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic |
CPI-360是一种小分子EZH2抑制剂(IC50:0.002 μM,EC50: 0.080μM),在EZH200依赖性肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。 | |||
T4335 |
GNE-617
GNE617 |
NAMPT | Metabolism |
GNE-617 是一种新型的、特异性的Nampt 抑制剂,在A549细胞中IC50为18.9nM。 | |||
T2267 |
BQU57
|
GTPase; Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
BQU57 能够选择性抑制 Ral,且对 Ral 的选择性高于 Ras、Rho,能够作用于 H2122(IC50:2.0 μM)和 H358(IC50:1.3 μM)。 | |||
T9588 |
JI130
|
Others | Others |
JI130 能够削弱 Hes1 抑制转录的能力。 JI130 治疗显著减少了小鼠胰腺肿瘤异种移植模型中的肿瘤体积。 | |||
T5405 |
BI-1347
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
BI-1347 是一种有效的、选择性的 CDK8/cyclinC 抑制剂,IC50值为 1 nM,可抑制肿瘤生存。 | |||
T69980 |
XMU-MP-2
|
BTK; Protease | Angiogenesis; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors |
XMU-MP-2 是一种有效和选择性的蛋白酶抑制剂,具有抗癌活性,在小鼠异种移植模型中 抑制致癌 BRK 驱动的肿瘤的生长。 | |||
T7214 |
TEPP-46
ML265 |
PKM | Metabolism |
TEPP-46 (ML265) 是选择性的丙酮酸激酶 M2 (pyruvate kinase M2; PKM2) 激活剂,AC50=92 nM,对 PKM1,PKL 和 PKR 作用较小或没有作用。 | |||
T64357 |
FA16
FA 16,FA-16 |
Ferroptosis | Apoptosis |
FA16 是一种选择性、代谢稳定的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂 ,IC50 值为1.26 μM。FA16 是 2-(三氟甲基) 苯并咪唑的衍生物。FA16 对胱氨酸/谷氨酸反转运蛋白 (system Xc-) 介导了细胞内谷氨酸和细胞外胱氨酸的交换有抑制作用。FA16 在 HepG2 异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长。 | |||
T60187 |
RP-6685
|
DNA/RNA Synthesis | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
RP-6685, a highly potent and selective inhibitor of DNA polymerase theta (Polθ), manifests remarkable oral activity. With an IC 50 value of 5.8 nM in the PicoGreen assay, RP-6685 effectively hinders the enzymatic activity of Polθ. In addition, it demonstrates significant antitumor efficacy as observed in a mouse tumor xenograft model [1]. | |||
T8973 |
HS-1793
|
Others | Others |
HS-1793 是 resveratrol 类似物,可以诱导细胞凋亡,在多种癌细胞中有抗肿瘤的能力。 | |||
T3564 |
SHP099
SHP099 free base,SHP 099,SHP-099 |
Phosphatase; PERK | Apoptosis; Metabolism |
SHP099 (SHP099 free base) free base 是一种选择性的,有效的,有口服活性的 SHP2抑制剂,IC50=70 nM。 | |||
T25125 |
AZA197
AZA 197,AZA-197 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
AZA197 (AZA-197)是一种选择性 Cdc42抑制剂。在临床前小鼠异种移植模型中,它通过下调 PAK1活性来抑制原发性结肠癌的生长并延长生存期。 | |||
T8469 |
LQZ-7I
|
Survivin | Apoptosis |
LQZ-7I 能口服有效地抑制异种移植肿瘤生长并诱导肿瘤中生存素的损失。它是一种靶向生存素的抑制剂,抑制生存素二聚化。 | |||
T11421 |
Glutaminase-IN-1
CB839 derivative |
transporter | Metabolism |
Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative),是一种新型 1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂,在侵袭性 H22 肝癌异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。 | |||
T28740 |
SDZ-62-434
SDZ 62 434,SDZ62434 |
Platelet aggregation | Others |
SDZ-62-434 是一种血小板活化因子抑制剂,具有抗肿瘤活性,抑制静止的瑞士 3T3 细胞中 bombesin 和血小板衍生生长因子诱导的 DNA 合成,可用于研究白血病、人异种移植结直肠癌和肺癌。 | |||
T3633 |
Crenigacestat
LY3039478 |
Gamma-secretase | Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells |
Crenigacestat (LY3039478) 是一种口服具有活性的Notch 和γ-secretase 的抑制剂,其在多种肿瘤细胞中的IC50为 ∼1nM。 | |||
T15249 |
Estrogen receptor modulator 1
|
Estrogen Receptor/ERR | Endocrinology/Hormones |
Estrogen receptor modulator 1 是一种有效的、具有口服活性的、选择性雌激素受体(estrogen receptor)调节剂 (SERM),其 pIC50为 0.46。它能够诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。 | |||
T27011 |
CHMFL-FLT3-122
CHMFLFLT3122,CHMFL FLT3 122 |
FLT | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CHMFL-FLT3-122 是一种强效口服 FLT3 激酶抑制剂,用于治疗 FLT3-ITD 阳性急性髓性白血病。CHMFL-FLT3-122能显著抑制 MV4-11细胞异种移植模型(50 mg/kg)的肿瘤生长,且在体内无明显毒性。 | |||
T17180 |
TVB-3166
|
Apoptosis; Others; Fatty Acid Synthase | Apoptosis; Metabolism; Others |
TVB-3166 是一种口服有效的,可逆和选择性脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂,对于 FASN 和细胞棕榈酸酯合成的IC50分别为 42 nM 和 81 nM。它诱导细胞凋亡,抑制体内异种移植肿瘤生长。 | |||
T61184 |
LQZ-7F
|
Apoptosis; Survivin | Apoptosis |
LQZ-7F 是一种小分子生存素二聚化抑制剂,具有抗癌活性。LQZ-7F 诱导蛋白酶体依赖性存活素降解、有丝分裂停滞和细胞凋亡,并在小鼠异种移植试验中阻断人类肿瘤的生长。 | |||
T60148 |
MSC-4106
|
YAP | Stem Cells |
MSC-4106 是一种有效的、具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的自棕榈酰化,并且对 NCI-H226 异种移植瘤模型显示抑制作用。 | |||
T12777 |
RTC-5
TRC-382 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
RTC-5 (TRC-382) 是一种特别增强了抗癌活性的Phenothiazine 化合物,对EGFR驱动的癌症异种移植模型表现出显著的效果。其作用机制归因于同时抑制PI3K-AKT和RAS-ERK信号通路。 | |||
T64374 |
QN523
|
Autophagy | Autophagy |
QN523是一种具有类药物性质的新型支架,在12个癌症细胞系中显示出强大的体外细胞毒性。QN523在胰腺癌症异种移植模型中显示出显著的体内疗效。自噬是QN523发挥作用的主要机制。 | |||
T28754 |
Sepin-1
Sepin 1,Sepin1,2H-Benzimidazole, 2,2-dimethyl-5-nitro-, 1,3-dioxide |
Others | Others |
Sepin-1 是一种分离酶的非竞争性抑制剂,IC50 为 14.8 µM。 Sepin-1可以通过抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡来抑制小鼠和人类癌细胞系乳腺癌异种移植瘤的生长。 | |||
T68405 |
KW-2450 free base
|
IGF-1R | Tyrosine Kinase/Adaptors |
KW-2450 free base 是一种 IGF-1R/IR和酪氨酸激酶多重抑制剂 具有抗肿瘤活性。KW-2450 free base 在小鼠 HT-29/GFP 结肠癌异种移植模型中显示出适度的生长抑制活性并抑制 IGF-1 诱导的信号转导。 | |||
T36287 |
Pirtobrutinib
|
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pirtobrutinib (LOXO-305) is an advanced BTK inhibitor that displays high selectivity and operates through a non-covalent mechanism. This compound effectively inhibits various BTK C481 substitution mutations, leading to tumor regression in BTK-dependent lymphoma tumors in mouse xenograft models. Furthermore, Pirtobrutinib exhibits remarkable selectivity for BTK, with more than a 300-fold difference compared to 370 other kinases tested. Notably, at a concentration of 1 μM, Pirtobrutinib demonstrat... | |||
T13298 |
Verubulin hydrochloride
MPC-6827 hydrochloride,N-(4-甲氧基苯基)-N,2-二甲基-4-喹唑啉胺盐酸盐 |
Microtubule Associated | Cytoskeletal Signaling |
Verubulin hydrochloride (MPC-6827 hydrochloride) 是一种血脑屏障渗透性微管破坏剂,具有强效和广谱的细胞毒活性,在人 MX-1 乳腺癌和其他小鼠异种移植癌模型中具有有效的抗癌活性。 | |||
T12134 |
MYCMI-6
NSC354961 |
Apoptosis; c-Myc | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
MYCMI-6 (NSC-354961) 是一种内源性MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂,选择性结合 MYC bHLHZip 域,Kd 值为 1.6 μM。它阻断 MYC 驱动的转录,以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 ,诱导细胞凋亡。 | |||
T35569 |
CTA 056
|
Apoptosis | Apoptosis |
CTA 056 是白细胞介素-2 诱导的 T 细胞激酶(ITK)抑制剂,抑制小鼠 MOLT-4 异种移植肿瘤的生长,诱导 Jurkat 细胞凋亡,可用于研究自身免疫性疾病和T细胞恶性肿瘤。 | |||
T61428 |
4-PQBH
|
Others | Others |
4-PQBH 是一种有效的 Nur77 结合剂,具有抗肿瘤活性。4-PQBH通过 Nur77 介导的内质应激和自噬广泛诱导半胱天冬酶非依赖性细胞质空泡化和旁睑下垂,抑制异种移植肿瘤。4-PQBH 可用于研究肝癌。 | |||
T68170 |
xl-281
|
||
XL-281是一种有效的,选择性的,口服活性的野生型和突变型 RAF 激酶抑制剂,在多种异种移植模型中具有抗肿瘤活性;通过调节肿瘤和替代组织中的 RAF 途径证明生物活性,细胞增殖减少,细胞凋亡增加。 | |||
T29111 |
VPC-13566
|
Androgen Receptor | Endocrinology/Hormones |
VPC-13566 是一种 BF3 特异性小分子,可有效抑制雄激素受体转录活性并从 BF3 口袋中置换出 BAG1L 肽。 VPC-13566 抑制各种前列腺癌细胞系的生长,并减少小鼠中 AR 依赖性前列腺癌异种移植肿瘤的生长。 | |||
T14138 |
AG-825
Tyrphostin AG-825 |
Apoptosis; EGFR | Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AG-825(Tyrphostin C15)是一种具有选择性和竞争性且抑制酪氨酸磷酸化的 ErbB2 抑制剂,其 IC50 值为 0.35 μM。AG-825(Tyrphostin C15)对 HER2 具有抑制作用,在小鼠乳腺癌异种模型中显示出抗癌活性。AG-825(Tyrphostin C15) 是一种潜在的克服锰诱导的神经毒性或阿尔茨海默病发展的活性分子,能促进人中性粒细胞的凋亡,可用于研究乳腺癌。 | |||
T14214 |
AMG 511
|
PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
AMG 511 是一种高效的、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。它它显著抑制了 PI3K 信号,减少 p-Akt (Ser473)。它在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤作用。 | |||
T64529 |
MDL-800
MDL 800,MDL800 |
Sirtuin | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
SIRT6, responsible for deacetylation of histone H3 Nε-acetyl-lysines 9 (H3K9ac) and 56 (H3K56ac), is a tumor suppressor which has frequently been found to have low expression in various cancers. MDL-800 is a selective SIRT6 activator. It increased the deacetylase activity of SIRT6 by up to 22-fold and led to a global decrease in H3K9ac and H3K56ac levels in human hepatocellular carcinoma (HCC) cells. Also, it inhibited the proliferation of HCC cells via SIRT6-driven cell-cycle arrest and was eff... | |||
T69529 |
BI-0474
|
Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
BI-0474 是一种高效的 KRASG12C 抑制剂,对 GDP-KRAS:SOS1 蛋白-蛋白相互作用具有抑制作用,IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有显著的抗增殖活性,在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性。BI-0474 可用于研究癌症。 | |||
T39954 |
AU-15330
|
Epigenetic Reader Domain; PROTACs | Chromatin/Epigenetic; PROTAC |
AU-15330是SWI/SNF ATPase亚基SMARCA2和SMARCA4的蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)降解剂。AU-15330 能有效抑制肿瘤在前列腺癌异种移植模型中的生长,并与 AR 拮抗剂恩杂鲁胺具有协同作用。AU-15330在去势抵抗性前列腺癌(CRPC)模型中显示出部分治疗效果和AU-15330具有无毒性的特点。 | |||
T35666 |
PRGL493
|
Others | Others |
PRGL493为高效、选择性的长链酰基辅酶a合成酶4 (ACSL4) 抑制剂,能在乳腺和前列腺细胞以及动物模型中抑制细胞增殖和肿瘤生长,主要应用于癌症研究。 | |||
T3437 |
Lys05
Lys01 trihydrochloride |
lysosomal autophagy; Autophagy | Autophagy |
Lys05 是一种有效的水溶性溶酶体自噬抑制剂,具有抗肿瘤活性。在 MTT 试验中,对1205Lu、c8161、LN229 和 HT-29细胞系的IC50值分别为3.6、3.8、6 和7.9 μM。 | |||
T60202 |
MMRi62
7-[(2,3-dichlorophenyl)-(pyridin-2-ylamino)methyl]quinolin-8-ol |
Ferroptosis | Apoptosis |
MMRi62 (7-[(2,3-dichlorophenyl)-(pyridin-2-ylamino)methyl]quinolin-8-ol) 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂,靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis) 活性,并诱导其自噬 (autophagy)。MMRi62 诱导铁死亡,伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解,并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。 | |||
T12009 |
Telomerase-IN-1
|
Telomerase | DNA Damage/DNA Repair |
Telomease-IN-1是一种端粒酶抑制剂(IC50:0.19μM)。Telomease-IN-1通过ER 过度反应(EOR)的内质网应激(ERS)激活hTERT 的表达,然后诱导ERS,导致细胞凋亡。Telomease-IN-1通过表达下游信号分子包括CHOP(CAAT /增强子结合蛋白同源蛋白))和线粒体凋亡途径,导致细胞增殖受到抑制。Telomease-IN-1对端粒酶具有较高的抑制活性,对SMMC-7721细胞具有较高的抗增殖能力,对人正常肝细胞无明显毒性作用。Telomease-IN-1 在异种移植肿瘤模型表现出抗肿瘤活性。 | |||
T36674 |
DMU-212
|
Apoptosis; ERK | Apoptosis; MAPK |
DMU-212 是具有口服活性的白藜芦醇的甲基化衍生物,表现出抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。它通过诱导凋亡和激活ERK1/2蛋白阻止有丝分裂。 | |||
T36816 |
S-trityl-L-Cysteine
STLC |
Kinesin | Cytoskeletal Signaling |
S-Trityl-L-cysteine 是别构驱动蛋白Eg5的选择性抑制剂。rityl-L-cysteine 抑制基础 ATPase 活性的IC50为 1 μM,抑制微管激活的 ATPase 活性的IC50为 140 nM。S-Trityl-L-cysteine 显示出抗肿瘤活性。 | |||
T24407 |
LG190119
LG-190119,LG 190119 |
||
LG190119 is a nonsecosteroidal vitamin D receptor modulator. It effectively inhibited LNCaP xenograft tumor growth without increased serum calcium levels or any other apparent side effects. It also inhibits the growth of LNCaP xenograft tumors in athymic | |||
T24872 |
TG101114
TG 101114,TG-101114 |
||
TG101114 is the T315I mutant enzyme inhibitor that acts by exhibiting reasonable in vivo efficacy in a xenograft mouse model harboring T315I. |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T2S0886 |
Terrestrosin D
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Apoptosis; Others | Apoptosis; Others |
Terrestrosin D 是从刺蒺藜中提取得到一种的甾体皂苷,可诱导细胞周期阻滞和癌细胞凋亡,具有抗血管生成的活性。 | |||
T3976 |
Cytosporone B
Csn-B,Dothiorelone G |
Others | Others |
Cytosporone B (Dothiorelone G) 是一种天然存在的核孤儿受体Nur77/NR4A1激动剂(EC50=0.278 nM)。 | |||
T3S2344 |
β,β-Dimethylacrylshikonin
β,β-二甲基丙烯酰紫草素,Dimethylacrylshikonin,β, β-Dimethylacrylshikonin |
ERK; HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | Chromatin/Epigenetic; MAPK; Metabolism |
β,β-Dimethylacrylshikonin (Dimethylacrylshikonin) 是一种萘醌衍生物,从 Arnebia nobilis 中提取得到。它利用 PI3K 通路诱导 eNOS、VEGF 和 HIF-1α 的表达,促进血管生成,具有抗肿瘤活性。 | |||
T79971 |
Asparanin A
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Apoptosis | Apoptosis |
Asparanin A 是一种具有抗癌活性的凋亡 (apoptosis) 诱导剂。它能够通过线粒体和 PI3K/AKT 信号通路使细胞周期在 G0/G1 期停滞,并有效抑制癌细胞生长。此外,Asparanin A 在小鼠Ishikawa子宫内膜癌异种移植模型中显示出显著的体内抑制肿瘤生长效力。 | |||
T36179 |
Aspulvinone O
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||
Aspulvinone O is a fungal metabolite that has been found in P. variotti and has antioxidant and anticancer activities.1,2 It scavenges 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl radicals in a cell-free assay (IC50 = 11.6 μM).1 Aspulvinone O inhibits aspartate transaminase 1 (GOT1; Kd = 3.32 μM) and is cytotoxic to PANC-1, AsPC-1, and SW1990 pancreatic cancer cells (IC50s = 20.54-26.8 μM).2 It reduces the oxygen consumption rate (OCR) and induces apoptosis in SW1990 cells. Aspulvinone O (2.5 and 5 mg/kg) redu... | |||
T36439 |
Gramicidin A
|
Antibacterial; HIF; Parasite | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology |
Gramicidin A 是一种从从 B. brevis 分离出来的多肽类抗生素。Gramicidin A 是一种高度疏水的通道形成离子载体,在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 的降解,并能降低人肾细胞癌小鼠异种移植模型的生长。Gramicidin A 具有抗菌、抗疟活性以及溶血活性。 | |||
TN3084 |
5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone
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Estrogen Receptor/ERR; Others | Endocrinology/Hormones; Others |
5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 具有抗癌活性,体外对 ER 阳性乳腺癌MCF-7细胞表现出较强的抗增殖作用,对MCF-7细胞的IC50值为4.41 uM。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 能显著下调雌激素受体-α (ER-α)的表达浓度,并能抑制人乳腺癌细胞系BCAP-37异种移植模型体内的肿瘤生长。 | |||
T36954 |
Nemorosone
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Nemorosone is a polycyclic polyprenylated acylphloroglucinol (PPAP) originally isolated from C. rosea that has antiproliferative properties.1 Nemorosone inhibits growth of NB69, Kelly, SK-N-AS, and LAN-1 neuroblastoma cells (IC50s = 3.1-6.3 μM), including several drug-resistant clones, but not MRC-5 human embryonic fibroblasts (IC50 = >40 μM).2 It increases DNA fragmentation in LAN-1 cells in a dose-dependent manner, and decreases N-Myc protein levels and phosphorylation of ERK1/2 by MEK1/2. Nem... |