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Telomerase-IN-1

产品编号 T12009 CAS 666859-49-0

Telomease-IN-1是一种端粒酶抑制剂（IC50：0.19μM）。Telomease-IN-1通过ER 过度反应（EOR）的内质网应激（ERS）激活hTERT 的表达，然后诱导ERS，导致细胞凋亡。Telomease-IN-1通过表达下游信号分子包括CHOP（CAAT /增强子结合蛋白同源蛋白））和线粒体凋亡途径，导致细胞增殖受到抑制。Telomease-IN-1对端粒酶具有较高的抑制活性，对SMMC-7721细胞具有较高的抗增殖能力，对人正常肝细胞无明显毒性作用。Telomease-IN-1 在异种移植肿瘤模型表现出抗肿瘤活性。

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Telomerase-IN-1, CAS 666859-49-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 860	现货
5 mg	￥ 1,930	现货
10 mg	￥ 3,320	现货
25 mg	￥ 5,480	现货
50 mg	￥ 7,690	现货
100 mg	￥ 9,870	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,330	现货

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纯度: 97.39%

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产品描述	Telomerase-IN-1 is a telomerase inhibitor (IC50: 0.19 μM). telomerase-IN-1 activates hTERT expression through the endoplasmic reticulum stress (ERS) of the ER overreaction (EOR), which then induces ERS, leading to apoptosis. telomerase-IN-1 leads to inhibition of cell proliferation through the expression of downstream signaling molecules including Telomease-IN-1 has high inhibitory activity against telomerase, high anti-proliferative capacity against SMMC-7721 cells, and no significant toxic effect on human normal hepatocytes. telomerase-IN-1 in xenograft tumor model exhibited antitumor activity.
靶点活性	Telomerase:0.19 μM , Telomerase:0.19 μM
体外活性	经过48小时Telomerase-IN-1(20、40及80 nM)处理的SMMC-7721细胞表现出显著的绿色荧光累积，表明线粒体膜电位(MMP)降低。在40 nM浓度下，Telomerase-IN-1显著促进细胞色素c(cyt-c)和Bax的表达，同时降低了Bcl-2的水平。体外研究显示Telomerase-IN-1具有较强的抗端粒酶活性以及对SMMC-7721细胞的高抗增殖能力，对正常人肝细胞(L-02)无明显毒性作用。Telomerase-IN-1处理可剂量和时间依赖性地抑制癌细胞生长，而10 μM浓度下L-02细胞的活性仅显示轻微变化。SMMC-7721细胞经Telomerase-IN-1(20、40及80 nM)处理48小时后，细胞凋亡率增加。[1]
体内活性	我们的体内研究显示，Telomerase-IN-1显著抑制了异种移植肿瘤模型中的肿瘤生长。研究结果表明，该化合物通过过度的内质网反应（EOR）触发了内质网应激（ERS），从而激活了hTERT表达。随后，这种ERS诱导与氧化应激和线粒体功能障碍密切相关，引起了细胞的凋亡死亡，并调节了包括CHOP（CAAT/增强子结合蛋白同源蛋白）在内的下游信号分子，以及线粒体凋亡途径。最终，有效抑制了细胞增殖。[1]

分子量	386.42
分子式	C21H23FN2O4
CAS No.	666859-49-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90.0 mg/mL (232.9 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.5879 mL	12.9393 mL	25.8786 mL	64.6964 mL
	5 mM	0.5176 mL	2.5879 mL	5.1757 mL	12.9393 mL
	10 mM	0.2588 mL	1.2939 mL	2.5879 mL	6.4696 mL
	20 mM	0.1294 mL	0.647 mL	1.2939 mL	3.2348 mL
	50 mM	0.0518 mL	0.2588 mL	0.5176 mL	1.2939 mL
	100 mM	0.0259 mL	0.1294 mL	0.2588 mL	0.647 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Cheng X, et al. Discovery of (4-bromophenyl)(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)methanone through upregulating hTERT induces cell apoptosis and ERS. Cell Death Dis. 2017;8(8):3016.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Telomerase-IN-1 666859-49-0 DNA Damage/DNA Repair Telomerase Telomerase IN 1 TelomeraseIN1 Inhibitor inhibitor inhibit

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