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Glutaminase-IN-1

产品编号 T11421 CAS 2247127-79-1

别名: CB839 derivative

Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative)，是一种新型 1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂，在侵袭性 H22 肝癌异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。

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Glutaminase-IN-1, CAS 2247127-79-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 413	现货
2 mg	￥ 591	现货
5 mg	￥ 997	现货
10 mg	￥ 1,580	现货
100 mg	￥ 6,990	8-10周
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,350	现货

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产品描述	Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative), a novel 1,3,4-selenodiazepine renal-type glutaminase (KGA) variant inhibitor, showed antitumor activity in an aggressive H22 hepatocellular carcinoma xenograft model.
靶点活性	A549 cells:17 nM, KGA:1 nM, HCT116 cells:9 nM, Caki-1 cells:19 nM, H2:6.78 μM
体外活性	Glutaminase-IN-1（CPD20）是CB839的衍生物，作为肾型谷氨酰胺酶（KGA）的构象抑制剂，其IC50为1 nM。Glutaminase-IN-1展现了优于CB839的细胞摄取能力和抗肿瘤活性。在A549、H2、Caki-1、和HCT116细胞系中，Glutaminase-IN-1的IC50分别为17 nM、6.78 μM、19 nM和9 nM。相较于相应的BPTES及CB839[1]，Glutaminase-IN-1展示了更卓越的KGA抑制活性。
体内活性	Glutaminase-IN-1（10 mg/kg，皮下注射）显著减少了HCT116肿瘤的大小和重量，与CPD20相比肿瘤重量显著降低40%。此外，Glutaminase-IN-1还显著延长了携带H22[1]的小鼠的生存时间。

别名	CB839 derivative
分子量	618.47
分子式	C26H24F3N7O3Se
CAS No.	2247127-79-1

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (161.69 mM), Sonication is recommended.

H2O: 1 mg/mL (1.61 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / H2O	1 mM	1.6169 mL	8.0845 mL	16.1689 mL	40.4223 mL
DMSO	5 mM	0.3234 mL	1.6169 mL	3.2338 mL	8.0845 mL
	10 mM	0.1617 mL	0.8084 mL	1.6169 mL	4.0422 mL
	20 mM	0.0808 mL	0.4042 mL	0.8084 mL	2.0211 mL
	50 mM	0.0323 mL	0.1617 mL	0.3234 mL	0.8084 mL
	100 mM	0.0162 mL	0.0808 mL	0.1617 mL	0.4042 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Chen Z, et al. Novel 1,3,4-Selenadiazole Containing Kidney-Type Glutaminase Inhibitors Showed Improved Cellular Uptake and Antitumor Activity. J Med Chem. 2018 Dec 13.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Glutaminase-IN-1 2247127-79-1 Metabolism transporter GlutaminaseIN1 CB839 derivative Glutaminase IN 1 Inhibitor inhibitor inhibit

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