121
1
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T12877L |
Seltorexant
JNJ-42847922 |
OX Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Seltorexant (JNJ-42847922) 是一种可口服,高亲和性以及选择性的 orexin-2 受体(OX2R)拮抗剂,对人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1。它穿过血脑屏障,迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。 | |||
T20570 |
Labetalol
Apo-Labetalol,Albetol,Trandate,Dilevalol,拉贝洛尔,Normodyne |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Labetalol (Apo-Labetalol) 是一种抗高血压药物,可用于心血管疾病的研究,如妊娠期高血压。它是一种口服具有活性的选择性 α1- 和非选择性 β-肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 竞争性拮抗剂。 | |||
T2708 |
SL327
SL 327,SL-327 |
MEK; DNA/RNA Synthesis | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; MAPK |
SL327 是能通过血脑屏障运输的选择性 MEK1/2 抑制剂,IC50 分别为 0.18 和 0.22 μM。 | |||
T17211 |
Vafidemstat
ORY-2001 |
Histone Demethylase; MAO | Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Neuroscience |
Vafidemstat (ORY-2001) 是一种可透过血脑屏障且具有选择性、口服活性的赖氨酸-组蛋白去甲基化酶 (LSD1)/MAO-B 抑制剂,可用于研究神经系统疾病。 | |||
T9070 |
ASP2905
ASP-2905 |
Potassium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
ASP-2905 是一种有效且选择性的钾通道 Kv12.2抑制剂。ASP2905 (ASP-2905) 可以穿越血脑屏障并具有抗精神病活性。 | |||
T10855 |
CO23
|
Thyroid hormone receptor(THR) | Endocrinology/Hormones |
CO23 是一种血脑屏障渗透剂和选择性甲状腺激素受体 α 激动剂,可用于生长发育调控研究。 | |||
T13423 |
(1R,2R)-2-PCCA hydrochloride
(1R,2R)-2-PCCA(hydrochloride) |
Others | Others |
(1R,2R)-2-PCCA hydrochloride 是一种具有有效性、选择性和可穿过血脑屏障的 GPR88 受体激动剂,在 WT 小鼠纹状体膜中 EC50 值为1140 n。(1R,2R)-2-PCCA hydrochloride 可用于研究中枢神经系统。 | |||
T38001 |
LEI-401
LEI 401 |
Phospholipase | Metabolism |
LEI-401 是一种可穿过血脑屏障且具有选择性和有效性的 NAPE-PLD 抑制剂(IC50:27 nM)。LEI-401 降低自由活动小鼠脑内n -酰基乙醇胺(NAEs)含量,可调节小鼠情绪行为。 | |||
T16489 |
Darigabat
CVL-865,PF-6372865,PF-06372865 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Darigabat (PF-06372865) 是一种可穿过血脑屏障且具有口服活性和选择性的 GABAA 受体调节剂,具有抗焦虑活性,对 α2、α1 PAM、α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM、21 nM、134 nM。Darigabat 可用于研究焦虑症和癫痫。 | |||
T79213 |
AZD4747
|
Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
AZD4747 是一种可透过血脑屏障且具有选择性和有效性的突变GTP酶 KRAS G12C 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,可用于研究胰腺癌和结直肠腺癌。 | |||
T10585 |
Bozitinib
CBT-101,PLB-1001 |
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Bozitinib (PLB-1001) 是一种可透过血脑屏障的、高效的、选择性的的、 ATP 竞争性的小分子 c-MET 激酶抑制剂,能够与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。 | |||
T67764 |
hMAO-B-IN-4
|
MAO | Metabolism; Neuroscience |
hMAO-B-IN-4 (compound B10) 是一种选择性的、可逆的、血脑屏障通透性 (BBB) 的人单胺氧化-B (hMAO-B) 抑制剂 (IC50= 0.067, Ki= 0.03 μM)。hMAO-B-IN-4 抑制 hMAO-A 的活性较低, IC50 值为 33.82 μM。 | |||
T10202 |
A 1070722
|
GSK-3 | PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
A 1070722 是高效的糖原合成酶激酶 3 (GSK-3)选择性抑制剂,与 GSK-3α 和 GSK-3β 结合的Ki 为 0.6 nM。A 1070722 可以穿透血脑屏障并在脑区积聚,具有作为PET 放射性跟踪剂定量测定脑部 GSK-3的潜力。 | |||
T22171 |
WWL123
|
MAGL | Metabolism |
WWL123 是一种有效的选择性 ABHD6 抑制剂,IC50 为 430 nM。WWL123 可穿过血脑屏障并抑制脑实质中的 ABHD6。WWL123 阻断 ABHD6 在 Pentylenetetrazole (PTZ)诱导的 R6/2 小鼠癫痫样发作和自发性癫痫发作中发挥抗癫痫作用。 | |||
T9146 |
ms48107
Benzenemethanol, 2-[4-amino-6-[[(4-phenoxyphenyl)methyl]amino]-1,3,5-triazin-2-yl]-3-fluoro- |
Others | Others |
MS48107 是 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68) 的选择性正变构调节剂,对GPR68的选择性高于密切相关的神经递质转运蛋白,质子 GPCR 和 hERG 离子通道。它可以穿越过小鼠的血脑屏障。 | |||
T72953 |
Zidesamtinib
NVL-520 |
ROS Kinase | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Zidesamtinib (NVL-520)是一种具有口服活性、选择性、高效性和可透过血脑屏障的 ROS1 融合和抗性突变抑制剂,抑制 ROS1 和 ROS1 G2032R ,可用于研究非小细胞肺癌和实体瘤。 | |||
T39214L |
LXE408 fumarate
LXE408 fumarate (1799330-15-6 Free base) |
Proteasome | Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
LXE408 fumarate 是一种口服有效的,非竞争性的,动素体选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。LXE408 fumarate 抑制 L. donovani 蛋白酶体 (IC50=0.04 μM) 和 L. donovani (EC50=0.04 μM)。LXE408 fumarate 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 fumarate 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。 | |||
T16962 |
SW-100
|
HDAC | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
SW-100 是一种选择性组蛋白去乙酰化酶 6 抑制剂,IC50为2.3 nM。它有提高的穿过血脑屏障的能力,相对于其他 HDAC 同工酶,还显示出对 HDAC6 的至少高 1000 倍的选择性。 | |||
T61934 |
Repinotan
BAY x 3702 free base |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Repinotan (BAY x 3702 free base) 是一种可透过血脑屏障(BBB)且具有口服活性和选择的 5-HT1A 受体激动剂,具有神经保护活性,可拮抗吗啡诱导的麻醉大鼠通气抑制,可用于研究急性缺血性中风和创伤性脑损伤。 | |||
T16499 |
Mardepodect
PF-2545920 |
PDE | Metabolism |
Mardepodect (PF-2545920) 是一种有效的、口服具有活性的、可透过血脑屏障的、选择性的 PDE10A 抑制剂,IC50=0.37 nM,比作用于其他 PDE 选择性高 1000 多倍。 | |||
T11948 |
Masupirdine free base
Masupirdine,SUVN-502 free base |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Masupirdine free base(SUVN-502 free base)是一种可口服且可穿过血脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂,对人类 5-HT6 受体的 Ki 值为 2.04 nM。Masupirdine free base 具有高效性和选择性且对多种靶点都具有抑制作用。Masupirdine free base 可用于研究像阿尔茨海默病类的神经系统疾病。 | |||
T4494 |
CLOZAPINE N-OXIDE
氯氮平N-氧化,氯氮平N-氧化物 |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor; AChR; Drug Metabolite | GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience |
Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物,具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂,可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。 | |||
T5465 |
PF-5274857
PF-5274857 freebase |
Smo | Stem Cells |
PF-5274857 (PF-5274857 free base) freebase 是有效的、具有口服活性的、选择性的、可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂,其 IC50=5.8 nM,Ki=4.6 nM。它有用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究潜力。 | |||
T36640 |
Xanomeline
LY-246708 |
AChR | Neuroscience |
Xanomeline (LY-246708) 是一种功能性选择性 M1/M4激活剂,用于精神分裂等神经疾病的研究,在临床前试验中显示出良好的治疗前景。Xanomeline 口服吸收良好,通过血脑屏障,并与至少六种代谢物进行广泛的肝脏代谢。 | |||
T67879 |
hMAO-B-IN-5
|
MAO; Monoamine Oxidase | Metabolism; Neuroscience |
hMAO-B-IN-5 是有一种有效的、可逆的、具有选择性的人类单胺氧化酶 hMAO-B 抑制剂( IC50 :0.12 μM)。 hMAO-B-IN-5 可以透过血脑屏障,可用于对帕金森疾病的研究,是中枢神经系统疾病的治疗和诊断中都是有潜力的化合物。 | |||
T23394 |
SR 57227A
SR57227盐酸盐,SR 57227 hydrochloride |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
SR 57227A (SR 57227 hydrochloride) 是一种有效的、具有口服活性和选择性的 5-HT3 受体激动剂,具有穿越血脑屏障的能力和抗抑郁作用。它对大鼠皮质膜和整个 NG 108-15 细胞或其膜上的 5-HT3 受体结合位点的亲和力,IC50在 2.8 至 250 nM 之间。 | |||
T11067 |
VX-984
M9831 |
DNA-PK | DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
VX-984 (M9831) 是一种可口服的、具有选择性的的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 对非同源性末端 NHEJ 的接合具有抑制作用,可作用于 DSBs 使 DNA 双链断裂。VX-984常见于对胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSC-LC) 的研究。 | |||
T73457 |
DN-1289
|
DNA Alkylation | DNA Damage/DNA Repair |
DN-1289 是一种可口服可通过血脑屏障且具有选择性高效性的抑制剂,对双亮氨酸拉链激酶 (DLK)的 IC50 值为17 nM,对 亮氨酸拉链轴承激酶 (LZK)的 IC50 值为 40 nM。DN-1289 对小鼠模型中视神经挤压 (ONC) 诱导的 p-c-Jun 有显著的抑制作用。 | |||
T13664 |
DSP-4 hydrochloride
Neurotoxin DSP 4 (hydrochloride) |
Others | Others |
DSP-4 hydrochloride (Neurotoxin DSP 4 (hydrochloride)) 是一种高选择性的神经毒素,主要是来自蓝斑 (LC) 的神经元,容易通过血脑屏障。它对成年和发育中大鼠去甲肾上腺素能神经元具有神经毒性作用,可用于中枢和外周去甲肾上腺素能神经元的暂时选择性降解。 | |||
T62929 |
RLX-33
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ERK; RXFP receptor | GPCR/G Protein; MAPK |
RLX-33 是一种有效的、选择性的、能够透过血脑屏障的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂,也能够阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。RLX-33 作用于 RXFP3、ERK1 和 ERK2 磷酸化的 IC50 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 可以阻断 RXFP3 选择性激动剂 R3/I5 诱导的大鼠食物摄取增加。RLX-33 能够用于研究代谢综合征。 | |||
T60616 |
MPT0G211
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HDAC | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
MPT0G211 是一种具有高效性选择性和口服活性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=0.291 nM),具有神经保护作用在人乳腺癌细胞中显示出有抗转移活性。MPT0G211 对 HDAC6 的亲和力是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障,可用于改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。 | |||
T32191 |
Irdabisant
CEP-26401,CEP 26401,CEP26401 |
Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Irdabisant (CEP-26401) 是选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂。Irdabisant 显示人 H3R 和大鼠 H3R 的 Ki 分别为 2.0 nM 和 7.2 nM。Irdabisant 抑制 hERG 电流的活性相对较低 (IC50= 13.8 μM)。在大鼠社会认知模型中,Irdabisant 具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于研究精神分裂症或认知障碍。 | |||
T62356 |
Mardepodect hydrochloride
PF-2545920 HCl,Mardepodect HCl,MP-10 HCl,PF-02545920 HCl |
Apoptosis; PDE | Apoptosis; Metabolism |
Mardepodect hydrochloride (Mardepodect HCl) 是一种可穿过血脑屏障且具有口服活性的、选择性和高效性的 PDE10A 抑制剂(IC50 :0.37 nM)。Mardepodect hydrochloride 可上调编码特定生长因子、转录因子、细胞信号分子和细胞表面蛋白的基因,同时下调广泛的可靶向细胞周期和细胞凋亡相关基因。 | |||
T35617 |
Mitoguazone
MGBG,Methyl-GAG |
Apoptosis; HIV Protease | Apoptosis; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Mitoguazone (Methyl-GAG) 是一种可透过血脑屏障的选择性的 S-腺苷-蛋氨酸脱羧酶 (S-adenosyl-methionine decarboxylase) 抑制剂,可破坏多胺的生物合成。Mitoguazone 是一种具有抗肿瘤活性的合成多羰基衍生物,可抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞中的细胞 DNA 中,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoguazone 具可用于预防急性白血病,霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤。 | |||
T23440 |
TC-N 22A
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GluR | Neuroscience |
TC-N 22A 是一种作用力强的、可选择的、口服具有活性的、可以通过血脑屏障的 mGlu4 正向别构调节剂 (PAM)。TC-N 22A 在表达人 mGlu4 的 BHK 细胞中 EC50 表现为 9 nM。TC-N 22A 在激动和正向别构模型中对 mGlu 1、2、3、5 和 7 受体的活性表现很低 (EC50 >10 μM)。TC-N 22A 可以用于中枢神经系统疾病的研究。 | |||
T37081 |
HIOC
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Selective TrkB receptor agonist. Protects neurons from excitotoxicity. Protects retinas from light-induced retinal degeneration (LIRD) in vivo. Blood brain barrier and blood-retinal barrier penetrant. | |||
T36968 |
ARN-21934
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Topoisomerase | DNA Damage/DNA Repair |
ARN-21934 是高选择性的人拓扑异构酶 II α 抑制剂,具有血脑屏障通透性。依托泊苷抑制 DNA 松弛的IC50为120 μM,ARN-21934 抑制 DNA 松弛的IC50为 2 μM。ARN-21934具有良好的体内药代动力学特性。 | |||
T11323L |
Frakefamide
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Others | Others |
Frakefamide is a potent analgesic. It acts as a peripheral active μ-selective receptor agonist. Frakefamide is unable to penetrate the blood-brain-barrier and enter the central nervous system. | |||
T13016L |
SR59230A hydrochloride
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Others | Others |
SR59230A hydrochloride is a potent, selective, and blood-brain barrier penetrating antagonist of β3-adrenergic receptor(IC50s of 40, 408, and 648 nM for β3, β1, and β2 receptors, respectively). | |||
T34706 |
SRI-29132
SRI29132,SRI 29132,TPZ-11,TPZ 11,TPZ11 |
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SRI-29132 is potent; highly permeant of the blood-brain barrier; and selective for LRRK2 kinase activity, therefore effective in attenuating pro-inflammatory responses in macrophages and in rescuing neurite retraction phenotypes in neurons. | |||
T14938 |
CGP 36742
SGS-742 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
CGP 36742 is a selective antagonist of the GABAB receptor that can penetrate the blood-brain barrier after peripheral administration (IC50: 32 μM). It is useful in the treatment of depression. | |||
T41159 | NCT 501 hydrochloride | ||
NCT 501 hydrochloride is a potent and selective ALDH1A1 inhibitor (IC50 = 40 nM). Exhibits >1000-fold selectivity for ALDH1A1 over ALDH3A1, ALDH1B1, ALDH2, HPGD and HSD17β4. Also selective over a panel of 168 GPCRs. Blood-brain barrier permeable. | |||
T24146 |
HOCPCA
|
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HOCPCA is an effective and selective ligand for the GHB binding sites that acts by binding with 27 times better affinity than GHB itself and crossing the blood-brain barrier in vitro and in vivo. | |||
T31582 |
DSP 4
DSP4,UNII-PQ1P7JP5C1,DSP-4,az-Dsp 4 |
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DSP 4 is a selective neurotoxin selective for noradrenergic neurons in the locus coeruleus noradrenergic system and capable of crossing the blood–brain barrier and cyclizes to a reactive aziridinium derivative that is accumulated into the noradrenergic ne | |||
T70155 |
Fenoldopam hydrochloride
|
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Fenoldopam hydrochloride is a selective D1-like dopamine receptor partial agonist. It acts as a vasodilator in vivo and does not readily cross the blood-brain barrier. Fenoldopam HCl is also an α2-adrenoceptor antagonist in vitro. | |||
T12946 |
SNT-207858
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Others | Others |
SNT-207858 is a selective, blood brain barrier penetrating, potent and orally active antagonist of melanocortin-4 (MC-4) receptor. SNT207858 has an IC50 of 22 nM (binding) and 11 nM (function) on the MC-4 receptor. | |||
T12945 |
SNT-207858 free base
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Others | Others |
SNT-207858 free base is a selective, blood brain barrier penetrating, potent and orally active antagonist of melanocortin-4 (MC-4) receptor(IC50 of 22 nM (binding) and 11 nM (function), on the MC-4 receptor). | |||
T40845 |
Methylnaltrexone iodide
Naltrexonium methiodide,碘化甲基纳曲酮; 碘甲纳曲酮 |
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Methylnaltrexone iodide, a quaternary derivative of Naltrexone, is an orally active and selective antagonist of the mu-opioid receptor. It acts peripherally in the gastrointestinal tract to antagonize the receptor. Furthermore, Methylnaltrexone iodide exhibits limited permeability across the blood-brain barrier. | |||
T11323 |
Frakefamide TFA (188196-22-7 free base)
Frakefamide TFA |
Others | Others |
Frakefamide is unable to penetrate the blood-brain-barrier and enter the central nervous system. Frakefamide TFA is a potent analgesic that acts as a peripheral active μ-selective receptor agonist. | |||
T28388 |
PF-5274857 mseylate (1373615-35-0 free base)
PF5274857 HCl,PF 5274857,PF-5274857,PF-5274857 mesylate,PF-5274857 mseylate |
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PF-5274857 is a potent, orally active and selective inhibitor of hedgehog (Hh) signaling pathway (IC50 = 5.8 nM, Ki = 4.6 nM) . PF-5274857 effectively penetrates the blood-brain barrier and inhibits Smo activity in the brain of primary medulloblastoma mic |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T75571 | Withaphysalin D | ||
Withaphysalin D 是一种选择性抑制含GluN2B的N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDAR)的化合物。该物质可从睡莲中提取,对神经保护有益,能穿过血脑屏障。 |