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PF-5274857

PF-5274857

产品编号 T5465   CAS 1373615-35-0
别名: PF-5274857 freebase

PF-5274857 (PF-5274857 free base) freebase 是有效的、具有口服活性的、选择性的、可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂,其 IC50=5.8 nM,Ki=4.6 nM。它有用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究潜力。

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PF-5274857 Chemical Structure
PF-5274857, CAS 1373615-35-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 543 现货
2 mg ¥ 793 现货
5 mg ¥ 1,280 现货
10 mg ¥ 1,770 现货
25 mg ¥ 2,990 现货
50 mg ¥ 4,390 现货
100 mg ¥ 6,280 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,390 现货
产品目录号及名称: PF-5274857 (T5465)
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产品描述 PF-5274857 (PF-5274857 free base) is an effective and selective hedgehog signaling pathway inhibitor (IC50: 5.8 nM and a Ki: 4.6 nM). PF-5274857 is a potentially attractive clinical candidate for the treatment of tumor types including brain tumors and brain metastasis driven by an activated Hh pathway.PF-5274857 was found to effectively penetrate the blood-brain barrier and inhibit Smo activity in the brain of primary medulloblastoma mice, resulting in improved animal survival rates. PF-5274857 was orally available and metabolically stable in vivo.
靶点活性 Smo:5.8 nM (IC50), Smo:Ki: 4.6 nM
别名 PF-5274857 freebase
分子量 436.96
分子式 C20H25ClN4O3S
CAS No. 1373615-35-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 125 mg/mL (286.07 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2885 mL 11.4427 mL 22.8854 mL 57.2135 mL
5 mM 0.4577 mL 2.2885 mL 4.5771 mL 11.4427 mL
10 mM 0.2289 mL 1.1443 mL 2.2885 mL 5.7213 mL
20 mM 0.1144 mL 0.5721 mL 1.1443 mL 2.8607 mL
50 mM 0.0458 mL 0.2289 mL 0.4577 mL 1.1443 mL
100 mM 0.0229 mL 0.1144 mL 0.2289 mL 0.5721 mL

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1. Zhou WJ, Chen J, Feng Y, Fan YP, Li Q, Fu J, Zhang P. [Inhibition of Cigarettes Smoke-induced Epithelial to Mesenchymal Transition by the SMO Inhibitor PF-5274857 in Beas-2b Epithelial Cells]. Sichuan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 2016 Jul;47(4):485-490. Chinese. PubMed PMID: 28591947. 2. Lauressergues E, Heusler P, Lestienne F, Troulier D, Rauly-Lestienne I, Tourette A, Ailhaud MC, Cathala C, Tardif S, Denais-Laliève D, Calmettes MT, Degryse AD, Dumoulin A, De Vries L, Cussac D. Pharmacological evaluation of a series of smoothened antagonists in signaling pathways and after topical application in a depilated mouse model. Pharmacol Res Perspect. 2016 Mar 4;4(2):e00214. doi: 10.1002/prp2.214. eCollection 2016 Apr. PubMed PMID: 27069629; PubMed Central PMCID: PMC4804317. 3. Rohner A, Spilker ME, Lam JL, Pascual B, Bartkowski D, Li QJ, Yang AH, Stevens G, Xu M, Wells PA, Planken S, Nair S, Sun S. Effective targeting of Hedgehog signaling in a medulloblastoma model with PF-5274857, a potent and selective Smoothened antagonist that penetrates the blood-brain barrier. Mol Cancer Ther. 2012 Jan;11(1):57-65. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-11-0691. Epub 2011 Nov 14. PubMed PMID: 22084163.
MK-4101 20(S)-Hydroxycholesterol SANT-1 BMS-833923 SAG JNJ-1289 Sonidegib diphosphate ALLO-2

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

PF-5274857 1373615-35-0 Stem Cells Smo inhibit driven PF-5274857 freebase PF5274857 metastasis pathway Smoothened PF 5274857 Inhibitor brain tumor inhibitor

 

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