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SR 57227A

SR 57227A

产品编号 T23394   CAS 77145-61-0
别名: SR57227盐酸盐, SR 57227 hydrochloride

SR 57227A (SR 57227 hydrochloride) 是一种有效的、具有口服活性和选择性的 5-HT3 受体激动剂,具有穿越血脑屏障的能力和抗抑郁作用。它对大鼠皮质膜和整个 NG 108-15 细胞或其膜上的 5-HT3 受体结合位点的亲和力,IC50在 2.8 至 250 nM 之间。

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SR 57227A Chemical Structure
SR 57227A, CAS 77145-61-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 297 现货
2 mg ¥ 439 现货
5 mg ¥ 723 现货
10 mg ¥ 1,160 现货
25 mg ¥ 2,170 现货
50 mg ¥ 3,730 现货
100 mg ¥ 5,360 现货
500 mg ¥ 11,200 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 948 现货
其他形式的 SR 57227A:
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产品目录号及名称: SR 57227A (T23394)
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参考文献
产品描述 SR 57227A (SR 57227 hydrochloride) is a potent, orally active and selective 5-HT3 receptor agonist. It with ability to cross the blood brain barrier. It has affinities (IC50) varying between 2.8 and 250 nM for 5-HT3 receptor binding sites in rat cortical membranes and on whole NG 108-15 cells or their membranes. Anti-depressant effects.
体内活性 Seizure latency was significantly prolonged by a 5-HT3 receptor agonist SR 57227 in a dose-dependent manner.?Seizure score and mortality were also decreased by SR 57227 in PTZ-treated mice.?Furthermore, these anticonvulsant effects of SR 57227 were inhibited by a 5-HT3 receptor antagonist ondansetron.?However, ondansetron alone had no effect on seizure latency, seizure score or mortality at different doses.?Immunohistochemical studies have also shown that c-Fos expression was significantly increased in hippocampus (dentate gyrus, CA1, CA3 and CA4) of PTZ-treated mice.?Furthermore, c-Fos expression was significantly inhibited by ondansetron in mice treated with PTZ and SR 57227.?An ELISA study showed that SR 57227 attenuated the PTZ-induced inhibitory effects of GABA levels in hippocampus and cortex, and the attenuated effects of SR 57227 were antagonized by ondansetron in hippocampus but not cortex.?Activation of 5-HT3 receptor by SR 57227, which plays an important role on the control of seizure induced by PTZ, may be related to GABA activity in hippocampus.?Therefore, 5-HT3 receptor subtype is a potential target for the treatment of epilepsy[1].
别名 SR57227盐酸盐, SR 57227 hydrochloride
分子量 248.15
分子式 C10H14ClN3·HCl
CAS No. 77145-61-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 8.33 mg/mL (33.57 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.0298 mL 20.1491 mL 40.2982 mL 100.7455 mL
5 mM 0.806 mL 4.0298 mL 8.0596 mL 20.1491 mL
10 mM 0.403 mL 2.0149 mL 4.0298 mL 10.0746 mL
20 mM 0.2015 mL 1.0075 mL 2.0149 mL 5.0373 mL

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1. Li B , Liang W , Sun Z , et al. The Anticonvulsant Effects of SR 57227 on Pentylenetetrazole-Induced Seizure in Mice[J]. Plos One, 2014, 9(4):e93158. 2. Li B , Shao D , Luo Y , et al. Role of 5-HT3 receptor on food intake in fed and fasted mice.[J]. Plos One, 2014, 10(3):e0121473.
Palonosetron hydrochloride L-745870 trihydrochloride Tedatioxetine hydrobromide Brexpiprazole P-Hydroxyphenethyl trans-ferulate 5-Carboxamidotryptamine maleate Aripiprazole N-Desmethyl Pimavanserin

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SR 57227A 77145-61-0 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor SR 57227 Hydrochloride immobility barrier Serotonin Receptor cell brain SR57227盐酸盐 Inhibitor SR 57227 hydrochloride 5-hydroxytryptamine Receptor anti-depressant inhibit blood SR57227 Hydrochloride SR-57227 Hydrochloride NG 108-15 inhibitor

 

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