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Darigabat

产品编号 T16489 CAS 1614245-70-3

别名: CVL-865, PF-6372865, PF-06372865

Darigabat (PF-06372865) 是一种可穿过血脑屏障且具有口服活性和选择性的 GABAA 受体调节剂，具有抗焦虑活性，对 α2、α1 PAM、α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM、21 nM、134 nM。Darigabat 可用于研究焦虑症和癫痫。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Darigabat, CAS 1614245-70-3

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 740	现货
5 mg	￥ 1,230	现货
50 mg	￥ 6,990	8-10周
100 mg	￥ 11,200	8-10周
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,490	现货

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

keep away from direct sunlight　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30 mg/mL (68.11 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2702 mL	11.351 mL	22.702 mL	56.755 mL
	5 mM	0.454 mL	2.2702 mL	4.5404 mL	11.351 mL
	10 mM	0.227 mL	1.1351 mL	2.2702 mL	5.6755 mL
	20 mM	0.1135 mL	0.5675 mL	1.1351 mL	2.8377 mL
	50 mM	0.0454 mL	0.227 mL	0.454 mL	1.1351 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Owen RM, et al. Design and Identification of a Novel, Functionally Subtype Selective GABAA Positive Allosteric Modulator (PF-06372865). J Med Chem. 2019 Jun 27;62(12):5773-5796.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Darigabat 1614245-70-3 Membrane transporter/Ion channel Neuroscience GABA Receptor CVL-865 PF-6372865 PF 06372865 PF-06372865 PF06372865 Inhibitor inhibitor inhibit

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经销：

终端：

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产品描述	Darigabat (PF-06372865) is an orally active and selective GABAA receptor modulator that crosses the blood-brain barrier and exhibits anxiolytic activity, with Ki values of 2.9 nM, 21 nM, and 134 nM for α2, α1 PAM, and α2 PAM, respectively.Darigabat is used in the study of anxiety disorders and epilepsy.
靶点活性	α2 PAM:134 nM(ki), α1 PAM:21 nM(ki), α2:2.9 nM（ki）
体外活性	将 PF-06372865（化合物 34）与相同浓度的 GABA 共同施用，结果显示 PF-06372865 对人类 GABAA α1β3γ2、α2β2γ2、α3β3γ2、α5β2γ2的 Ki 值分别为0.18 nM、2.9 nM、1.1 nM、18 nM[1].
体内活性	在 CCI 模型(大鼠)中， PF-06372865 (3,10mg/kg) 两种剂量都显着增加了爪子退出潜伏期。在 PTZ 癫痫发作小鼠模型中，PF-06372865 (0.3, 3,10mg/kg) 所有剂量均显著增加癫痫发作潜伏期[1]。

Darigabat

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溶解度

溶液配制表

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输入分子式，点击计算，可计算出产品的分子量。

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技术支持

Keywords

别名	CVL-865, PF-6372865, PF-06372865
分子量	440.49
分子式	C22H21FN4O3S
CAS No.	1614245-70-3