169
9
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T9745 |
Elevenostat
|
HDAC | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Elevenostat 是有效的HDAC11选择性抑制剂 (IC50=0.235 µM)。Elevenostat 具有抗多发性骨髓瘤的活性。 | |||
T10981 |
DCZ0415
|
Apoptosis; Others; NF-κB | Apoptosis; NF-κB; Others |
DCZ0415 在体外、体内和耐药性骨髓瘤患者的原代细胞中诱导抗骨髓瘤活性。它是一种 TRIP13 抑制剂,可损害非同源末端连接的修复并抑制 NF-κB 活性。 | |||
T8719 |
SC99
|
Apoptosis; JAK; STAT | Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
SC99 是一种口服有效选择性STAT3抑制剂,靶向 JAK2-STAT3 途径,抑制血小板活化和聚集,有抗骨髓瘤和抗血栓活性。它结合在 JAK2 的 ATP 结合袋中,抑制 JAK2 和 STAT3 的磷酸化。 | |||
T9918 |
Daratumumab
达妥木单抗 |
Others | Others |
Daratumumab 是一种首创的特异性抗CD38单克隆抗体。它损伤了 MM 细胞的粘附,从而增加了 MM 对蛋白酶体抑制的敏感性。它具有抗多发性骨髓瘤(MM) 的作用。 | |||
T22277 |
BMS-P5
|
PAD | Chromatin/Epigenetic |
BMS-P5 是一种特异性具有口服活性的肽精氨酸二亚胺酶 4抑制剂。它可阻断多发性骨髓瘤诱导的 NET 形成,并延缓肿瘤进程。 | |||
T3971 |
CASIN
Pirl1-related Compound 2 |
CDK; STAT; Ras | Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; JAK/STAT signaling; MAPK; Stem Cells |
CASIN (Pirl1-related Compound 2) 是选择性GTPase Cdc42抑制剂,IC50值是 2 uM。 | |||
T5484 |
GSK467
|
Histone Demethylase; Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
GSK467 是一种有效的、选择性的 KDM5 (JARID1) 抑制剂,Ki 值为10 nM。 | |||
T9370 |
dCBP-1
|
Epigenetic Reader Domain; Ligand for E3 Ligase | Chromatin/Epigenetic; PROTAC |
dCBP-1 是基于Cereblon 配体的p300/CBP 的选择性双功能降解剂。dCBP-1可以有效的杀死多发性骨髓瘤细胞,并降低驱动 MYC 表达的致癌增强子活性。 | |||
T6796 |
CB-5083
CB5083,CB 5083 |
p97 | Ubiquitination |
CB-5083 是一种有效的、选择性的、可口服的 p97 AAA ATPase 抑制剂,IC50为 11 nM。 | |||
T6800 |
CCF642
AC1LYELL |
Others | Others |
CCF642 (AC1LYELL) 是蛋白质二硫键异构酶抑制剂(IC50:2.9 μM)。它在多发性骨髓瘤细胞中引起急性内质网应激,并伴随凋亡诱导的钙释放,表现出广泛的抗多发性骨髓瘤作用。 | |||
T9573 |
GSK3685032
|
DNA Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、选择性的、可逆的DNMT1抑制剂,IC50=0.036 μM。它诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。 | |||
T2345 |
PTC-209
PTC209,PTC 209 |
BMI-1; Autophagy | Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
PTC-209 是特定的BMI-1抑制剂,不可逆转地损害结直肠癌起始细胞,在 HEK293T 细胞系中的IC50为 0.5 μM。它有抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。 | |||
T22277L |
BMS-P5 free base
|
PAD | Chromatin/Epigenetic |
BMS-P5 free base 是一种特异性,可口服的肽精氨酸二亚胺酶抑制剂,可阻断多发性骨髓瘤诱导的 NET 形成,并延缓肿瘤进程。 | |||
T41290 |
MST-312
Telomerase Inhibitor IX |
Telomerase | DNA Damage/DNA Repair |
MST-312 (Telomerase Inhibitor IX) 是绿茶表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) 的衍生物。MST-312 是 telomerase 抑制剂,可用于肿瘤的研究,如多发性骨髓瘤 (MM)。 | |||
T22922 |
Lenalidomide hemihydrate
|
TNF; Ligand for E3 Ligase; Molecular Glues | Apoptosis; PROTAC |
Lenalidomide hemihydrate 是 Thalidomide 的衍生物,也是具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。它是泛素 E3 连接酶 cereblon 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。 | |||
T12871 |
Talmapimod
他匹莫德,SCIO-469 |
p38 MAPK | MAPK |
Talmapimod (SCIO-469) 是 选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的 p38α抑制剂,对 p38α和 p38β的 IC50 值分别是 9 nM 和90 nM。Talmapimod 在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。 | |||
T8342 |
BRD9876
6-叔丁基-2,3-二氰基萘 |
Others; Kinesin; Microtubule Associated | Cytoskeletal Signaling; Others |
BRD9876 是一种 MM1S 生长的选择性抑制剂,可将驱动蛋白 5 锁定在增强微管结合的状态,从而导致 MT 的捆绑和稳定。它特异性靶向微管结合的 Eg5,选择性抑制 CD34 细胞的骨髓瘤,有用于多发性骨髓瘤的研究潜力。 | |||
T3661 |
Citarinostat
ACY241,HDAC-IN-2 |
HDAC | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Citarinostat (ACY241) 是一种强效、选择性和口服组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,具有抗肿瘤活性,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50分别为 35、45、46、2.6 和 137 nM。 | |||
T7779 |
Nelfinavir
AG1341,甲磺酸萘非那韦 |
HIV Protease | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Nelfinavir (AG1341) 是一种口服活性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂,用于抑制 HIV 感染,是一种广谱抗癌剂。 | |||
T1642 |
Lenalidomide
来那度胺,CC-5013 |
Apoptosis; TNF; Ligand for E3 Ligase; Molecular Glues | Apoptosis; PROTAC |
Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。它是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。 | |||
T7791 |
Iberdomide
CC-220 |
Apoptosis; Ligand for E3 Ligase | Apoptosis; PROTAC |
Iberdomide (CC-220) 是一种口服有效的 cereblon E3 连接酶调节剂,对 cereblon 结合亲和力的 IC50约为150 nM。它是沙利度胺的衍生物,具有抗肿瘤和免疫刺激活性。 | |||
T4134 |
OTS514 hydrochloride
OTS-514 hydrochloride,OTS514 hydrochloride(1338540-63-8(free base)) |
Apoptosis; TOPK | Apoptosis; MAPK |
OTS514 hydrochloride 是一种高效的TOPK 抑制剂,IC50为 2.6 nM。它可强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长,诱导细胞周期停滞和凋亡。 | |||
T1979 |
AVN-944
VX-944 |
Dehydrogenase | Metabolism |
AVN-944 (VX-944) 是一种选择性的、非竞争性 IMPDH 抑制剂,对IMPDH1和IMPDH2的Ki=为6-10nM。 | |||
T6079 |
NVP-ADW742
ADW742,ADW,GSK 552602A |
Apoptosis; IGF-1R | Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NVP-ADW742 (ADW) 是一种具有口服活性,选择性的IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 0.17 μM。它抑制胰岛素受体,IC50为 2.8 μM,在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡。 | |||
T6001 |
Nelfinavir Mesylate
Viracept,Nelfin,AG1343,AG 1343 Mesylate,甲磺酸奈非那韦 |
HIV Protease | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Nelfinavir Mesylate (Viracept) 是一种口服活性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于抑制 HIV 感染,是一种广谱抗癌剂。 | |||
T21503 |
(E/Z)-Zotiraciclib
(E/Z)-TG02,(E/Z)-SB1317 |
FLT; JAK; CDK | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种 CDK2、JAK2和FLT3的抑制剂,IC50分别为 13、73 和 56 nM。 | |||
T2241 |
Alisertib
MLN 8237,4-[[9-氯-7-(2-氟-6-甲氧基苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]-2-甲氧基苯甲酸 |
Apoptosis; Aurora Kinase; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic |
Alisertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的Aurora A 激酶抑制剂,IC50值为 1.2 nM。它通过靶向白血病细胞中的AKT/mTOR/AMPK/p38途径诱导其凋亡和自噬,具有抗肿瘤活性。 | |||
T1776 |
Plerixafor
普乐沙福,JM3100,AMD 3100,AMD-3329 |
Virus Protease; HIV Protease; CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Plerixafor (AMD-3329) 是一种趋化因子受体拮抗剂,可阻断基质细胞衍生因子与细胞受体 CXCR4 的结合。它也是 CXCR7 的变构激动剂,是免疫刺激剂和造血干细胞动员剂,还抑制HIV-1和HIV-2的复制,EC50为 1-10 nM。 | |||
TP1540 |
Jagged-1 (188-204)
Jagged-1 188-204 |
Gamma-secretase | Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells |
Jagged-1 (188-204) 是 JAG-1 蛋白的一个片段。其中 JAG-1 能够诱导单核细胞衍生的人树突状细胞成熟,是一种在培养的和原发性多发性骨髓瘤细胞中高度表达的 Notch 配体。 | |||
T6178 |
PTC-209 hydrobromide
PTC-209 HBr |
BMI-1; Autophagy | Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
PTC-209 hydrobromide (PTC-209 HBr) 是一种特定的BMI-1抑制剂,能不可逆转地损害结直肠癌起始细胞,也可损害肿瘤微环境,有抗骨髓瘤活性。它在 HEK293T 细胞系中的IC50为 0.5 μM。 | |||
T4134L |
OTS514
OTS514 HCl,OTS514 Hydrochloride,OTS-514,OTS 514 |
Apoptosis; TOPK | Apoptosis; MAPK |
OTS514 (OTS514 Hydrochloride) 是一种高效的 TOPK 抑制剂,IC50为 2.6 nM。它强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长,还可诱导细胞周期停滞和凋亡。 | |||
T11141 |
E64FC26
|
Others | Others |
E64FC26 是一种有效的蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 家族泛抑制剂,具有抗肿瘤活性,抑制 PDIA1、PDIA3、PDIA4、TXNDC5 和 PDIA6,可用于研究多发性骨髓瘤和胰腺癌。 | |||
T14918 |
CDK9-IN-2
N2'-(反式-4-氨基环己基)-5'-氯-N6-[(3-氟苯基)甲基]-[2,4'-联吡啶]-2',6-二胺 |
Others; CDK | Cell Cycle/Checkpoint; Others |
CDK9-IN-2 是一种特异性CDK9抑制剂。它在 A2058 皮肤细胞系(72 小时)和 H929 多发性骨髓瘤细胞系(72小时)的IC50分别为 7 nM 和 5 nM。 | |||
T13905 |
Stilbamidine
Ba 2652,Stilbamidin |
Antifungal | Microbiology/Virology |
Stilbamidine (Ba 2652)具有抗真菌和抗癌活性,可用于研究多发性骨髓瘤和膀胱移行细胞癌。 | |||
T39989L |
JQKD82 trihydrochloride
|
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
JQKD82 trihydrochloride 是一种细胞通透性和选择性 KDM5 抑制剂。JQKD82 trihydrochloride 增加 H3K4me3,可用于多发性骨髓瘤的研究。 | |||
T73450 |
TH-Z145
|
Others | Others |
TH-Z145 是一种有效的 FPPS 抑制剂,可用于研究骨髓瘤和肺癌。 | |||
T26644 |
Apomine
SK&F-99085,APB-231-A2,APB-231-A-2,SR-9223i,SK&F-99085,SR-45023A |
HMG-CoA Reductase | Metabolism |
Apomine (SR-9223i) 是一种 HMG-CoA-还原酶抑制剂,可在体外促进骨髓瘤细胞的凋亡,并与体内骨髓瘤的调节有关。 Apomine 加速 3-羟基-3-甲基戊二酰-CoA 还原酶的降解并刺激低密度脂蛋白受体活性。 Apomine 通过下调 3-羟基-3-甲基戊二酰-CoA 还原酶来增强洛伐他汀对骨髓瘤细胞的抗肿瘤作用。 | |||
T76882 |
Talquetamab
JNJ-64407564,JNJ-7564 |
Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Talquetamab (JNJ-64407564)是一种用于多发性骨髓瘤的 T 细胞重定向 GPRC5D 双特异性抗体,具有抗肿瘤活性,通过T 细胞的募集和活化诱导 T 细胞介导的杀死表达 GPRC5 的 MM 细胞。Talquetamab 可用于治疗多发性骨髓瘤 (MM)。 | |||
T12644L |
(S)-Thalidomide
(S)-(-)-Thalidomide |
Apoptosis | Apoptosis |
(S)-Thalidomide ((S)-(-)-Thalidomide) 是 Thalidomide 的 S 型异构体,具有免疫调节,抗炎,抗癌,抗血管生成活性和促凋亡活性,可用于研究麻风结节性红斑和骨髓瘤。 | |||
T9006 |
LEM-14
|
Others | Others |
LEM-14是一种强效的 NSD2特异性抑制剂(IC50:132μM)。LEM-14可能用于研究多发性骨髓瘤。 | |||
T27582 |
iCRT-5
iCRT 5,iCRT5 |
Apoptosis; Wnt/beta-catenin | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Stem Cells |
iCRT-5 是一种有效的 Wnt 通路抑制剂。iCRT-5 具有抗增殖活性,可以阻断 Wnt/β-catenin 表达,诱导细胞凋亡。iCRT-5 可用于研究多发性骨髓瘤。 | |||
T23911 |
CPS-11
CPS11,CPS 11,N-(Hydroxymethyl)thalidomide |
Dehydrogenase; NF-κB; Reactive Oxygen Species | Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB |
CPS-11 (N-(Hydroxymethyl)thalidomide) 是 Thalidomide 类似物,具有显著的抗肿瘤活性,对 MM (多发性骨髓瘤)细胞系表现出更广泛的活性和高效的作用。 | |||
TQ0101 |
MKC3946
|
IRE1 | Cell Cycle/Checkpoint |
MKC3946 是一种有效的可溶性 IRE1α 抑制剂,可在多发性骨髓瘤细胞系中引发适度的生长抑制,可用于癌症研究。 | |||
TP1806L |
BCMA72-80 acetate(2293841-58-2 free base)
|
Others | Others |
BCMA72-80 acetate(2293841-58-2 free base) 是一种 HLA-A2 特异性 B 细胞成熟抗原 (BCMA) 肽。它用于研究表达 B 细胞成熟抗原的多发性骨髓瘤和肿瘤。 | |||
T15648 |
KDM5-C70
|
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
KDM5-C70 是 KDM5-C49 的乙酯衍生物,是一种有效的细胞渗透性泛 KDM5 组蛋白去甲基化酶抑制剂。它在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用,可诱导全基因组 H3K4me3 水平升高。 | |||
T77006 |
Felzartamab
TJ-202,MOR-03087,MOR-202 |
CD38 | Immunology/Inflammation |
Felzartamab(MOR-202) 是一种人源靶向 CD38 的单克隆抗体,可用于研究多发性骨髓瘤和晚期抗体介导的同种异体肾移植排斥反应。 | |||
T61556 |
GRK6-IN-2
|
GRK | GPCR/G Protein |
GRK6-IN-2 是一种高效的 G 蛋白偶联受体激酶 6 (GRK6)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。GRK6-IN-2具有研究多发性骨髓瘤。 | |||
T76927 |
Bersanlimab
BI-505 |
Integrin | Cytoskeletal Signaling |
Bersanlimab (BI-505) 是一种全人源靶向细胞间粘附分子-1 (ICAM-1)的单克隆抗体。Bersanlimab 具有抗癌作用,可用于研究复发/难治性多发性骨髓瘤。 | |||
T1795 |
Carfilzomib
卡非佐米,PR-171 |
Apoptosis; Proteasome; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
Carfilzomib (PR-171) 是一种蛋白酶体抑制剂,与 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶不可逆结合。Carfilzomib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗多发性骨髓瘤。 | |||
T2709 |
TAK-901
TAK901 |
JAK; CDK; Src; Aurora Kinase | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
TAK-901是一种多靶点的极光激酶抑制剂,对极光激酶 A 和 B 的 IC50值分别为 21 和 15 nM。它用于研究淋巴瘤、骨髓纤维化、多发性骨髓瘤、骨髓化生和晚期实体瘤等治疗的试验。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T3002 |
Piperine
胡椒碱,1-Piperoylpiperidine,Bioperine |
P450; Endogenous Metabolite; P-gp; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Piperine (Bioperine) 是从胡椒中分离的一种生物碱,可以抑制P-糖蛋白和 CYP3A4 的活性,在HeLa 细胞中的IC50值为61.94±0.054 μg/mL。它已用于研究治疗多发性骨髓瘤和吞咽障碍的试验。 | |||
T3398 |
Icaritin
Anhydroicaritin,去水淫羊藿黄素,Cycloicaritin |
Apoptosis; JAK; STAT; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Icaritin (Anhydroicaritin) 是Epimedium Genusis 的异戊二烯类黄酮衍生物,有效抑制 K562 细胞和原代 CML 细胞的增殖。它可以调节MAPK/ERK/JNK 和JAK2/STAT3/AKT 信号传导,并具有增强成骨的作用。 | |||
T71909 |
Kumbicin C
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Kumbicin C inhibits the growth of NS-1 mouse myeloma cells (IC50 = 0.74 μg/ml) and the growth of the Gram-positive bacteria B. subtilis (MIC = 1.6 μg/ml). | |||
T70495 | Scytonemin | ||
Scytonemin is a biological pigment synthesized by many strains of cyanobacteria, including Calothrix sp., Lyngbya aestuarii, and others. Scytonemin is also a potent PKL1 inhibitor, which inhibits cell proliferation and arrests cell cycle through downregulating Plk1 activity in many cancel cells. Scytonemin was able to inhibit the proliferation of three myeloma cells in a dose-dependent manner, while U266 was the most sensitive one to scytonemin. Scytonemin , representing a novel Plk1 inhibitor, ... | |||
T35910 |
Petromurin C
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Petromurin C is a bis-indolyl benzenoid fungal metabolite originally isolated from the ascostromata of P. muricatus. It is cytotoxic to NS-1 mouse myeloma cells (IC50 = 33 μg/ml) and has activity against T. foetus in vitro (IC50 = 100 μg/ml). | |||
T72133 |
Asterriquinol D dimethyl ether
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Asterriquinol D dimethyl ether 是一种能够抑制小鼠骨髓瘤 NS-1 细胞系(IC50为 28 μg/mL)和胎儿三毛滴虫的真菌代谢物。 | |||
T36337 |
Burnettramic Acid A aglycone
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Burnettramic acid A aglycone is a fungal metabolite and an aglycone form of burnettramic acid A originally isolated fromA. burnettiithat has anticancer activity.1It is cytotoxic to NS-1 murine myeloma cells but not neonatal foreskin fibroblasts (IC50s = 8.4 and >100 μg/ml, respectively). 1.Li, H., Gilchrist, C.L.M., Lacey, H.J., et al.Discovery and heterologous biosynthesis of the burnettramic acids: Rare PKS-NRPS-derived bolaamphiphilic pyrrolizidinediones from an Australian fungus, Aspergillus... | |||
TN3870 |
Iriflophenone 2-O-Rhamnoside
Dimethylmatairesinol |
Others | Others |
Dimethylmatairesinol can reduce the amount of Immunoglobulin E (IgE) secreted by human myeloma U266 cells, it has potential as an anti-allergic agent. Dimethylmatairesinol also exhibits significant cytotoxicity against three human tumor cells(A-549 lung c | |||
T27174 |
Dihydrocelastrol
DHCE. (-)-Triptohypol C,Triptohypol C |
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Dihydrocelastrol is synthesized by hydrogenation of celastrol, a treterpene isolated from Chinese medicinal plant Tripterygium regelii. Dihydrocelastrol could inhibit cell proliferation and promote apoptosis through caspase-dependent way in vitro. DHCE co |