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MKC3946

产品编号 TQ0101 CAS 1093119-54-0

MKC3946 是一种有效的可溶性 IRE1α 抑制剂，可在多发性骨髓瘤细胞系中引发适度的生长抑制，可用于癌症研究。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

MKC3946, CAS 1093119-54-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 558	现货
5 mg	￥ 1,650	现货
10 mg	￥ 2,710	现货
25 mg	￥ 4,530	现货
50 mg	￥ 6,460	现货
100 mg	￥ 8,830	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,520	现货

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纯度: 99.97%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

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产品描述	MKC3946 is an effective and soluble IRE1α inhibitor which triggered modest growth inhibition in multiple myeloma cell lines.
体外活性	MKC-3946通过阻断XBP1 mRNA剪接，并对AML细胞展现细胞毒性。MKC-3946抑制由tunicamycin (TM)在NB4细胞(B)及患者AML样本[1]中诱导的XBP1S表达。MKC-3946阻止因突变前胰岛素产生造成的内质网应激响应中XBP1 mRNA的剪接[2]。作为IRE1α核糖核酸酶领域抑制剂，MKC-3946阻断XBP1 mRNA剪接，在多发性骨髓瘤（MM）细胞中触发适度的生长抑制。MKC-3946以剂量依赖方式抑制由Tm诱导的XBP1s表达，但不影响IRE1α的磷酸化。MKC-3946阻断XBP1剪接，并增强由bortezomib或17-AAG诱导的细胞毒性。MKC-3946（10μM）增强了由bortezomib或17-AAG引起的内质网应激介导的凋亡，并即使在BMSCs或外源性IL-6存在的情况下，也增强了内质网应激剂的细胞毒性[3]。
体内活性	MKC-3946（100 mg/kg，i.p.）在体内ER应激模型中抑制XBP1剪接，与显著的MM细胞生长抑制相关，无论是单独使用还是与博腾珠单抗联用。MKC-3946显著降低了治疗组相比对照组的MM肿瘤生长。通过MKC-3946抑制XBP1剪接与体内MM生长减少相关，无论是单独使用还是与博腾珠单抗联用[3]。
细胞实验	For each assay, the various numbers of cells (1,000 for cell proliferation and 10,000 for cell viability assays) are seeded in 96-well plates, followed by either vehicle (DMSO) or increasing concentrations of the drug. For detection of relative numbers of living cells, 10 μL of MTT (5 mg/mL) is added to each well, placed in an incubator for four hours, followed by centrifugation (1,000 rpm, 5 min); 100 μL of supernatant media from each well are carefully removed and 100 μL of SDS buffer (20% in water) is added to dissolve the crystals. Results are further read on the spectrophotometer machine at 570 nM wavelength. Half maximal inhibitory concentration (IC50) is calculated using the GraphPad Prism 5. A synergy of combination of two drugs is determined using the CalcuSyn software. The extent of drug interaction between the two drugs is determined using the combination index (CI) for mutually exclusive drugs. Different CI values are obtained when solving the equation for different concentrations of drugs. A CI of 1 indicates an additive effect, whereas a CI of <1denotes synergy. All experiments are repeated at least three times [1].
动物实验	CB17 SCID mice (48-54 days old) are injected subcutaneously with 1×10^7 RPMI 8226 cells mixed with Matrigel on day 0, and receive treatment for 21 days starting on day1. Mice are assigned into 4 groups (n=8): daily intraperitoneal injections of 100 mg/kg MKC-3946; intravenous injections of 0.15 mg/kg bortezomib twice a week; a combination of MKC-3946 intraperitoneally with bortezomib intravenously; and 10% HPBCD intraperitoneally with normal saline intravenously as vehicle control. Tumor volume is calculated from caliper measurements every 3 to 4 days; mice are killed when tumors reached 1.5 cm in length. Survival is evaluated from the first day of treatment until death [3].

分子量	380.46
分子式	C21H20N2O3S
CAS No.	1093119-54-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30 mg/mL (78.85 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.6284 mL	13.142 mL	26.284 mL	65.7099 mL
	5 mM	0.5257 mL	2.6284 mL	5.2568 mL	13.142 mL
	10 mM	0.2628 mL	1.3142 mL	2.6284 mL	6.571 mL
	20 mM	0.1314 mL	0.6571 mL	1.3142 mL	3.2855 mL
	50 mM	0.0526 mL	0.2628 mL	0.5257 mL	1.3142 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Sun H, et al. Inhibition of IRE1α-driven pro-survival pathways is a promising therapeutic application in acute myeloid leukemia. Oncotarget. 2016 Apr 5;7(14):18736-49. 2. Zhang L, et al. IRE1 inhibition perturbs the unfolded protein response in a pancreatic β-cell line expressing mutant proinsulin, but does not sensitize the cells to apoptosis. BMC Cell Biol. 2014 Jul 10;15:29. 3. Mimura N, et al. Blockade of XBP1 splicing by inhibition of IRE1α is a promising therapeutic option in multiple myeloma. Blood. 2012 Jun 14;119(24):5772-81.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MKC3946 1093119-54-0 Cell Cycle/Checkpoint IRE1 Inositol requiring enzyme 1 inhibit Inhibitor MKC-3946 MKC 3946 inhibitor

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