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抑制剂 & 化合物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T11014 DFP00173

Aquaporin Membrane transporter/Ion channel
DFP00173 是一种aquaporin-3 (AQP3)的选择性抑制剂。它对 AQP3 的选择性高于同源 AQP 亚型 AQP7 和 AQP9。它能够抑制小鼠和人 AQP3,IC50值为 ~0.1-0.4 μM。
T7696 3-Cyano-7-ethoxycoumarin

Others Others
3-Cyano-7-ethoxycoumarin 是荧光色素 P-450底物,在酶切时获得蓝色荧光产物。
T2458 CID755673

Serine/threonin kinase Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism
CID755673是一种高效选择性 PKD1抑制剂,IC50为182 nM。
T14841 BVT948

Phosphatase; P450; Histone Methyltransferase Chromatin/Epigenetic; Metabolism
BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂,还可以抑制赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 和几种细胞色素 P450 (P450) 同工型。
T79607 h-NTPDase-IN-2

hNTPDase-IN-2

Phosphatase Metabolism
h-NTPDase-IN-2 是一种广谱 NTPDase 抑制剂,对多种 h-NTPDas 亚型都具有抑制作用。
T16129 MPI_5a

HDAC Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
MPI_5a 是高效的 HDAC6选择性抑制剂,IC50=36 nM,对其他 HDAC 酶几乎无抑制作用。MPI_5a 抑制细胞内酰基微管蛋白积累, IC50为 210 nM。
T9788 SN32976

PI3K PI3K/Akt/mTOR signaling
SN32976 是一种泛 PI3K 抑制剂。 SN32976 有效抑制 PI3K 亚型和 mTOR,显示出对 PI3Kα 的优先活性和对 PI3Kδ 的保留。
T12310 ON 146040

ZINC211117138

PI3K; Bcr-Abl Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
ON 146040 是一种有效的 PI3K 异构体抑制剂,对 PI3Kα 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 14 和 20 nM。
T1499 Dutasteride

GG 745,Avodart,度他雄胺,GI 198745

Apoptosis; Reductase Apoptosis; Endocrinology/Hormones; Metabolism
Dutasteride (GI 198745) 是一种 5α 还原酶同工酶抑制剂,还可能因其结构域 DHT 相似对雄激素受体产生脱靶效应。
T7205 A-967079

(1E,3E)-1-(4-氟苯基)-2-甲基-1-戊烯-3-酮肟

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
A 967079是一种有效的TRPA1受体选择性拮抗剂,对人和大鼠 TRPA1 受体的IC50分别为 67 nM 和 289 nM。A 967079具有良好的CNS 穿透性。
T22336 Galloflavin

Dehydrogenase Metabolism
Galloflavin 是乳酸脱氢酶抑制剂。用 Pyruvate 法得到的 Ki 为 5.46 µM (LDH-A) 以及15.06 µM (LDH-B)。它能够阻断 ATP 的生成和糖酵解,从而抑制癌细胞的增殖。
T9904 Bevacizumab

VEGFR Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
Bevacizumab 是一种人源化单克隆抗体,能以高亲和力与所有血管内皮生长因子-A 异构体特异性结合。
T14924 Cenerimod

ACT-334441

S1P Receptor GPCR/G Protein
Cenerimod (ACT-334441) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的磷酸鞘氨醇 1 受体(S1P1)激动剂(EC50:1 nM)。Cenerimod 对多种 S1P 的亚型具有抑制作用,可用于研究鼠类实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)和鼠类硬皮病。
T76672 Aprutumab

FGFR-moAb,FGFR2-TTC,BAY 1179470

FGFR Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
Aprutumab (BAY 1179470) 是一种人源 FGFR2 单克隆抗体,对 FGFR2 同工型 FGFR2-IIIb 和 FGFR2-IIIc 有亲和力。Aprutumab 常用于合成抗体-药物偶联物。
T7543 S-(2-aminoethyl) Isothiourea (dihydrobromide)

NOS Immunology/Inflammation
S-(2-aminoethyl) Isothiourea (dihydrobromide) 是所有 NOS 异构体的非选择性抑制剂。对于人类 nNOS、eNOS 和 iNOS,Ki 值分别为 1.8、2.1 和 0.59 µM。
T21700 NOS-IN-1 

2-Imino-4-methylpiperidine (acetate)

NOS Immunology/Inflammation
NOS-IN-1 (2-Imino-4-methylpiperidine acetate) 是有效的、具有口服活性的一氧化氮合酶 (NOS) 的抑制剂。NOS-IN-1抑制人 iNOS (hiNOS),hnNOS 和 heNOS 的 IC50 分别为 0.1 μM,0.2 μM 和1.1 μM。
T1859 AZD-8055

Apoptosis; mTOR; Autophagy Apoptosis; Autophagy; PI3K/Akt/mTOR signaling
AZD-8055 是一种选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50为 0.8 nM。AZD-8055 抑制 mTORC1和 mTORC2。
T7015 Vps34-IN-1

VPS34-IN1

PI3K; Autophagy Autophagy; PI3K/Akt/mTOR signaling
Vps34-IN-1 (VPS34-IN1) 是一种有效且高度选择性的 Vps34 抑制剂,可调节自噬,IC50为4nM。
T21996 Zoniporide hydrochloride

CP-597396 hydrochloride

Sodium Channel Membrane transporter/Ion channel
Zoniporide hydrochloride 是一种特异性的 NHE-1 抑制剂,IC50 为 14 nM,是其他 NHE 同工型的 >150 倍特异性。 Zoniporide hydrochloride 对人血小板的 NHE-1 依赖性肿胀的 IC50 为 59 nM。
T16760 RK-24466

KIN 001-51

Src Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
RK-24466 (KIN 001-51) 是高效的、选择性的 Lck 抑制剂,对 Lck (64-509) 和 LckCD 亚型的 IC50 值分别为小于 1 和2 nM。
T1988 Duvelisib

INK1197,IPI-145,度维利塞

PI3K PI3K/Akt/mTOR signaling
Duvelisib (INK1197) 是 p100δ的选择性抑制剂,能够作用于 p110δ (IC50:2.5 nM)、p110γ (IC50:27.4 nM)、p110β (IC50:85 nM) 和 p110α (IC50:1602 nM)。
T7474 7-Nitroindazole

NOS Immunology/Inflammation
7-Nitroindazole 是一种具有抗损伤及心血管作用的选择性nNOS 抑制剂,也是评价一氧化氮在中枢神经系统中生物学效应的有效工具。
T6054 GSK256066

PDE Metabolism
GSK256066 是高亲和力的、选择性的PDE4抑制剂,IC50=3.2 pM,被开发用于慢性阻塞性肺病的研究。
T8182L Guan-fu base A hydrochloride(1394-48-5 free base)

P450 Metabolism
Guan-fu base A hydrochloride(1394-48-5 free base) 是一种从乌头中分离得到的抗心律失常生物碱。它是 一种 CYP2D6 人类、猴子和狗同工型的抑制剂。
T27643 Izonsteride

LY-320236,LY320236,UNII-A5E8C36F34

Reductase Endocrinology/Hormones; Metabolism
Izonsteride (LY320236) 是一种选择性强效 5α 还原酶抑制剂,对酶的 I 型和 II 型同工酶具有双重作用。Izonsteride 可用于治疗肿瘤和泌尿生殖系统疾病,可用于研究前列腺癌。
T117521 7-BFC

7-Benzyloxy-4-(trifluoromethyl)coumarin,Y040-0031

P450 Metabolism
7-BFC (7-Benzyloxy-4-(trifluoromethyl)coumarin) 是一种香豆素类荧光底物,可作为细胞色素 P 450 的生物标记物,可用于研究 CYP 亚型和细胞色素 P 450 代谢。
T15697 L-NMMA acetate

Tilarginine acetate,Methylarginine acetate

NOS Immunology/Inflammation
L-NMMA acetate (Tilarginine acetate) 是一氧化氮合酶抑制剂, 对其所有亚型均有抑制作用,包括 NOS1,NOS2和 NOS3。与 nNOS (大鼠), eNOS (人), 和 iNOS (小鼠)结合 的 Ki 值分别为0.18,0.4,6 µM。
T6976 SB 239063

SB239063

p38 MAPK; Autophagy Autophagy; MAPK
SB 239063 (SB239063) 是一种选择性、可口服的 p38 MAPK 抑制剂,对重组纯化的人 p38α 的 IC50值为 44 nM,具有抗哮喘作用,还被用于增强因衰老或疾病受损的记忆,如阿尔茨海默病。
T0961 Trometamol

三(羟甲基)氨基甲烷,Tromethamine,缓血酸铵

COX Immunology/Inflammation; Neuroscience
Trometamol (Tromethamine) 是一种在生理范围内控制 pH 值的有效胺类化合物,也是一种低毒性的生物惰性氨基醇,可以在体内和体外缓冲二氧化碳和酸。
T72032 PI5P4Ks-IN-2

PI3K PI3K/Akt/mTOR signaling
PI5P4Ks-IN-2 是磷脂酰肌醇 5-磷酸 4-激酶 PI5P4Kγ 的抑制剂。PI5P4Ks-IN-2 靶向 PI5P4K 亚型,对 PI5P4Kα、PI5P4Kβ、PI5P4Kγ和PI5P4Kγ+具有抑制作用 ,IC50 值分别 <4.3、<4.6、6.2和0.32 。
T13140 Umbralisib R-enantiomer

TGR-1202 R-enantiomer,RP5264 R-enantiomer

PI3K PI3K/Akt/mTOR signaling
Umbralisib R-enantiomer (RP5264 R-enantiomer) 是 PI3K 的δ型抑制剂,是 TGR-1202 活性较低的对映体。Umbralisib R-enantiomer 对δ型 pi3激酶的 IC50,至少比抑制剂对其他 PI3K 亚型(A, β和γ)的 IC50低20倍。
T15550 IDH-305

Dehydrogenase Metabolism
IDH-305 是突变选择性的、口服性的、脑渗透性的 IDH1抑制剂,靶向 IDH1 (R132) 突变。它对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 µM (IDH1WT))。
T14983 Clomethiazole

Distraneurin,Chlormethiazole,氯美噻唑,5-(2-CHLOROETHYL)-4-METHYLTHIAZOLE

P450; GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience
Clomethiazole (Distraneurin) 是口服GABAA 激动剂,可抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 异构体,CYP2A6 和 CYP2E1。它有抗惊厥作用,具有治疗惊厥性癫痫持续状态的潜力。
T6927 Pamapimod

R1503,帕吡莫德,Ro4402257

p38 MAPK; Autophagy Autophagy; MAPK
Pamapimod (R1503) 是一种新型的选择性 p38 丝裂原活化蛋白激酶抑制剂,对于p38α和p38β的IC50分别为 14 nM 和 480 nM,Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM,对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性,可研究类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病。
T72918 JNJ-49095397

RV568

JNJ-49095397 (RV568) 是一种吸入性窄谱激酶抑制剂 (NSKI),可抑制p38 MAPK 的 α 和 γ 亚型。JNJ-49095397 还抑制SRCkinase 家族,特别是造血激酶(HCK),显示出强大的抗炎作用,可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。
T6883 Samotolisib

GTPL8918,LY3023414

DNA-PK; PI3K; mTOR; Autophagy Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
Samotolisib (LY3023414) 在低纳摩尔浓度下,有效抑制mTORC1/2。它选择性地有效抑制PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ、DNA-PK 和mTOR,IC50分别为 6.07 nM、77.6 nM、38 nM、23.8 nM、4.24 nM 和 165 nM。它可用于多种肿瘤和癌症的试验。
T4281 Endoxifen

(E/Z)-N-desmethyl-4-hydroxy Tamoxifen,N-去甲基-4-羟基-,(E/Z)-Endoxifen

Estrogen Receptor/ERR; Aromatase; Estrogen/progestogen Receptor; Parasite; Drug Metabolite Endocrinology/Hormones; Metabolism; Microbiology/Virology
Endoxifen ((E/Z)-Endoxifen) 是 Tamoxifen 的关键活性代谢物,能抑制芳香酶的活性,与雌激素受体有较高的亲和力和特异性。它有潜力研究乳腺癌。
T36083 DS-7423

PI3K; mTOR PI3K/Akt/mTOR signaling
DS-7423 是PI3K 和mTOR 的有效抑制剂,抑制PI3Kα 和 mTOR 的IC50分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423表现出抗癌活性。
T0196 Diclofenac

双氯芬酸,奥尔芬,Diclofenacum,Voltaren

Apoptosis; COX Apoptosis; Immunology/Inflammation; Neuroscience
Diclofenac (Diclofenacum) 是一种具有抗炎活性的非甾体苯乙酸衍生物,是 COX 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50值分别为 4 和 1.3 nM。它对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50值分别为 5.1 μM,0.84 μM。它通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡。
T2078 Fimepinostat

CUDC-907,PI3K/HDAC Inhibitor,CUDC 907

Apoptosis; PI3K; HDAC Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
Fimepinostat (CUDC 907) 是一种 I 型PI3K 及 I 和 II 型HDAC 酶抑制剂,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ,IC50分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
T9928 Ranibizumab

VEGFR Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
Ranibizumab 是一种人源化单克隆抗体片段,旨在靶向和抑制血管内皮生长因子 (VEGF),包括 VEGF110、VEGF121 和 VEGF165。 Ranibizumab 选择性靶向和中和 VEGF-A 同工型的能力使其成为湿性年龄相关性黄斑变性 (AMD) 研究和治疗策略的重要组成部分。
T2265 Bimiralisib

5-(4,6-dimorpholino-1,3,5-triazin-2-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine,PQR309,PI3K-IN-2

Others; PI3K; S6 Kinase; mTOR MAPK; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling
Bimiralisib (PI3K-IN-2) 是一种有效的,可渗透脑的 mTOR/PI3K 抑制剂,是一种 mTORC1和 mTORC2抑制剂。它能够抑制 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ,PI3Kγ和 mTOR,IC50分别为 33 nM,451 nM,661 nM,708 nM 和 89 nM。
T9611 PF-04802367

GSK-3 PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
PF-04802367是 GSK-3高选择性抑制剂,对 GSK-3β酶的 IC50为 2.1 nM。它抑制两种 GSK-3 亚型(GSK-3α和GSK-3β)效果差不多,IC50值分别为 10.0 和 9.0 nM。它具有理想的中枢神经系统特性和效力。
T4567 Sulfaphenazole

Plisulfan,Raziosulfa,Depocid,磺胺苯吡唑,Depotsulfonamide

P450; Antibacterial Metabolism; Microbiology/Virology
Sulfaphenazole (Plisulfan) 是一种 CYP2C9的特异性抑制剂,抑制 CYP2C9介导的亚油酸动脉粥样硬化和促炎症效应,增加 AP-1的氧化应激和激活。
T37149 Carbamazepine 10,11-epoxide

Others Others
Carbamazepine 10,11-epoxide 是抗惊厥药卡马西平 (carbamazepine) 的活性代谢物。它由卡马西平通过微粒体中的细胞色素 P450 (CYP) 同种型 CYP3A4 和 CYP2C8 形成,微粒体分别由表达 CYP3A4 或 CYP2C8 的 HepG2 细胞制备。它对小鼠电击诱发的癫痫发作具有抗惊厥活性。
T37020 Endosidin-2

ES2,Endosidin 2

Endosidin-2是一种囊外囊抑制剂,具有细胞渗透性的亚苄基苯甲酰肼,可与外囊复合体70 kDa(EXO70)亚基的外囊成分结合(Kd = 253 μM,EXO70A1)。Endosidin-2会破坏蛋白质在内质体和质膜之间的转运,从而促进蛋白质转运至液泡降解。它还能抑制 HeLa 细胞中内吞转铁蛋白向质膜的再循环,并能靶向哺乳动物 EXO70的多种异构体,导致外泌失调。Endosidin2 可作为工具分子研究胞吐。
T10804 CHMFL-PI3KD-317

PI3K; PI4K PI3K/Akt/mTOR signaling
CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 6 nM,对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍,例如 PI3Kα (IC50,62.6 nM),PI3Kβ (IC50,284 nM),PI3Kγ (IC50,202.7 nM),PIK3C2A (IC50,>10000 nM),PIK3C2B (IC50,882.3 nM),VPS34 (IC50,1801.7 nM),PI4KIIIA (IC50,574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50,300.2 nM)。在 Raji 细胞中,CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化,EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
T15657 KH-CB19

Others Others
KH-CB19 is an effective and highly specific inhibitor of the CDC2-like kinase isoforms 1 and 4 (CLK1/CLK4).
T38436 JAK-2/3-IN-1

JAK-2/3-IN-1 is a highly effective inhibitor targeting both JAK-2 and JAK-3 isoforms. It exhibits remarkable potency, with Ki values below 250 nM for both isoforms.
T27437 GS-462808

GS462808,GS 462808

GS-462808 is a late sodium current inhibitor of the cardiac Nav1.5 channel. GS-462808 had lower brain penetration and serendipitously lower activity at the brain isoforms.

化合物

DFP00173
Cat.No: T11014
Synonym:
Target: Aquaporin
3-Cyano-7-ethoxycoumarin
Cat.No: T7696
Synonym:
Target: Others
CID755673
Cat.No: T2458
Synonym:
Target: Serine/threonin kinase
BVT948
Cat.No: T14841
Synonym:
Target: Phosphatase, P450, Histone Methyltransferase
h-NTPDase-IN-2
Cat.No: T79607
Synonym: hNTPDase-IN-2
Target: Phosphatase
MPI_5a
Cat.No: T16129
Synonym:
Target: HDAC
SN32976
Cat.No: T9788
Synonym:
Target: PI3K
ON 146040
Cat.No: T12310
Synonym: ZINC211117138
Target: PI3K, Bcr-Abl
Dutasteride
Cat.No: T1499
Synonym: GG 745,Avodart,度他雄胺,GI 198745
Target: Apoptosis, Reductase
A-967079
Cat.No: T7205
Synonym: (1E,3E)-1-(4-氟苯基)-2-甲基-1-戊烯-3-酮肟
Target: TRP/TRPV Channel
Galloflavin
Cat.No: T22336
Synonym:
Target: Dehydrogenase
Bevacizumab
Cat.No: T9904
Synonym:
Target: VEGFR
Cenerimod
Cat.No: T14924
Synonym: ACT-334441
Target: S1P Receptor
Aprutumab
Cat.No: T76672
Synonym: FGFR-moAb,FGFR2-TTC,BAY 1179470
Target: FGFR
S-(2-aminoethyl) Isothiourea (dihydrobromide)
Cat.No: T7543
Synonym:
Target: NOS
NOS-IN-1 
Cat.No: T21700
Synonym: 2-Imino-4-methylpiperidine (acetate)
Target: NOS
AZD-8055
Cat.No: T1859
Synonym:
Target: Apoptosis, mTOR, Autophagy
Vps34-IN-1
Cat.No: T7015
Synonym: VPS34-IN1
Target: PI3K, Autophagy
Zoniporide hydrochloride
Cat.No: T21996
Synonym: CP-597396 hydrochloride
Target: Sodium Channel
RK-24466
Cat.No: T16760
Synonym: KIN 001-51
Target: Src
Duvelisib
Cat.No: T1988
Synonym: INK1197,IPI-145,度维利塞
Target: PI3K
7-Nitroindazole
Cat.No: T7474
Synonym:
Target: NOS
GSK256066
Cat.No: T6054
Synonym:
Target: PDE
Guan-fu base A hydrochloride(1394-48-5 free base)
Cat.No: T8182L
Synonym:
Target: P450
Izonsteride
Cat.No: T27643
Synonym: LY-320236,LY320236,UNII-A5E8C36F34
Target: Reductase
7-BFC
Cat.No: T117521
Synonym: 7-Benzyloxy-4-(trifluoromethyl)coumarin,Y040-0031
Target: P450
L-NMMA acetate
Cat.No: T15697
Synonym: Tilarginine acetate,Methylarginine acetate
Target: NOS
SB 239063
Cat.No: T6976
Synonym: SB239063
Target: p38 MAPK, Autophagy
Trometamol
Cat.No: T0961
Synonym: 三(羟甲基)氨基甲烷,Tromethamine,缓血酸铵
Target: COX
PI5P4Ks-IN-2
Cat.No: T72032
Synonym:
Target: PI3K
Umbralisib R-enantiomer
Cat.No: T13140
Synonym: TGR-1202 R-enantiomer,RP5264 R-enantiomer
Target: PI3K
IDH-305
Cat.No: T15550
Synonym:
Target: Dehydrogenase
Clomethiazole
Cat.No: T14983
Synonym: Distraneurin,Chlormethiazole,氯美噻唑,5-(2-CHLOROETHYL)-4-METHYLTHIAZOLE
Target: P450, GABA Receptor
Pamapimod
Cat.No: T6927
Synonym: R1503,帕吡莫德,Ro4402257
Target: p38 MAPK, Autophagy
JNJ-49095397
Cat.No: T72918
Synonym: RV568
Target:
Samotolisib
Cat.No: T6883
Synonym: GTPL8918,LY3023414
Target: DNA-PK, PI3K, mTOR, Autophagy
Endoxifen
Cat.No: T4281
Synonym: (E/Z)-N-desmethyl-4-hydroxy Tamoxifen,N-去甲基-4-羟基-,(E/Z)-Endoxifen
Target: Estrogen Receptor/ERR, Aromatase, Estrogen/progestogen Receptor, Parasite, Drug Metabolite
DS-7423
Cat.No: T36083
Synonym:
Target: PI3K, mTOR
Diclofenac
Cat.No: T0196
Synonym: 双氯芬酸,奥尔芬,Diclofenacum,Voltaren
Target: Apoptosis, COX
Fimepinostat
Cat.No: T2078
Synonym: CUDC-907,PI3K/HDAC Inhibitor,CUDC 907
Target: Apoptosis, PI3K, HDAC
Ranibizumab
Cat.No: T9928
Synonym:
Target: VEGFR
Bimiralisib
Cat.No: T2265
Synonym: 5-(4,6-dimorpholino-1,3,5-triazin-2-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine,PQR309,PI3K-IN-2
Target: Others, PI3K, S6 Kinase, mTOR
PF-04802367
Cat.No: T9611
Synonym:
Target: GSK-3
Sulfaphenazole
Cat.No: T4567
Synonym: Plisulfan,Raziosulfa,Depocid,磺胺苯吡唑,Depotsulfonamide
Target: P450, Antibacterial
Carbamazepine 10,11-epoxide
Cat.No: T37149
Synonym:
Target: Others
Endosidin-2
Cat.No: T37020
Synonym: ES2,Endosidin 2
Target:
CHMFL-PI3KD-317
Cat.No: T10804
Synonym:
Target: PI3K, PI4K
KH-CB19
Cat.No: T15657
Synonym:
Target: Others
JAK-2/3-IN-1
Cat.No: T38436
Synonym:
Target:
GS-462808
Cat.No: T27437
Synonym: GS462808,GS 462808
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T5239 Cholesteryl sulfate sodium

Cholesterol 3-Sulfate Sodium Salt,胆固醇硫酸酯钠盐,Sodium Cholesteryl Sulfate

Endogenous Metabolite; PKC Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Metabolism
Cholesteryl sulfate sodium (Sodium Cholesteryl Sulfate) 是内源性代谢产物的一种。
T5594 Cedrol

P450; Antifungal Metabolism; Microbiology/Virology
Cedrol 是一种雪松烷倍半萜类叔醇,抑制细胞色素 P450 (CYP) 异构体 CYP2B6 和 CYP3A4,Kis 分别为 0.9 和 3.4 μM,具有抗炎,抗脓毒,抗痉挛,滋补,收敛,利尿,杀虫和抗真菌活性。
TN2019 Orobol

3'-Hydroxygenistein,3’,4’,5,7-tetrahydroxy-isoflavon,3',4',5,7-四羟基异黄酮

BCL; Caspase; PI3K Apoptosis; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome
Orobol (3’,4’,5,7-tetrahydroxy-isoflavon) 是酪氨酸特异性蛋白激酶和磷脂酰肌醇转换的抑制剂。Orobol 抑制 PI3K,对 PI3K α/β/γ/K/δ 的 IC50 为 3.46-5.27 μM。 Orobol 具有抗皮肤老化和抗肥胖的作用。
T3S0860 Gitogenin

UGT Metabolism
Gitogenin 是一种从Tribulus longipetalus 整株中分离出来的天然类固醇,是一种 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 1A4 (UGT1A4) 和 α-葡萄糖苷酶的选择性抑制剂,其IC50分别为 0.69 µM (使用三氟拉嗪为底物) 和 37.2 μM,对人类主要细胞色素 P450 亚型的活性无抑制作用。
TCA2511 11Beta-hydroxyprogesterone

Sodium Channel Membrane transporter/Ion channel
The progesterone derivatives 11 alpha- and 11 beta-hydroxyprogesterone are potent inhibitors of 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase (isoforms 1 and 2) in vitro and can confer mineralocorticoid activity on corticosterone in the rat in vivo. 11beta-Hydroxyprogesterone acts as a mineralocorticoid agonist in stimulating Na+ absorption in mammalian principal cortical collecting duct cells.
T40611 (E)-Dehydrodiconiferyl alcohol

(E)-Dehydrodiconiferyl alcohol is a potent dual inhibitor of hCA IX and hCA XII, effectively impeding the catalytic activity of both carbonic anhydrase isoforms. Additionally, (E)-Dehydrodiconiferyl alcohol exerts inhibitory effects on the nuclear translocation of NF-κB in the connective tissue of the healing area.
T35895 Ingenol 3,20-dibenzoate

Ingenol 3,20-dibenzoate is a powerful activator of protein kinase C (PKC) isoforms. It effectively induces the translocation of nPKC-delta, -epsilon, and -theta as well as PKC-mu from the cytosolic fraction to the particulate fraction. Through de novo synthesis of macromolecules, it triggers apoptosis with characteristic morphology. Moreover, Ingenol 3,20-dibenzoate enhances IFN-γ production and degranulation in NK cells, particularly when stimulated by NSCLC cells[1][2].
T79979 Methyl piperate

Monoamine Oxidase Neuroscience
Methylpiperate,一种胡椒碱类生物碱,展现出显著的MAO抑制活性(IC50 3.6 μM)。该化合物对MAO-B的选择性抑制作用(IC50 1.6 μM)优于对MAO-A(IC50 27.1 μM),因此可用于治疗精神障碍。
T80014 Guvacine hydrobromide

GABA Receptor Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience
Guvacine hydrobromide为槟榔中提取的生物碱,具有作为GABA摄取抑制剂的活性。该化合物对大鼠GAT-1、GAT-2和GAT-3的GABA摄取抑制作用具有不同的IC50值,分别为39 μM、58 μM及378 μM。

天然产物

Cholesteryl sulfate sodium
Cat.No: T5239
Synonym: Cholesterol 3-Sulfate Sodium Salt,胆固醇硫酸酯钠盐,Sodium Cholesteryl Sulfate
Target: Endogenous Metabolite, PKC
Cedrol
Cat.No: T5594
Synonym:
Target: P450, Antifungal
Orobol
Cat.No: TN2019
Synonym: 3'-Hydroxygenistein,3’,4’,5,7-tetrahydroxy-isoflavon,3',4',5,7-四羟基异黄酮
Target: BCL, Caspase, PI3K
Gitogenin
Cat.No: T3S0860
Synonym:
Target: UGT
11Beta-hydroxyprogesterone
Cat.No: TCA2511
Synonym:
Target: Sodium Channel
(E)-Dehydrodiconiferyl alcohol
Cat.No: T40611
Synonym:
Target:
Ingenol 3,20-dibenzoate
Cat.No: T35895
Synonym:
Target:
Methyl piperate
Cat.No: T79979
Synonym:
Target: Monoamine Oxidase
Guvacine hydrobromide
Cat.No: T80014
Synonym:
Target: GABA Receptor
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