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Clomethiazole

Clomethiazole

产品编号 T14983   CAS 533-45-9
别名: Distraneurin, Chlormethiazole, 氯美噻唑, 5-(2-CHLOROETHYL)-4-METHYLTHIAZOLE

Clomethiazole (Distraneurin) 是口服GABAA 激动剂,可抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 异构体,CYP2A6 和 CYP2E1。它有抗惊厥作用,具有治疗惊厥性癫痫持续状态的潜力。

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Clomethiazole Chemical Structure
Clomethiazole, CAS 533-45-9
规格 价格/CNY 货期 数量
50 mg ¥ 298 现货
100 mg ¥ 418 现货
500 mg ¥ 997 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 460 现货
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产品目录号及名称: Clomethiazole (T14983)
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参考文献
产品描述 Clomethiazole (Distraneurin) is an orally active GABAA agonist and it is an anticonvulsant agent. It also has the potential for treating convulsive status epilepticus. Chlormethiazole inhibits cytochrome P450 isoforms: CYP2A6 and CYP2E1 in human liver microsomes.
靶点活性 CYP2A6/CYP2E1:24 µM and 42 µM
体外活性 Clomethiazole inhibits cytochrome P450 isoforms, CYP2A6 and CYP2E1 (IC50: 24 μM and 42 μ), in human liver microsomes. But all other isoforms exhibiting values > 300 μM[2]. Clomethiazole (1 mM), in the absence of GABA, to α1/β1/γ2 or α1/β2/γ2 subunit-containing cells produced large whole-cell currents[1]. Clomethiazole activate GABAA currents in α1/β1/γ2- and α1/β2/γ2-containing cells ( EC50: 0.3 and 1.5 mM) [1]. Clomethiazole (30 μM) at low concentration also potentiates the action of GABA in both cell types, equivalent to a 3-fold increase in potency and up to 1.8-fold increase in maximal current[1].
别名 Distraneurin, Chlormethiazole, 氯美噻唑, 5-(2-CHLOROETHYL)-4-METHYLTHIAZOLE
分子量 161.65
分子式 C6H8ClNS
CAS No. 533-45-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 240 mg/mL (1484.69 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 6.1862 mL 30.931 mL 61.862 mL 154.6551 mL
5 mM 1.2372 mL 6.1862 mL 12.3724 mL 30.931 mL
10 mM 0.6186 mL 3.0931 mL 6.1862 mL 15.4655 mL
20 mM 0.3093 mL 1.5466 mL 3.0931 mL 7.7328 mL
50 mM 0.1237 mL 0.6186 mL 1.2372 mL 3.0931 mL
100 mM 0.0619 mL 0.3093 mL 0.6186 mL 1.5466 mL

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1. Nelson RM, et al.Electrophysiological actions of gamma-aminobutyric acid and clomethiazole on recombinant GABA(A) receptors.Eur J Pharmacol. 2002 Oct 11;452(3):255-62. 2. Stresser DM, et al. Selective Time- and NADPH-Dependent Inhibition of Human CYP2E1 by Clomethiazole.Drug Metab Dispos. 2016 Aug;44(8):1424-30
CRTH2-IN-1 7-Hydroxyflavone Vorozole Naringin XL388 Casopitant mesylate Eupatorin Ginsenoside F1

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
g
给药体积
μL
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

Clomethiazole 533-45-9 Membrane transporter/Ion channel Metabolism Neuroscience P450 GABA Receptor inhibit Distraneurin Cytochrome P450 sedative anticonvulsant Gamma-aminobutyric acid Receptor Chlormethiazole alcoholism insomnia CYPs Inhibitor neuroprotective γ-Aminobutyric acid Receptor 氯美噻唑 5-(2-CHLOROETHYL)-4-METHYLTHIAZOLE inhibitor

 

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