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Cenerimod

Cenerimod

产品编号 T14924   CAS 1262414-04-9
别名: ACT-334441

Cenerimod (ACT-334441) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的磷酸鞘氨醇 1 受体(S1P1)激动剂(EC50:1 nM)。Cenerimod 对多种 S1P 的亚型具有抑制作用,可用于研究鼠类实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)和鼠类硬皮病。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
Cenerimod Chemical Structure
Cenerimod, CAS 1262414-04-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 248 现货
2 mg ¥ 347 现货
5 mg ¥ 579 现货
10 mg ¥ 1,070 现货
25 mg ¥ 1,990 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 637 现货
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产品目录号及名称: Cenerimod (T14924)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Cenerimod (ACT-334441) is an orally active, selective, and potent sphingosine 1-phosphate receptor (S1P1) agonist (EC50: 1 nM).Cenerimod inhibits multiple S1P isoforms and can be used to study murine experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) and murine scleroderma.
靶点活性 S1PR4:2134 nM (EC50), S1PR1:1 nM (EC50), S1PR5:228 nM (EC50), S1PR5:36 nM (EC50)
体外活性 培养的成纤维细胞用载体或 Cenerimod(5 μmol/L) 预处理,并与 TGF-β2 (10 ng/mL) 孵育 24 小时,结果表明 Cenerimod 抑制成纤维细胞中胶原蛋白的产生。
体内活性 在体重为 294-510 克的雄性维斯塔大鼠中,Cenerimod(0.1、0.3、1、3 和 10 mg/kg;单次口服)能够有效地且可逆地降低血液淋巴细胞计数[1]。
别名 ACT-334441
分子量 453.53
分子式 C25H31N3O5
CAS No. 1262414-04-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 80 mg/mL (176.39 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2049 mL 11.0246 mL 22.0493 mL 55.1231 mL
5 mM 0.441 mL 2.2049 mL 4.4099 mL 11.0246 mL
10 mM 0.2205 mL 1.1025 mL 2.2049 mL 5.5123 mL
20 mM 0.1102 mL 0.5512 mL 1.1025 mL 2.7562 mL
50 mM 0.0441 mL 0.2205 mL 0.441 mL 1.1025 mL
100 mM 0.022 mL 0.1102 mL 0.2205 mL 0.5512 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Piali L, et al. Cenerimod, a novel selective S1P 1 receptor modulator with unique signaling properties. Pharmacol Res Perspect. 2017 Dec;5(6):e00370. 2. Kano M, et al. Attenuation of murine sclerodermatous models by the selective S1P 1 receptor modulator cenerimod. Sci Rep. 2019 Jan 24;9(1):658.

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Cenerimod 1262414-04-9 GPCR/G Protein S1P Receptor ACT 334441 ACT-334441 ACT334441 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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