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CHMFL-PI3KD-317

CHMFL-PI3KD-317

产品编号 T10804   CAS 2244992-76-3

CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 6 nM,对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍,例如 PI3Kα (IC50,62.6 nM),PI3Kβ (IC50,284 nM),PI3Kγ (IC50,202.7 nM),PIK3C2A (IC50,<10000 nM),PIK3C2B (IC50,882.3 nM),VPS34 (IC50,1801.7 nM),PI4KIIIA (IC50,574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50,300.2 nM)。在 Raji 细胞中,CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化,EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
CHMFL-PI3KD-317 Chemical Structure
CHMFL-PI3KD-317, CAS 2244992-76-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,130 现货
5 mg ¥ 2,780 现货
10 mg ¥ 4,130 现货
25 mg ¥ 6,590 现货
50 mg ¥ 8,820 现货
100 mg ¥ 11,900 现货
500 mg ¥ 24,300 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,970 现货
千万补贴 助力科研
BCA蛋白浓度测定试剂盒限时半价
Venetoclax限时半价
MG-132限时半价
产品目录号及名称: CHMFL-PI3KD-317 (T10804)
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生物活性
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参考文献
产品描述 CHMFL-PI3KD-317 is a highly potent, selective and orally active PI3Kδ inhibitor, with an IC50 of 6 nM, and exhibits over 10-1500 fold selectivity over other class I, II and III PIKK family isoforms, such as PI3Kα (IC50, 62.6 nM), PI3Kβ (IC50, 284 nM), PI3Kγ (IC50, 202.7 nM), PIK3C2A (IC50, >10000 nM), PIK3C2B (IC50, 882.3 nM), VPS34 (IC50, 1801.7 nM), PI4KIIIA (IC50, 574.1 nM) and PI4KIIIB (IC50, 300.2 nM). CHMFL-PI3KD-317 inhibits PI3Kδ-mediated Akt T308 phosphorylation in Raji cells, with an EC50 of 4.3 nM. CHMFL-PI3KD-317 has antiproliferative effects on cancer cells.
靶点活性 PI4KIIIB:300.2 nM, PI3Kγ:202.7 nM, PI3Kα:62.6 nM, PI4KIIIA:574.1 nM, PIK3C2B:882.3 nM, PI3Kβ:284 nM, VPS34:1801.7 nM, PI3Kδ:6 nM
体外活性 CHMFL-PI3KD-317 对其他第I、II、III类PIKK家族成员具有超过10-1500倍的选择性,例如 PI3Kα(IC50, 62.6 nM)、PI3Kβ(IC50, 284 nM)、PI3Kγ(IC50, 202.7 nM)、PIK3C2A(IC50, >10000 nM)、PIK3C2B(IC50, 882.3 nM)、PI4KIIIA(IC50, 574.1 nM)以及PI4KIIIB(IC50, 300.2 nM)。CHMFL-PI3KD-317 对NALM-6、PF382、MV4-11、MOLM-13细胞和MOLM-14细胞显示有抗增殖效果,GI50分别为4.0、3.5、4.8、3.0、3.3 μM。
体内活性 CHMFL-PI3KD-317能够抑制小鼠MOLM14肿瘤的生长。在斯普拉格-道利(Sprague-Dawley)大鼠中,CHMFL-PI3KD-317展现出良好的口服生物利用度和可接受的半衰期(T1/2 = 3.28小时)。
分子量 494.03
分子式 C21H24ClN5O3S2
CAS No. 2244992-76-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 45 mg/mL (91.09 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0242 mL 10.1208 mL 20.2417 mL 50.6042 mL
5 mM 0.4048 mL 2.0242 mL 4.0483 mL 10.1208 mL
10 mM 0.2024 mL 1.0121 mL 2.0242 mL 5.0604 mL
20 mM 0.1012 mL 0.506 mL 1.0121 mL 2.5302 mL
50 mM 0.0405 mL 0.2024 mL 0.4048 mL 1.0121 mL

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1. Liang X, et al. Discovery of (S)-2-amino-N-(5-(6-chloro-5-(3-methylphenylsulfonamido)pyridin-3-yl)-4-methylthiazol-2-yl)-3-methylbutanamide (CHMFL-PI3KD-317) as a potent and selective phosphoinositide 3-kinase delta (PI3Kδ) inhibitor. Eur J Med Chem. 2018 Aug 5;156:831-846.
Deguelin Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride Uncarinic acid E (+)-Nortrachelogenin BGT226 maleate NSC781406 Nemiralisib PI3K/HDAC-IN-1

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抑制剂库 抗癌活性化合物库 代谢化合物库 抗癌细胞代谢库 抗癌化合物库 神经元分化化合物库 已知活性化合物库 抗卵巢癌化合物库 抗肺癌化合物库 抗肥胖化合物库

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

CHMFL-PI3KD-317 2244992-76-3 PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K PI4K CHMFL-PI3KD317 CHMFL-PI-3KD-317 CHMFL-PI3KD 317 CHMFLPI3KD317 CHMFL PI3KD 317 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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