Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 6 nM,对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍,例如 PI3Kα (IC50,62.6 nM),PI3Kβ (IC50,284 nM),PI3Kγ (IC50,202.7 nM),PIK3C2A (IC50,<10000 nM),PIK3C2B (IC50,882.3 nM),VPS34 (IC50,1801.7 nM),PI4KIIIA (IC50,574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50,300.2 nM)。在 Raji 细胞中,CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化,EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 1,130 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 2,780 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 4,130 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 6,590 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 8,820 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 11,900 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 24,300 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,970 | 现货 |
产品描述 | CHMFL-PI3KD-317 is a highly potent, selective and orally active PI3Kδ inhibitor, with an IC50 of 6 nM, and exhibits over 10-1500 fold selectivity over other class I, II and III PIKK family isoforms, such as PI3Kα (IC50, 62.6 nM), PI3Kβ (IC50, 284 nM), PI3Kγ (IC50, 202.7 nM), PIK3C2A (IC50, >10000 nM), PIK3C2B (IC50, 882.3 nM), VPS34 (IC50, 1801.7 nM), PI4KIIIA (IC50, 574.1 nM) and PI4KIIIB (IC50, 300.2 nM). CHMFL-PI3KD-317 inhibits PI3Kδ-mediated Akt T308 phosphorylation in Raji cells, with an EC50 of 4.3 nM. CHMFL-PI3KD-317 has antiproliferative effects on cancer cells. |
靶点活性 | PI4KIIIB:300.2 nM, PI3Kγ:202.7 nM, PI3Kα:62.6 nM, PI4KIIIA:574.1 nM, PIK3C2B:882.3 nM, PI3Kβ:284 nM, VPS34:1801.7 nM, PI3Kδ:6 nM |
体外活性 | CHMFL-PI3KD-317 对其他第I、II、III类PIKK家族成员具有超过10-1500倍的选择性,例如 PI3Kα(IC50, 62.6 nM)、PI3Kβ(IC50, 284 nM)、PI3Kγ(IC50, 202.7 nM)、PIK3C2A(IC50, >10000 nM)、PIK3C2B(IC50, 882.3 nM)、PI4KIIIA(IC50, 574.1 nM)以及PI4KIIIB(IC50, 300.2 nM)。CHMFL-PI3KD-317 对NALM-6、PF382、MV4-11、MOLM-13细胞和MOLM-14细胞显示有抗增殖效果,GI50分别为4.0、3.5、4.8、3.0、3.3 μM。 |
体内活性 | CHMFL-PI3KD-317能够抑制小鼠MOLM14肿瘤的生长。在斯普拉格-道利(Sprague-Dawley)大鼠中,CHMFL-PI3KD-317展现出良好的口服生物利用度和可接受的半衰期(T1/2 = 3.28小时)。 |
分子量 | 494.03 |
分子式 | C21H24ClN5O3S2 |
CAS No. | 2244992-76-3 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 45 mg/mL (91.09 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.0242 mL | 10.1208 mL | 20.2417 mL | 50.6042 mL |
5 mM | 0.4048 mL | 2.0242 mL | 4.0483 mL | 10.1208 mL | |
10 mM | 0.2024 mL | 1.0121 mL | 2.0242 mL | 5.0604 mL | |
20 mM | 0.1012 mL | 0.506 mL | 1.0121 mL | 2.5302 mL | |
50 mM | 0.0405 mL | 0.2024 mL | 0.4048 mL | 1.0121 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
CHMFL-PI3KD-317 2244992-76-3 PI3K/Akt/mTOR signaling PI3K PI4K CHMFL-PI3KD317 CHMFL-PI-3KD-317 CHMFL-PI3KD 317 CHMFLPI3KD317 CHMFL PI3KD 317 Inhibitor inhibitor inhibit