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PF-04802367

产品编号 T9611 CAS 1962178-27-3

PF-04802367是 GSK-3高选择性抑制剂，对 GSK-3β酶的 IC50为 2.1 nM。它抑制两种 GSK-3 亚型（GSK-3α和GSK-3β）效果差不多，IC50值分别为 10.0 和 9.0 nM。它具有理想的中枢神经系统特性和效力。

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PF-04802367, CAS 1962178-27-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 841	现货
5 mg	￥ 2,160	现货
10 mg	￥ 3,490	现货
25 mg	￥ 5,690	现货
50 mg	￥ 7,950	现货
100 mg	￥ 10,700	现货
500 mg	￥ 21,300	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,370	现货

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存储 & 溶解度

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产品描述	PF-04802367 is a highly selective GSK-3 inhibitor with an IC50 of 2.1 nM based on a recombinant human GSK-3β enzyme assay and 1.1 nM based on ADP-Glo assay. It shows desirable central nervous system (CNS) properties and potency. It is equally effective at inhibition of the two known GSK-3 isoforms (GSK-3α and GSK-3β) with IC50 values of 10.0 and 9.0 nM in mobility shift assays, respectively.
靶点活性	GSK-3α:10 nM (IC50), GSK-3β:9 nM (IC50)
体外活性	PF-04802367 (PF-367) is efficient at inhibiting GSK-3β enzymatic activity in vitro with ligand and lipophilic efficiency scores of 0.46 and 7.0, respectively[1]. PF-367 has reasonable in vitro stability in human hepatic microsomes (t1/2=78.7 min), has excellent passive permeability[1]. In a stable inducible CHO cell line over-expressing GSK-3β and its substrate tau, PF-367 inhibited phosphorylation of tau with an IC50 of 466 nM[1]. PF-367 has good cell viability (IC50 of 117 μM in THLE cytotoxicity assays) and an IC50 >100 μM in a hERG screening assay[1]. PF-367 shows significant right shifts against β-catenin translocation in HeLa cells with EC50 of 6.2 μM, gene transcription in U20S cells with EC50 of 20.6 μM, and cell proliferation in HeLa cells as evaluated by Ki-67 incorporation with EC50 of 9.0 μM[1].
体内活性	PF-04802367 (PF-367) a potent GSK-3 inhibitor with exceptional kinome selectivity that modulates phosphorylated tau levels in vivo. Inhibition of phosphorylation of tau in brain by PF-367 (A single subcutaneous of 1, 3.2, 10, 32 or 50 mg/kg) is dose-dependent[1]. PF-04802367 (PF-367), a potent type-I dual GSK-3α/β inhibitor, showing promising absorption; distribution, metabolism and elimination (ADME) properties combined with robust CNS/peripheral p-Tau and muscle phosphorylated glycogen synthase (pGS) inhibition in vivo[2].

分子量	361.78
分子式	C16H16ClN5O3
CAS No.	1962178-27-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (276.41 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.7641 mL	13.8206 mL	27.6411 mL	69.1028 mL
	5 mM	0.5528 mL	2.7641 mL	5.5282 mL	13.8206 mL
	10 mM	0.2764 mL	1.3821 mL	2.7641 mL	6.9103 mL
	20 mM	0.1382 mL	0.691 mL	1.3821 mL	3.4551 mL
	50 mM	0.0553 mL	0.2764 mL	0.5528 mL	1.3821 mL
	100 mM	0.0276 mL	0.1382 mL	0.2764 mL	0.691 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PF-04802367 1962178-27-3 PI3K/Akt/mTOR signaling Stem Cells GSK-3 PF367 PF 367 protein PF 04802367 disease Alzheimer PF-367 Glycogen synthase kinase-3 kinase-3 synthase Inhibitor phosphorylation neurology neurodegenerative tau Glycogen synthase kinase 3 inhibit Glycogen PF04802367 inhibitor

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