81
9
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T5465 |
PF-5274857
PF-5274857 freebase |
Smo | Stem Cells |
PF-5274857 (PF-5274857 free base) freebase 是有效的、具有口服活性的、选择性的、可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂,其 IC50=5.8 nM,Ki=4.6 nM。它有用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究潜力。 | |||
T12134 |
MYCMI-6
NSC354961 |
Apoptosis; c-Myc | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
MYCMI-6 (NSC-354961) 是一种内源性MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂,选择性结合 MYC bHLHZip 域,Kd 值为 1.6 μM。它阻断 MYC 驱动的转录,以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 ,诱导细胞凋亡。 | |||
T2100 |
CX-5461
|
DNA/RNA Synthesis | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
CX5461 是一种口服有效的rRNA 合成抑制剂,可抑制 Pol I 驱动的 rRNA 转录。 | |||
T7738 |
H3B-6527
|
FGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
H3B-6527 是一种在 FGF19 驱动的肝细胞癌中有效且选择性的 FGFR4 抑制剂,具有抗肿瘤活性。 | |||
T12753 |
RORγt Inverse agonist 6
|
ROR | Metabolism |
RORγt Inverse agonist 6 是 RORγt inverse 的激动剂。 RORγt Inverse agonist 6 可用于研究 Th17 驱动的自身免疫性疾病。 | |||
T69980 |
XMU-MP-2
|
BTK; Protease | Angiogenesis; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors |
XMU-MP-2 是一种有效和选择性的蛋白酶抑制剂,具有抗癌活性,在小鼠异种移植模型中 抑制致癌 BRK 驱动的肿瘤的生长。 | |||
T4980 |
Betrixaban maleate
|
Factor Xa | Metabolism |
Betrixaban maleate 是一种非维生素 K 口服抗凝剂,其作用是由 Xa 因子的竞争性和可逆抑制作用驱动的。 | |||
T12777 |
RTC-5
TRC-382 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
RTC-5 (TRC-382) 是一种特别增强了抗癌活性的Phenothiazine 化合物,对EGFR驱动的癌症异种移植模型表现出显著的效果。其作用机制归因于同时抑制PI3K-AKT和RAS-ERK信号通路。 | |||
T9240 |
sulfopin
Acetamide, 2-chloro-N-(2,2-dimethylpropyl)-N-(tetrahydro-1,1-dioxido-3-thienyl)- |
Others | Others |
Sulfopin 是高选择性共价Pin1抑制剂(Ki:17 nM),在体内能够阻断 Myc 驱动的肿瘤。其中肽基脯氨酰异构酶 Pin1 在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤抑制因子。 | |||
T22062 |
CCG-100602
|
Rho; Ras | Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; MAPK |
CCG-100602 是心肌蛋白相关转录因子 A/血清反应因子信号转导的特异性抑制剂。它抑制 PC-3 前列腺癌细胞中 RhoA/C 介导的、SRF 驱动的荧光素酶表达,IC50为 9.8 µM。 | |||
T9141 |
ERK-IN-3
ASN007 free base |
ERK | MAPK |
ERK-IN-3 (ASN007 free base) 是一种有效的口服活性 ERK 抑制剂,以低 IC50 值抑制 ERK1/2,可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。 | |||
T67934 |
MRT-2359
|
Others | Others |
MRT-2359 是一种有效的且可口服的 GSPT1 降解剂,具有抗肿瘤活性。MRT-2359 对耐药非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的生长具有抑制作用。MRT-2359 在 MYC 驱动的细胞系中表现出优先活性。 | |||
T76758 |
Rilotumumab
AMG 102 |
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Rilotumumab (AMG 102) 是一种针对肝细胞生长因子的单克隆抗体,对 HGF/MET 驱动的信号传导有抑制作用。Rilotumumab 具有抗肿瘤作用,可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胃癌。 | |||
T27499 |
GSK-A1
|
HCV Protease; PI4K | Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome |
GSK-A1 是 III 型磷脂酰肌醇 4-激酶 PI4KA 选择性抑制剂,pIC50为 8.5-9.8,抑制 PtdIns(4,5)P2 再合成,IC50约为 3 nM。GSK-A1有效降低 PtdIns(4)P 的水平,而对 PtdIns(4,5)P2 没影响。GSK-A1在抗丙型肝炎病毒方面有研究的潜力。 | |||
T34656 |
SKLB 1028
Ruserontinib |
EGFR; FLT; Bcr-Abl | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SKLB 1028 (Ruserontinib) 是口服活性的、新型的EGFR、FLT3和Abl 多激酶抑制剂。SKLB 1028 在FLT3驱动的AML 模型中显示出优异的活性,在含有Abl 突变体的CML 模型中显示了相当大的效力 | |||
T72984 |
(Rac)-SHIN2
|
Others | Others |
(Rac)-SHIN2 是一种丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT) 抑制剂,可提高 NOTCH1 驱动的小鼠原代 T-ALL 在体内的存活率,可用于研究 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL)。 | |||
T9656 |
AP-1/NF-κB activation inhibitor 1
|
NF-κB; DNA/RNA Synthesis | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; NF-κB |
AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 是一种有效的 AP-1和 NF-κB 介导的转录激活抑制剂(IC50=1 μM),不阻断 β-actin 启动子驱动的基础转录。AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 对受刺激细胞中 IL-2和 IL-8的产生水平有相似的抑制作用。 | |||
T13058 |
T025
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
T025 是一种泛 CLK 抑制剂,对 CLK1-4 的 Kd 分别为 4.8、0.096、6.5、0.61 和 0.074 nM。 T025 在血液学和实体癌细胞系中表现出抗增殖活性,IC50 为 30-300 nM。 T025 可用于 MYC 驱动疾病的研究。 | |||
T77499 |
MSU-42011
|
NOS; Retinoid Receptor; NO Synthase; PERK; Lipid | Apoptosis; Immunology/Inflammation; Metabolism |
MSU-42011 是一种具有口服活性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。MSU-42011 有效抑制iNOS,低SREBP 诱导和激活RXR 以及 p-ERK 蛋白水平的表达。MSU-42011在kras 驱动的肺癌小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。MSU-42011可有效治疗临床前Krasdriven 肺癌且具有免疫调节活性。 | |||
T64529 |
MDL-800
MDL 800,MDL800 |
Sirtuin | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
SIRT6, responsible for deacetylation of histone H3 Nε-acetyl-lysines 9 (H3K9ac) and 56 (H3K56ac), is a tumor suppressor which has frequently been found to have low expression in various cancers. MDL-800 is a selective SIRT6 activator. It increased the deacetylase activity of SIRT6 by up to 22-fold and led to a global decrease in H3K9ac and H3K56ac levels in human hepatocellular carcinoma (HCC) cells. Also, it inhibited the proliferation of HCC cells via SIRT6-driven cell-cycle arrest and was eff... | |||
T15183 |
Dynarrestin
|
Hedgehog/Smoothened | GPCR/G Protein; Stem Cells |
Dynarrestin 是一种细胞质动力蛋白 1 和 2的氨基噻唑抑制剂。它能够快速的、可逆的抑制动力蛋白 1 驱动的微管在体外滑动和细胞内动力蛋白 1 和 2 依赖性过程,且不影响 ATP 水解和干扰纤毛发生。它可抑制神经元前体和肿瘤细胞的刺猬因子依赖性增殖。 | |||
T3678 |
Entrectinib
RXDX-101,恩曲替尼,NMS-E628 |
Trk receptor; ROS; ALK; Autophagy; ROS Kinase | Angiogenesis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Entrectinib (RXDX-101) 是一种可口服的 Trk、ROS1和 ALK 抑制剂,具有抗肿瘤和中枢神经活性,抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK 的 IC50值分别为 1、3、5、12 和 7 nM。 | |||
T4341 |
Betrixaban
贝曲西班,PRT054021 |
Factor Xa | Metabolism |
Betrixaban (PRT054021) 是一种口服具有活力的选择性factor Xa(fXa) 抑制剂,IC50=1.5 nM。 | |||
T62061 |
COX-2-IN-6
|
COX; Prostaglandin Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
COX-2-IN-6 是一种具有有效性、选择性且可口服的环氧化酶-2 (COX-2) 抑制剂,对 COX-2 具有抑制作用,IC50 为 0.84 μM,Ki 为 69 nM。COX-2-IN-6 对 COX-2 驱动的 PGE2 合成具有抑制作用,IC50 为 0.60 μM。COX-2-IN-6 可用于预防结直肠癌。 | |||
T60077 |
SCP1-IN-1
|
Others | Others |
SCP1-IN-1 (compound SH T-62) 是SCP1的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN-1 促进 REST 降解并降低转录活性。在一些胶质母细胞瘤细胞中,高水平的 REST 蛋白驱动肿瘤生长。SCP1-IN-1 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞瘤的潜力。 | |||
T13063 |
T6167923
|
MyD88 | Immunology/Inflammation |
T6167923是一种有效的、选择性的MyD88依赖性信号通路抑制剂。T6167923 与 MyD88 的 Toll/IL1 受体 (TIR) 结构域结合良好,破坏 MyD88 的同二聚体形成。T6167923 抑制 NF-κB 驱动的葡萄球菌肠毒素AP (SEAP) 活性,并且改善抗炎活性,对 IFN-γ,IL-1β,IL-6 和 TNF-α 的 IC50分别为 2.7 μM,2.9 μM,2.66 μM 和 2.66 μM。 | |||
T22021 |
ACHP
IKK-2 Inhibitor VIII |
IκB/IKK | NF-κB |
ACHP(IKK-2 Inhibitor VIII) 是一种新型具有选择性和高效性的 IKK 抑制剂,对IKK-α和IKK-β 具有抑制作用。ACHP 具有抗 HIV-1 活性,通过抑制 NF-κB 激活来抑制 HIV-1 长末端重复序列 (LTR) 驱动的基因表达,抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB (p65)募集到 HIV-1 LTR。 | |||
T36816 |
S-trityl-L-Cysteine
STLC |
Kinesin | Cytoskeletal Signaling |
S-Trityl-L-cysteine 是别构驱动蛋白Eg5的选择性抑制剂。rityl-L-cysteine 抑制基础 ATPase 活性的IC50为 1 μM,抑制微管激活的 ATPase 活性的IC50为 140 nM。S-Trityl-L-cysteine 显示出抗肿瘤活性。 | |||
T70026 |
DC-034
|
||
DC-034 is a potent downregulator of MYC transcription in cancer cells by a G4-dependent mechanism, thereby selectively inhibiting MYC significantly greater than other G4-driven genes. | |||
T39491 |
HS-131
|
||
HS-131, a near-infrared dye-conjugated Hsp90 inhibitor, effectively identifies oncogene-driven breast cancers across various molecular subtypes. | |||
T70130 |
NPA101.3
|
||
NPA101.3 is a a Second-Generation RET/VEGFR2 Inhibitor. It is a potential clinical candidate for RET-driven cancers. | |||
T26836 | BLL5 Maleate | ||
BLL5 Maleate is a first-in-class selective PRMT5 inhibitor, it blocks EBV-driven B lymphocyte transformation and survival while leaving normal B cells unaffected. | |||
T24513 |
MYRA-A
NSC-339585,NSC 339585,NSC339585 |
||
MYRA-A is an inducer of apoptosis in a Myc-dependent manner that acts by inhibiting Myc-driven transformation and disrupting MYC-Max interaction. | |||
T10719 |
CCT365623 hydrochloride
|
Lipoxygenase | Metabolism |
CCT365623 hydrochloride is an orally active inhibitor of lysyl oxidase (LOX) (IC50: 0.89 μM). It suppresses EGFR (pY1068) and AKT phosphorylation driven by EGF. | |||
T10060L |
DT-061
|
Phosphatase | Metabolism |
DT-061 is an orally bioavailable protein phosphatase 2A (PP2A) activator. It could be applied in the therapy of KRAS-mutant and MYC-driven tumorigenesis. | |||
T70214 |
BMS-986202
|
||
BMS-986202 is a novel Tyk2 inhibitor, binding to Tyk2 JH2, showing efficacies for IL-23-driven acanthosis, anti-CD40-induced colitis, and spontaneous lupus. | |||
T39453 |
ERK-IN-3 benzenesulfonate
|
||
ERK-IN-3 benzenesulfonate is a potent and orally active inhibitor of ERK . ERK-IN-3 benzenesulfonate inhibits ERK1/2 with low single-digit nM IC 50 values. ERK-IN-3 benzenesulfonate can be used for the research of cancers driven by RAS mutations. | |||
T10407 |
Gartisertib
ATR inhibitor 2 |
ATM/ATR | DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
ATR inhibitor 2 is an orally active, ATP-competitive, and selective ATR inhibitor (Ki <150 pM) with antitumor activity. ATR inhibitor 2 potently inhibits ATR-driven phosphorylated checkpoint kinase-1 (Chk1) phosphorylation (IC50: 8 nM). | |||
T28221 |
NVP-QAV-680
NVP-QAV680,QAV690 free acid,NVP,QAV-690 free acid,NVPQAV680,QAV 690 free acid |
||
NVP-QAV-680 is a potent and selective antagonist of CRTh2 receptor. NVP-QAV-680 has nM functional potency for inhibition of CRTh2 driven human eosinophil and Th2 lymphocyte activation in vitro. | |||
T36246 |
SJF 8240
|
||
c-MET degrader. Comprises MET inhibitor foretinib (GSK 1363089; Cat. No. 6056) joined by a linker to a von Hippel-Lindau (VHL) recruiting ligand. Degrades c-MET within 6 hours in vitro. Inhibits agonist-driven AKT phosphorylation and GTL16 cell proliferation (IC50 = 66.7 nM). Also degrades exon-14-deleted c-MET in Hs746T cells. | |||
T62877 | RET-IN-7 | ||
RET-IN-7 在体外显示出强大的 RET 激酶抑制作用 ,在体内对 RET 驱动的肿瘤异种移植物具有强大的疗效。 | |||
T76215 |
KRpep-2d
|
||
KRpep-2d 是一种有效的 K-Ras 抑制剂,抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d 可用于癌症研究。 | |||
T80643 | BEBT-109 | EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BEBT-109是泛突变选择性EGFR抑制剂,展现出优良的药代动力学特性,适用于研究多种突变型EGFR驱动的非小细胞肺癌(NSCLC)。 | |||
T72430 |
L-Kynurenine sulfate
|
||
L-Kynurenine sulfate 是一种芳香烃受体AHR 激动剂,可激活 AHR 导向的初始T 细胞极化至抗炎 Treg 表型。 | |||
T10210 |
A-9758
|
ROR | Metabolism |
A-9758 is a RORγ ligand and a selective RORγt inverse agonist (IC50: 5 nM) and exhibits robust potency against IL-17A release. It is effective in suppressing both Th17 differentiation and Th17 effector function. A-9758 significantly attenuates IL-23 drive | |||
T79461 | YK-029A | EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
YK-029A为口服活性的EGFR突变抑制剂,特异性针对EGFRT790M及EGFRex20ins。该化合物在PDX模型上对肿瘤展现良好的抑制效果,显示出明显的抗肿瘤活性。 | |||
T76215L |
KRpep-2d TFA
|
||
KRpep-2d (TFA) 是一种有效的K-Ras 抑制剂,抑制K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d (TFA) 可用于癌症研究。 | |||
T79672 |
DUB-IN-7
|
||
DUB-IN-7(化合物43)作为一种DUBs的抑制剂,主要用于针对JAK2活性失调所导致的疾病,例如白血病的研究。 | |||
T82165 |
HTH-02-006
|
AMPK | Chromatin/Epigenetic; PI3K/Akt/mTOR signaling |
HTH-02-006,一种NUAK2抑制剂(IC50 = 126 nM),能够降低HuCCT-1细胞中磷酸化MYPT1水平,并抑制YAP驱动的细胞增殖、肝肿大和肿瘤发生,同时具备抗纤维化保护效果。 | |||
T63212 |
β-catenin-IN-3
|
||
β-catenin-IN-3 是选择性的、有效的β- 连环蛋白 (β-catenin) 抑制剂(KD: 54.96 nM),能够靶向 β-catenin 的一个隐变构调控位点,明显降低 β-catenin 驱动的癌细胞的活力。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T8160 |
EGCG Octaacetate
乙酰化表没食子儿茶素没食子酸酯,乙酰化EGCG |
Others; Antibacterial | Microbiology/Virology; Others |
EGCG Octaacetate 是表没食子儿茶素没食子酸酯的前药,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有潜在抗菌可能。它可下调 PI3K/Akt/NFκB 磷酸化和 p65 乙酰化来降低促炎介质水平,减少小鼠结肠炎引起的结肠癌。 | |||
TN2309 |
Withanolide A
|
EGFR; TNF; NF-κB | Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; NF-κB; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Withanolide A 提取于印度草药 Ashwagandha 中,在严重受损的神经元中,能再生神经元突并重建突触。它延长了人类 EGFR 驱动的癌性秀丽隐杆线虫的寿命。 | |||
TN6779 |
Clausine E
|
Others | Others |
Clausine E 是脂肪量和肥胖相关蛋白 (FTO) 脱甲基酶活性的抑制剂。 Clausine E 与 FTO 的结合是由正熵和负焓变化驱动的。 | |||
T3767 |
Polygalacic acid
Virgaureagenin G,毛果一枝黄花皂苷元G,远志酸 |
MMP; AChR; AChE | Neuroscience; Proteases/Proteasome |
Polygalacic acid (Virgaureagenin G) 是一种从远志 Polygala tenuifolia Willd 根中分离出来的三萜,可抑制 MMP 表达。它对认知障碍有显著的神经保护作用,PA 通过抑制乙酰胆碱酯酶活性,增加胆碱乙酰转移酶活性,提高海马和额皮质中的乙酰胆碱水平来提高胆碱能系统反应性。 它可以用于骨关节炎相关研究。 | |||
T6429 |
Caffeic Acid Phenethyl Ester
Phenylethyl Caffeate,咖啡酸苯乙酯,CAPE |
Apoptosis; NF-κB | Apoptosis; NF-κB |
Caffeic Acid Phenethyl Ester (Phenylethyl Caffeate) 是咖啡酸的苯乙醇酯,是蜂巢蜂胶的生物活性成分。它抑制核转录因子 NF-kappa B 的激活,具有抗肿瘤、细胞保护和免疫调节活性。它抑制 PDGF 诱导的血管平滑肌细胞增殖。 | |||
T6491 |
(-)-(S)-Equol
(−)-Equol,Equol,4',7-Dihydroxyisoflavan,4',7-Isoflavandiol,雌马酚 |
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor; Endogenous Metabolite | Endocrinology/Hormones; Metabolism |
(-)-(S)-Equol (4',7-Dihydroxyisoflavan) 是雌激素受体β的高亲和力配体。 | |||
T4826 |
L-Histidine monohydrochloride monohydrat
|
Others; Endogenous Metabolite | Metabolism; Others |
L-Histidine monohydrochloride monohydrat 是一种 α-氨基酸。 L-异构体是 22 种蛋白质氨基酸之一,即蛋白质的组成部分。 | |||
TN2766 |
2'-Hydroxydaidzein
|
Cannabinoid Receptor; Antioxidant | GPCR/G Protein; oxidation-reduction |
2'-Hydroxydaidzein 是一种在植物中发现的异黄酮类植物素,是一种天然化合物。2'-Hydroxydaidzein 具有抗氧化活性,主要由o -氢键解离焓(BDE)和氢原子转移(HAT)机制驱动。2'-Hydroxydaidzein 抑制炎症细胞中的化学介质,可能对治疗和预防与化学介质产生过多有关的中枢和外周炎症性疾病有作用。2'-Hydroxydaidzein 对大鼠中性粒细胞和formyl-Met-Leu-Phe/cytochalasin B(fMLP/CB)的释放具有抑制作用,IC(50)值分别为2.8+/-0.1和5.9+/-1.4 microM。 | |||
T36749 |
Herboxidiene
|
||
Herboxidiene is a polyketide originally isolated from S. chromofuscus that has diverse biological activities.[1],[2,][3],[4],[5] It inhibits growth of HeLa S3, SK-MEL-2, PC3, A549, and EBC-1 cells with GI50 values ranging from 7.4 to 62 nM.3 Herboxidiene is cytostatic against human umbilical vein endothelial cells (HUVECs; (IC50 = 26 nM)) and inhibits VEGF-induced invasion and tube formation of serum-starved HUVECs in a concentration-dependent manner, indicating antiangiogenic activity.[4] Herbo... |